Movalis ir sākotnējais Vācijas nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis, kura galvenais dzinējspēks ir meloksikams.

Papildus pretiekaisuma līdzekļiem zāles ir arī pretsāpju un pretdrudža efekts (pretdrudža). Movalis ir paredzēts galvenokārt sāpju un iekaisuma mazināšanai muskuļu un skeleta sistēmas degeneratīvās-distrofiskās slimībās.

Movalis injekcijas darbojas ātri, tai ir mazāk blakusparādību nekā tradicionālie NPL. Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana dod labus rezultātus. Intramuskulāras injekcijas veic tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem: nekontrolēta spēcīga līdzekļa ievadīšana, kas pārsniedz dienas devu, rada bīstamas komplikācijas.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Tas tiek izlaists pēc receptes.

Cik maksā Movalis šāvieni? Vidējā cena aptiekās ir 700 rubļu.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Zāles ir pieejamas:

• tablešu forma (aktīvās vielas deva ir 7,5 mg (iepakojums Nr. 20) un 15 mg (iepakojums Nr. 10 vai Nr. 20));
• šķīdums injekcijām 10 mg / ml (1,5 ml ampulas, iepakojums Nr. 5);
• taisnās zarnas svecītes 7,5 un 15 mg (iepakojums Nr. 6);
• suspensija 1,5 mg / ml (flakons 100 ml).

1 flakons ar narkotikām satur:

• aktīvā viela - meloksikams (15 mg);
• papildu vielas - glikofurfurols, meglumīns, poloksamērs 188, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds, glicīns, destilēts ūdens.

Dzeltena šķīdums ar zaļganu krāsu, caurspīdīgs.

Farmakoloģiskā iedarbība

Movalis no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas ir izteiktas pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža īpašības. Bieži izmanto, lai ārstētu iekaisuma izcelsmes slimības. Zāļu īpašības tā sastāvā, kas satur meloksikamu. Šis komponents reaģē ar prostaglandīniem, tādējādi novēršot sāpes un iekaisumu.

Movalis pieder jaunās paaudzes narkotikām, tam ir mazāks kontrindikāciju saraksts, bet efektivitātes ziņā tas nav zemāks par analogiem. Zāļu priekšrocība ir tā, ka šī viela pieder pie COX-2 inhibitoriem, kas ļauj tai neradīt negatīvu ietekmi uz ķermeni, rīkoties tikai iekaisuma jomā. Atšķirībā no citām līdzīgām zālēm no nesteroīdu grupas, Movalis inhibē trombocītu agregāciju.

Narkotiku biopieejamība, neatkarīgi no izdalīšanās veida, praktiski neatšķiras, bet ātrāko zāļu iedarbību var iegūt, izmantojot ampulas intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai. Zāļu metabolisma process notiek aknās. Noņemiet zāles no organisma 20 stundas pēc lietošanas.

Lietošanas indikācijas

Meloksikamam, kas ir galvenā zāļu aktīvā sastāvdaļa, ir pretiekaisuma efekts. Samazinot patogēnu organismu rašanos, tas efektīvi mazina iekaisumu un sāpes.

Tāpēc zāles ir norādītas šādām slimībām:

• reimatoīdais artrīts;
• ankilozējošais spondilīts;
• osteoartrīts;
• radikulīts;
• mugurkaula un citu skeleta-muskuļu sistēmas mugurkaula un citu slimību slimības, ko izraisa sāpes un iekaisums audos.

Galvenā narkotiku priekšrocība, atšķirībā no līdzīgas iedarbības narkotikām, nav postoša iedarbība uz skrimšļa audiem. Jūs varat sajust pozitīvo dinamiku burtiski 40 minūtes pēc tā uzņemšanas. Terapeitiskā un pretsāpju iedarbība ilgst aptuveni 22 stundas.

Narkotiku uzskata par mīkstāku un efektīvāku, salīdzinot ar tās priekšgājējiem.

Kontrindikācijas

Absolūto kontrindikāciju saraksts ir šāds:

• paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu vai zāļu papildu sastāvdaļām;
• smaga aknu un sirds mazspēja;
• aktīva aknu slimība;
• grūtniecība;
• zīdīšanas periods (zīdīšana);
• vecums līdz 18 gadiem;
• vienlaicīga antikoagulanta terapija, jo pastāv intramuskulāras hematomas risks;
• perioperatīvās sāpes ārstēšana koronāro artēriju apvedceļa operācijas laikā;
• Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozijas un čūlainā bojājumi akūtā fāzē vai nesen pārnestie;
• iekaisuma zarnu slimība (Krona slimība vai čūlainais kolīts akūtā stadijā);
• smaga nieru mazspēja (ja hemodialīze netiek veikta, QC

Movalis injekciju iecelšanas iezīmes: lietošanas instrukcijas locītavu patoloģiju, cenu, recenziju, zāļu analogu ārstēšanai

Movalis ir mūsdienīgs līdzeklis ar aktīvu pretiekaisuma iedarbību. Zāles pieder NPL grupai, bieži tiek izmantotas, lai mazinātu sāpes, mazinātu iekaisumu ar izteiktu destruktīvu procesu locītavās un mugurkaulā.

Movalis injekcijas darbojas ātri, tai ir mazāk blakusparādību nekā tradicionālie NPL. Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana dod labus rezultātus. Intramuskulāras injekcijas veic tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem: nekontrolēta spēcīga līdzekļa ievadīšana, kas pārsniedz dienas devu, rada bīstamas komplikācijas.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Injekcijas šķīduma aktīvā viela ir meloksikams. Aktīvā viela ātri nomāc iekaisuma procesu mugurkaula un locītavu rajonā. Jaunās paaudzes zāles ir mazāk toksiskas, bet efektivitātes ziņā tas nav zemāks par iepriekš izlaistajiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Zāles tiek gatavotas intramuskulāras injekcijas šķīduma veidā. Dzidrs, dzeltens šķidrums ar gaiši zaļu nokrāsu, krāsa, ielej stikla ampulās.

Aktīvās sastāvdaļas daudzums ir 10 mg / ml. Iepakojumā ir 5 ampulas pa 1,5 ml.

Rīcība

Zāles ir efektīvas dažādos skrimšļa iekaisuma posmos, sinoviālās membrānas un citiem locītavas elementiem. Farmakoloģiskā iedarbība balstās uz Pg sintēzes nomākšanu. Pētījuma gaitā meloksikama ātrās sekas tika noteiktas ar standarta iekaisuma procesu modeļiem.

Noskaidrojiet efektīvas metodes lielā pirksta valgus deformācijas ārstēšanai bez operācijas.

Kā ārstēt pirkstu locītavu iekaisumu? Šajā lapā ir aprakstītas efektīvas ārstēšanas iespējas.

Ieguvumi

Galvenā atšķirība starp Movalis injekcijām no citiem NSPL veidiem ir efekta trūkums uz trombocītu agregāciju. Pēc zāļu lietošanas optimālās devās asiņošanas laiks nemainās. Šis fakts atšķir Movalis no Naproksēna, Indometacīna, Diklofenaka, Ibuprofēna.

Līdzekļi sāk darboties pusstundu pēc ievadīšanas. Pretsāpju līdzeklis, pretiekaisuma efekts ilgst līdz sešām stundām pēc intramuskulārām injekcijām.

Vēl viens arguments par labu Movalis izvēlei injekcijās ir tas, ka kuņģa-zarnu trakta blakusparādības ir mazāk izplatītas. Dispepsija, sāpes vēderā, slikta dūša, bieža vemšana, vemšana, retāk reģistrēta pacientiem, kuri saņem Movalis terapiju.

Informācija pacientiem:

• Pozitīva lieta ir kaitīgas ietekmes trūkums uz ķermeni, lietojot injekcijas ar meloksikamu un daudzām zālēm, kuras gados vecāki pacienti bieži izmanto hronisku patoloģiju ārstēšanā;
• pēc 55–60 gadiem locītavu patoloģijas, īpaši artrozi, bieži traucē cilvēki, kas cieš no sirds un asinsvadu, nervu sistēmas, kuņģa-zarnu trakta problēmām, reimatiskām slimībām, vielmaiņas traucējumiem;
• Ārstam bieži ir grūti izvēlēties zāles ar pretiekaisuma iedarbību, kas neietekmē zāļu iedarbību sistēmiskai terapijai;
• Movalis parādīšanās farmācijas tirgū ir ļāvusi ārstiem veiksmīgi ārstēt locītavu un mugurkaula patoloģiju paasinājumus, negatīvi neietekmējot hronisku slimību fonu.

Lietošanas indikācijas

Zāles injekciju šķīduma veidā iesaka daudzi ārsti, kas iesaistīti locītavu patoloģiju ārstēšanā. Narkotika ir jauna paaudze ar mazākām blakusparādībām, kuras pacients labāk panes. Labas sekas ir pakāpeniska terapija ar ātras darbības formulu.

Traucējumi, kuros norādītas Movalis injekcijas:

• saistaudu autoimūnās patoloģijas (starp tām, psoriātiskais artrīts un bīstama slimība ar smagām komplikācijām - reimatoīdais artrīts);
• skrimšļa audu degeneratīvie-distrofiskie bojājumi (artroze, osteohondroze);
• iekaisuma procesi locītavās, ankilozējošais spondilīts.

Veikts pētījums, lai noteiktu zāļu šķīduma efektivitāti ar meloksikāmu pacientu rehabilitācijas laikā pēc operācijām uz locītavām. Zāles, kas agrāk tika atceltas opioīdu analgētisko līdzekļu atcelšanai, lietošana, ko pacienti saņēma atdzīvināšanas laikā. Minimālais anestēzijas periods ar Movalis bija 6 stundas. Pēc pētījuma rezultātiem ārsti ieteica lietot kompozīciju pēc ortopēdiskās operācijas.

Kontrindikācijas

Ārsti neizraksta zāles šādos gadījumos:

• grūtniecība;
• čūlas čūla (aktīva un atkārtota forma), asiņošana pret patoloģiju;
• laktācija;
• vecums līdz 18 gadiem;
• "Aspirīna astma";
• paaugstināta / samazināta asins recēšana;
• zarnu un kuņģa asiņošana;
• neiecietība pret meloksikāmu vai palīgvielām;
• progresējoša nieru patoloģija, hiperkalēmija;
• smaga aknu slimība, sirds un asinsvadu sistēma.

Lietošanas instrukcija

Šķīdums farmaceitu injekcijām. Spēcīgs zāles, kas piemērotas īslaicīgai lietošanai akūtu iekaisumu gadījumos. Labākais variants ir vienreizēja 15 mg zāļu šķīduma injekcija. Smagos gadījumos ārsts ļauj veikt vēl 2-3 injekcijas.

Šķīdums ir paredzēts intramuskulārām injekcijām. Pirms zāļu ievadīšanas medmāsa pārbauda, ​​vai adata ir nokritusi vēnā. Noteikti ievērojiet aseptikas noteikumus. Adata tiek ievietota dziļi gluteusa muskuļos. Dažreiz pacientam procedūras laikā rodas stipras sāpes. Šajā situācijā kompozīcijas ieviešana tiek pārtraukta.

Pēc noteikta injekciju skaita ārstēšana turpinās, mainoties zāļu formai: Movalis lieto tabletēs. Terapijas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.

Iespējamās blakusparādības

Pēc Movalis injekcijas dažiem pacientiem ir negatīvas reakcijas pret zāļu sastāvdaļām:

• asinsriti visbiežāk rodas, lietojot vienlaicīgi Movalis un mielotoksiskus savienojumus, piemēram, Metorescate;
• bronhiālā astma alerģijas slimniekiem;
• brucelozes dermatīts, angioneirotiskā tūska, Lyell sindroms, multiformas eritēma;
• nefrotiskā sindroma attīstība;
• paaugstināts asinsspiediens, paaugstināts sirdsdarbības ātrums, audu tūska;
• sāpes injekcijas vietā;
• konjunktivīts, redzes problēmas;
• galvassāpes, vājums, troksnis ausīs, traucēta koordinācija;
• anafilaktiskas reakcijas.

Pārdozēšana

Nepareiza spēcīga narkotiku lietošana izraisa bīstamas komplikācijas:

• slikta dūša, vemšana;
• sāpes vēderā;
• letarģija;
• miegainība;
• zarnu asiņošana (retāk).

Ievērojams dienas devas pārsniegums palielina negatīvo ietekmi uz dažādām ķermeņa daļām:

• paaugstinās asinsspiediens;
• parādās krampji;
• konstatētas elpošanas problēmas;
• attīstās aknu darbības traucējumi;
• reizēm tiek reģistrētas anafilaktoīdu reakcijas, koma, reti - sirds apstāšanās.

Blakusparādību klātbūtne, palielinātas prasības par devas precizitāti izskaidro Movalis injekciju slimnīcā. Ar negatīvu ķermeņa reakciju ārsti varēs ātri veikt pasākumus, lai mazinātu negatīvās izpausmes. Mājās nedrīkst veikt narkotiku injekcijas, kuru pamatā ir meloksikams.

Izmaksas par

Šķīdums injekcijām ir diezgan dārgs. Iepakojums no piecām ampulām ar aktīvās vielas daudzumu 15 mg maksā no 780 līdz 835 rubļiem. Augsta pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība izskaidro mūsdienu kompozīcijas popularitāti, neraugoties uz izmaksām.

Papildu informācija

• narkotiku ražoja Austrijā, lielais farmācijas uzņēmums Beringer Ingelheim;
• injekciju šķīduma derīguma termiņš - 5 gadi;
• uzglabāšanas temperatūra nedrīkst pārsniegt +25 grādus;
• NSPL preparātu grupas ampulas tiek uzglabātas sausā vietā, obligāti, slēgtā kastē, lai izslēgtu ilgstošu saules gaismu.

Ko darīt, ja mana ceļgala pietūkušas un sāpīgas? Uzziniet par efektīvām ārstēšanas iespējām.

Šajā lapā ir rakstīts par gūžas locītavas trokhanterīta raksturīgajiem simptomiem un prognozēm.

Apmeklējiet vietni http://vseosustavah.com/sustavy/ruk/plechevoj/zashemlenie-nerva.html un lasiet par plecu locītavas nerva saspiešanas pazīmēm un ārstēšanu.

Zāļu analogi

Zāles ar aktīvās vielas sakritību:

Pacientu atsauksmes un ekspertu viedoklis

Lielākā daļa pacientu un ārstu pozitīvi vērtē injekciju ietekmi uz meloksikāmu ar smagu sāpju sindromu, smagu locītavu patoloģiju paasinājumu. Movalis injekcijas ir vieglāk pārvadāt, retāk ir slikta dūša, vemšana un mazāk intensīva kuņģa-zarnu trakta ietekme.

Daži pacienti sūdzas, ka pēc injekcijām sāpes pazūd, bet ir spēcīgs sejas pietūkums. Diemžēl spēcīgākās medicīniskās kompozīcijas locītavu patoloģiju ārstēšanai ir blakusparādības.

Movalis

Movalis: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Movalis

ATX kods: M01AC06

Aktīvā viela: meloksikams (meloksikams)

Ražotājs: Instituto De Angeli S.r.L (Itālija), Boehringer Ingelheim Espana SA (Spānija), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co KG. (Vācija)

Atjaunināt aprakstu un fotoattēlu: 04/30/2018

Cenas aptiekās: no 509 rubļiem.

Movalis ir zāles ar pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbību, ko lieto reimatoīdā artrīta un osteoartrīta simptomātiskai ārstēšanai.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Movalis ir pieejams šādās zāļu formās:

• Tabletes: no gaiši dzeltenas līdz dzeltenai krāsai, no vienas puses - ieliekts risks un kods, no otras puses (izliektas ar izliektu malu) - ir atļauts izgatavotāja logotips, virsmas raupjums (blisteros pa 10, 1 vai 2 blisteriem kartona kastē) );
• Suspensija iekšķīgai lietošanai: viskozs, dzeltenīgs ar zaļu krāsu (tumšā stikla pudelēs pa 100 ml, 1 pudele kartona saišķī, ​​kas komplektā ar dozēšanas karoti);
• Šķīdums intramuskulārai injekcijai: caurspīdīgs, dzeltens ar zaļu krāsu (bezkrāsaina stikla ampulās ar 1,5 ml, 3 vai 5 ampulas blisteros vai paletēs, 1 vai 2 iepakojumi vai palete kartona saišķī);
• Taisnās zarnas svecītes: dzeltenīgi zaļas, gludas, apakšā - dobi (blisteros 6 iepakojumi, 1 vai 2 iepakojumi kartona kastītē).

1 tablete sastāv no:

• Aktīvā viela: meloksikams - 7,5 vai 15 mg;
• Palīgkomponenti (7,5 mg / 15 mg): magnija stearāts - 1,7 / 1,7 mg, povidons K25 - 10,5 / 9 mg, laktozes monohidrāts - 23,5 / 20 mg, nātrija citrāta dihidrāts - 15/30 mg, krospovidons - 16,3 / 14 mg, mikrokristāliskā celuloze - 102 / 87,3 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 3,5 / 3 mg.

5 ml suspensijas iekšķīgai lietošanai sastāvā ietilpst:

• Aktīvā viela: meloksikams - 7,5 mg;
• Palīgkomponenti: aveņu aromatizētājs - 10 mg, nātrija benzoāts - 7,5 mg, 70% sorbīts - 1750 mg, citronskābes monohidrāts - 6 mg, nātrija saharināts - 0,5 mg, gietelloza - 5 mg, nātrija dihidrogēnfosfāta dihidrāts - 100 mg, ksilīts - 750 mg, 85% glicerīns - 750 mg, koloidāls silīcija dioksīds - 50 mg, attīrīts ūdens - 2463,5 mg.

1 ml šķīduma intramuskulārām injekcijām sastāv no:

• Aktīvā viela: meloksikams - 10 mg;
• Papildu komponenti: glicīns - 7,5 mg, meglumīns - 9,375 mg, nātrija hlorīds - 4,5 mg, nātrija hidroksīds - 0,228 mg, poloksamērs 188 - 75 mg, glikofurfurols - 150 mg, ūdens injekcijām - 1279,482 mg.

1 zarnu taisnās zarnas struktūra ietver:

• Aktīvā viela: meloksikams - 7,5 vai 15 mg;
• Palīgkomponenti: suppopocir BP (svecīšu masa), glicerilhidroksistearāta polietilēnglikols (glicerilhidroksistearāta makrogols).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Movalis ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kas pieder pie enolskābes atvasinājumu kategorijas. Visi standarta iekaisuma modeļi apstiprina meloksikama izteikto pretiekaisuma iedarbību. Tās darbības mehānisms ir prostaglandīnu, kas pazīstami kā iekaisuma mediatori, ražošanas kavēšana.

Meloksikams in vivo aizkavē prostaglandīnu sintēzi iekaisuma centrā, nekā nierēs vai kuņģa gļotādā. Tas ir saistīts ar ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibīcijas lielāku selektivitāti, salīdzinot ar ciklooksigenāzes-1 (COX-1). Eksperti uzskata, ka NSAID (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi) terapeitiskā iedarbība ir saistīta ar COX-2 inhibīciju, bet COX-1 inhibīcija, kas ir viens no pastāvīgi esošajiem izoenzīmiem, var veicināt nieru un kuņģa blakusparādību attīstību. Movalis aktīvās sastāvdaļas selektivitāte attiecībā pret COX-2 tiek apstiprināta, izmantojot dažādas testēšanas sistēmas gan in vivo, gan in vitro.

Meloksikama spēja selektīvi inhibēt COX-2 ir pierādīta, ja to izmanto kā testa sistēmu cilvēka asinīm in vitro. Eksperimenta laikā tika konstatēts, ka viela (7,5 un 15 mg devās) aktīvāk inhibē COX-2, nodrošinot nozīmīgāku inhibējošu iedarbību uz prostaglandīna E2 ražošanu, ko stimulē lipopolisaharīds (reakcija, kas notiek COX-2 kontrolē), nekā par asins koagulācijas procesā iesaistīto tromboksāna sintēzi (reakcijas process COX-1 kontrolē). Šo blakusparādību smagumu nosaka deva. Ex vivo pētījumu rezultāti liecina, ka meloksikams (7,5 un 15 mg devās) neietekmē asiņošanas laiku un trombocītu agregāciju.

Klīniskajos pētījumos kuņģa-zarnu trakta blakusparādības parasti bija mazāk izplatītas, lietojot Movalis 7,5 un 15 mg devās, nekā salīdzinot ar citiem NPL. Šīs atšķirības blakusparādību sastopamības biežumā no kuņģa-zarnu trakta praksē izpaužas kā retāk sastopami tādi simptomi kā sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, dispepsija. Asiņošanas, čūlu un perforāciju biežums augšējā GI traktā, kas, iespējams, ir saistīts ar meloksikama lietošanu, ir zems, un to nosaka Movalis deva.

Farmakokinētika

Meloksikams labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, par ko liecina tās augstā absolūtā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas (līdz 90%). Pēc vienas zāļu devas maksimālā vielas koncentrācija plazmā tiek sasniegta 5–6 stundu laikā. Absorbcijas pakāpe nemainās, kombinējot Movalis ar uzturu vai neorganiskiem antacīdiem līdzekļiem. Ja lietojat narkotiku perorāli 7,5 un 15 mg devās asinīs, tas ir proporcionāls devai. Meloksikama stabili farmakokinētiskie parametri tiek konstatēti 3-5 dienu laikā pēc terapijas uzsākšanas. Zāļu maksimālajai un pamatkoncentrācijai pēc tā lietošanas 1 reizi dienā ir salīdzinoši neliels atšķirību diapazons, kas ir ar 7,5 mg 0,4 - 1 µg / ml devu, ar 15 mg - 0,8 μg / ml devu. (norādīts, attiecīgi, farmakokinētisko parametru stabilu vērtību minimālā un maksimālā koncentrācija). Dažreiz ir vērtības, kas neietilpst norādītajos diapazonos.

Pēc intramuskulāras lietošanas meloksikāms pilnībā uzsūcas. Relatīvā biopieejamība, salīdzinot ar perorālo biopieejamību, sasniedz 100%. Šajā sakarā, pārejot no intramuskulāras ievadīšanas šķīduma uz Movalis perorālām zāļu formām, devas pielāgošana nav nepieciešama. Pēc intramuskulāras 15 mg zāļu ievadīšanas maksimālā zāļu koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 60–96 minūšu laikā un ir 1,6–1,8 µg / ml.

Meloksikāmam raksturīga augsta līmeņa saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu (aptuveni 99%). To nosaka sinoviālā šķidrumā, kura saturs ir aptuveni 50% no vielas satura plazmā. Pēc atkārtotas Movalis lietošanas devu diapazonā no 7,5 līdz 15 mg izkliedes tilpums ir aptuveni 16 litri (variācijas koeficients svārstās no 11 līdz 32%).

Meloksikams gandrīz pilnībā metabolizējas aknās, veidojot 4 atvasinājumus, kuriem praktiski nav farmakoloģiskas aktivitātes. Galvenais metabolīts ir 5'-karboksimoksikāms (60% no lietotās devas), kas veidojas, oksidējot starpposma metabolītu 5'-hidroksimetilmeloksikāmu. Pēdējais ir arī izvadīts no organisma, bet mazākā daudzumā (9% no lietotās devas). In vitro pētījumi apstiprina, ka CYP2C9 izoenzīms šajā metabolisma procesā ir nozīmīgs. Turklāt tajā ir iesaistīts arī CYP3A4 izozīms. Divu citu metabolītu veidošanās (kuros attiecīgi 16% un 4% no saņemtās devas) notiek ar peroksidāzes piedalīšanos, kuras darbība, visticamāk, mainās atkarībā no organisma individuālajām īpašībām.

Meloksikams izdalās vienādā daudzumā ar urīnu un izkārnījumiem, galvenokārt metabolītu veidā. Nemainoties caur zarnu, izdalījās mazāk nekā 5% dienas devas. Urīnā tikai nemainīgas meloksikama koncentrācijas. Vidējais eliminācijas pusperiods ir 1325 stundas.

Pēc vienas Movalis devas plazmas klīrenss svārstās no 7 līdz 12 ml / min.

Aknu disfunkcijām, kā arī vieglai nieru mazspējai praktiski nav ietekmes uz meloksikama farmakokinētiku. Pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju zāļu izdalīšanās ātrums organismā ir ievērojami augstāks. Pacientiem ar terminālu nieru mazspēju meloksikams sliktāk saistās ar plazmas olbaltumvielām. Šajā gadījumā izkliedes tilpuma palielināšanās var izraisīt augstāku brīvās meloksikama koncentrāciju, tāpēc pacientiem, kas ir šīs kategorijas pacienti, nav ieteicams ordinēt Movalis dienas devā, kas pārsniedz 7,5 mg.

Gados vecākiem pacientiem meloksikama farmakokinētiskie parametri ir gandrīz tādi paši kā jauniem pacientiem. Šādiem pacientiem vidējais plazmas klīrenss stabilā līdzsvara farmakokinētisko rādītāju periodā ir nedaudz mazāks nekā jauniem pacientiem. Novērojumi liecina, ka vecākām sievietēm ir augstāka platība zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) un palielināts pusperiods, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem, gan vīriešiem, gan sievietēm.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Movalis ir parakstīts šādu slimību simptomātiskai ārstēšanai:

• Reimatoīdais artrīts;
• Osteoartrīts, ieskaitot locītavu deģeneratīvās slimības, artrozi;
• Ankilozējošais spondilīts.

Kontrindikācijas

• Bronhiālās astmas (pilnas vai daļējas), atkārtotas paranasālās sinusa un deguna atkārtotas polipozes kombinācija ar nepanesību pret acetilsalicilskābi vai citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (tagad vai vēsturē);
• Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla un / vai perforācija (ar paasinājumu vai nesen nodoto);
• Aktīva kuņģa-zarnu trakta asiņošana; pēdējās cerebrovaskulārās asiņošanas vai apstiprinātas asins koagulācijas sistēmas slimības;
• Krona slimība vai čūlainais kolīts (paasinājuma laikā);
• Progresējoša nieru slimība, smaga nieru mazspēja (ar apstiprinātu hiperkaliēmiju; kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml minūtē; gadījumos, kad hemodialīze nav veikta);
• Aknu mazspēja smagā formā;
• Nekontrolēta smaga sirds mazspēja;
• Pēcoperācijas sāpes, kas saistītas ar koronāro artēriju apvedceļu operāciju;
• Reti iedzimta galaktozes nepanesība (narkotiku nozīmēšana tablešu formā (Movalis 7,5 / 15 mg maksimālās dienas devas sastāvā ietilpst 47/20 mg laktozes));
• Reti iedzimta fruktozes nepanesība (ordinējot zāles suspensijas veidā iekšķīgai lietošanai (zāļu maksimālās dienas devas sastāvā ietilpst 2450 mg sorbīta));
• Vecums līdz 18 gadiem (ar narkotiku ievadīšanu injekcijas šķīduma veidā); līdz 12 gadiem (nozīmējot zāles tablešu, perorālo suspensiju, svecīšu veidā, izņemot Movalis lietošanu juvenīlā reimatoīdā artrīta ārstēšanā);
• Grūtniecības un zīdīšanas periods;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī ar acetilsalicilskābi un citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (ir iespējama krusteniska paaugstināta jutība).

Relatīvs (Movalis jālieto piesardzīgi šādām slimībām / slimībām):

• Perifēro artēriju slimība;
• Sastrēguma sirds mazspēja;
• Kuņģa-zarnu trakta slimības vēsturē (ar Helicobacter pylori infekciju);
• Išēmiska sirds slimība;
• Cerebrovaskulārās slimības;
• Nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu no 30 līdz 60 ml minūtē);
• Diabēts;
• Hiperlipidēmija un / vai dislipidēmija;
• Bieža dzeršana un smēķēšana;
• Ilgstoša terapija ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem;
• Vienlaicīga tikšanās ar metotreksātu devā 15 mg nedēļā;
• Kombinēts lietojums ar selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem, antitrombocītu līdzekļiem, antikoagulantiem, perorāliem glikokortikosteroīdiem;
• Vecums

Lietošanas instrukcija Movalis: metode un deva

Movalis ieteicams lietot īsākā laikā mazākajā efektīvajā devā, jo samazina blakusparādību iespējamību.

Tabletes un suspensija iekšķīgai lietošanai.

Movalis ieteicams iekšķīgi pirms ēšanas.

Parasti ir noteikts šāds dozēšanas režīms (dienas deva):

• Osteoartrīts - 7,5 mg (iespējams, palielinot devu 2 reizes);
• Reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts - 15 mg (iespējams, samazinot devu 2 reizes).

Palielinot blakusparādību risku, ieteicams sākt ārstēšanu ar 7,5 mg devu dienā.

Lietošanas biežums - 1 reizi dienā.

Bērniem līdz 12 gadu vecumam juvenīlā reimatoīdā artrīta ārstēšanā tiek nozīmēts Movalis suspensijas veidā iekšķīgai lietošanai. Deva tiek aprēķināta, pamatojoties uz ķermeņa masu - 0,125 mg / kg (maksimāli 7,5 mg dienā). Ieteicams lietot šādu dozēšanas shēmu (aktīvās vielas daudzums / suspensijas tilpums):

• 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
• 24 kg: 3 mg / 2 ml;
• 36 kg: 4,5 mg / 3 ml;
• 48 kg: 6 mg / 4 ml;
• No 60 kg: 7,5 mg / 5 ml.

Maksimālā Movalis deva bērniem no 12 līdz 18 gadiem ar juvenīlo reimatoīdo artrītu ir 0,25 mg / kg, bet ne vairāk kā 15 mg dienā.

Šķīdums intramuskulārai injekcijai

Movalis injekcijas intramuskulāri parasti tiek parakstītas tikai pirmajās 2-3 terapijas dienās, pēc tam tās pāriet uz zāļu enterālo formu lietošanu.

Ieteicamā dienas deva ir 7,5 mg vai 15 mg (maksimālais), lietošanas biežums ir 1 reizi dienā. Deva ir atkarīga no iekaisuma procesa smaguma un sāpju intensitātes.

Injekcijas šķīdums jāievada dziļi intramuskulāri (intravenoza ievadīšana ir kontrindicēta). Vienā šļircē Movalis nedrīkst sajaukt ar citām zālēm.

Taisnās zarnas svecītes

Movalis ieteicams lietot 7,5 mg dienā, saskaņā ar indikācijām, ko var palielināt līdz 15 mg.

Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā, kuriem tiek veikta hemodialīze, Movalis jebkurā zāļu formā ir noteikts devā, kas nepārsniedz 7,5 mg dienā. Nav nepieciešams koriģēt dozēšanas shēmu ar mērenu vai nelielu nieru funkcionālo traucējumu (ar kreatinīna klīrensu 30 ml minūtē).

Vienlaicīgi lietojot dažādas zāļu devas, Movalis kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 15 mg dienā.

Blakusparādības

• Elpošanas sistēma: reti - bronhiālā astma (pacientiem ar alerģiju pret acetilsalicilskābi vai citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem);
• Gremošanas sistēma: bieži - sāpes vēderā, dispepsija, caureja, vemšana, slikta dūša; reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošana (parādās skaidri vai slēpta), vēdera uzpūšanās, gastrīts, aizcietējums, iekaisums, stomatīts; reti - ezofagīts, gastroduodenālās čūlas, kolīts; ļoti reti - kuņģa-zarnu trakta perforācija;
• Nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - miegainība, reibonis;
• Sirds un asinsvadu sistēma: reti - asinsspiediena palielināšanās, asins "plūdmaiņas" sajūta sejai; reti - sirdsdarbība;
• Urīnceļu sistēma: reti - nieru funkcionālo parametru izmaiņas (urīnvielas un / vai kreatinīna līmeņa paaugstināšanās serumā), urīnceļu traucējumi, ieskaitot akūtu urīna aizturi; ļoti reti - akūta nieru mazspēja;
• Hematopoētiskā sistēma: reti - anēmija; reti - trombocitopēnija, leikopēnija, asins šūnu skaita izmaiņas, ieskaitot leikocītu formulas izmaiņas;
• Imūnsistēma: reti - hipersensitivitātes reakcijas ar tūlītēju veidu; ar nezināmu biežumu - anafilaktiskas un / vai anafilaktiskas reakcijas, anafilaktiskais šoks;
• Prāts: reti - mainīgs garastāvoklis; ar nezināmu biežumu - apjukums, dezorientācija;
• Sense orgāni: reti - vertigo; reti, konjunktivīts, troksnis ausīs, redzes traucējumi, tostarp neskaidra redze;
• Zemādas audi un āda: reti - angioneirotiskā tūska, nieze, ādas izsitumi; reti - nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze; ļoti reti - bullouss dermatīts, eritēma multiforme; ar nezināmu frekvenci - fotosensitivitāti;
• Žultsceļu trakts un aknas: retos gadījumos - pārejošas izmaiņas aknu darbības rādītājos (jo īpaši palielināta bilirubīna vai transamināžu aktivitāte); ļoti reti - hepatīts;
• Vispārēji traucējumi un reakcijas injekcijas vietā: bieži - pietūkums un sāpes injekcijas vietā; Bieži - pietūkums.

Kopīgi izmantojot Movalis ar zālēm, kas nomāc kaulu smadzenes (piemēram, ar metotreksātu), var attīstīties citopēnija.

Kuņģa-zarnu trakta asiņošana, perforācija vai čūla, kas saistīta ar terapiju, var būt letāla.

Tāpat kā lietojot citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, ārstēšanas laikā ar Movalis pastāv nefrotiskā sindroma, glomerulonefrīta, nieru medulārās nekrozes un intersticiāla nefrīta iespējamība.

Pārdozēšana

Informācija par Movalis pārdozēšanu pašlaik ierobežo. Iespējams, ka tai pievienos pazīmes, kas raksturīgas citu NPL pārdozēšanai. Simptomi, piemēram, asistole, asinsspiediena izmaiņas, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, elpošanas apstāšanās, akūta nieru mazspēja, miegainība un apziņas traucējumi, var izraisīt smagu intoksikāciju, ievadot lielu devu.

Specifiskais antidots nav klāt. Pārdozēšanas gadījumā ieteicams izvadīt kuņģa saturu un iecelt vispārējo uzturošo terapiju. Holestiramīna ievadīšana ļauj paātrināt meloksikama izvadīšanu.

Īpaši norādījumi

Kad Movalis tiek uzklāts uz ādas, var rasties nozīmīgi traucējumi, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze un eksfoliatīvs dermatīts. Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar gļotādu un ādas blakusparādībām, kā arī paaugstinātas jutības reakcijām pret zālēm, īpaši, ja līdzīgas reakcijas tika novērotas iepriekšējo terapiju laikā. Vairumā gadījumu pirmo 30 zāļu lietošanas dienu laikā rodas ādas bojājumi. Dažreiz šīs blakusparādības var izraisīt Movalis lietošanas pārtraukšanu.

Ārstēšanas laikā var rasties asiņošana, perforācija un kuņģa-zarnu trakta čūlas pacientiem ar brīdinājuma zīmēm vai bez tām vai informācijai par kuņģa-zarnu trakta slimībām vēsturē. Gados vecākiem pacientiem šo komplikāciju ietekme ir nopietnāka.

Pacientiem ar kuņģa-zarnu trakta slimībām jāveic regulāra uzraudzība. Attīstoties kuņģa-zarnu trakta asiņošanai vai kuņģa-zarnu trakta čūlu bojājumiem, Movalis lietošana jāpārtrauc.

Ārstēšana ar narkotikām var izraisīt kardiovaskulārās trombozes, stenokardijas lēkmju, miokarda infarkta (dažreiz letālu) risku. Šādu traucējumu risks palielinās ilgstošas ​​terapijas laikā, kā arī pacientiem ar iepriekšminētajām slimībām vēsturē un gadījumos, kad tie ir jutīgi pret to rašanos.

Ārstēšana ar Movalis pacientiem ar samazinātu asinsrites līmeni vai samazinātu nieru asinsriti var izraisīt latentās nieru mazspējas dekompensācijas attīstību, jo zāles inhibē prostaglandīnu sintēzi, kas iesaistīta nieru perfūzijas uzturēšanā nierēs. Parasti pēc Movalis lietošanas pārtraukšanas pazūd nieru darbības traucējumi. Gados vecākiem pacientiem ir vislielākais risks šo reakciju attīstībai; pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju, dehidratāciju, cirozi, akūtu nieru darbības traucējumiem vai nefrotisko sindromu; pacienti pēc smagas ķirurģiskas iejaukšanās, kas var izraisīt hipovolēmiju. Šādiem pacientiem terapijas sākumā rūpīgi jānovēro nieru darbība un diurēze. Arī vienlaicīgas angiotenzīna II receptoru antagonistu, diurētisko līdzekļu, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru lietošanas laikā iespējama nieru mazspējas latentā veidošanās iespējamība.

Vienlaicīgi lietojot Movalis ar diurētiskiem līdzekļiem, var attīstīties nātrija, kālija un ūdens aizture, un diurētisko līdzekļu nātriurētiskā iedarbība var tikt samazināta. Sakarā ar to, predisponētiem pacientiem var pastiprināties sirds mazspējas pazīmes vai hipertensija (nepieciešams veikt atbilstošu hidratāciju un rūpīgi uzraudzīt šo pacientu stāvokli).

Periodiski terapijas laikā ir iespējams palielināt transamināžu aktivitāti serumā vai citos funkcionālajos aknu parametros. Šis pieaugums vairumā gadījumu bija nenozīmīgs un pārejošs. Ja šādi pārkāpumi ir nozīmīgi, vai to smagums laika gaitā nav samazinājies, ir nepieciešams pārtraukt ārstēšanu un turpināt uzraudzīt identificētās laboratorijas izmaiņas.

Pirms Movalis iecelšanas, kā arī kombinētās terapijas laikā ir nepieciešams veikt pētījumu par nieru funkcionālo stāvokli.

Nepietiekami vai vājināti pacienti ir rūpīgi jākontrolē attiecībā uz to stāvokli, jo tie var būt sliktāki, ja terapija izraisa blakusparādības.

Jāatceras, ka Movalis var maskēt nozīmīgas infekcijas slimības simptomus.

Zāles var ietekmēt auglību, tāpēc Movalis lietošana nav ieteicama sievietēm, kurām ir grūtības.

Veicot potenciāli bīstamus darba veidus, kas prasa ātras psihomotoriskas reakcijas un pastiprinātu uzmanību (ieskaitot braukšanu), ir jāapsver iespēja veidot redzes traucējumus, reiboni, miegainību vai citus centrālās nervu sistēmas traucējumus.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Mērķis Movalisa grūtniecības laikā ir kontrindicēts. Tā kā nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi iekļūst mātes pienā, zāles nedrīkst lietot mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Meloksikams inhibē ciklooksigenāzes / prostaglandīnu sintēzi un var ietekmēt auglību. Sievietēm, kas plāno grūtniecību, nav ieteicams to lietot. Meloksikams var kavēt ovulāciju. Tādēļ pacienti, kuriem ir problēmas ar ieņemšanu un tādēļ tiek pārbaudīti, nedrīkst lietot zāles.

Ar aknu darbības traucējumiem

Pacientiem ar kompensētu cirozi deva nav jāpielāgo.

Narkotiku mijiedarbība

Kopīgi lietojot Movalis ar dažām zālēm, var rasties šādas sekas:

• Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori: palielinās kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks;
• Citi prostaglandīnu sintēzes inhibitori, tai skaitā salicilāti un glikokortikoīdi: palielinās kuņģa-zarnu trakta asiņošanas un čūlu risks kuņģa-zarnu traktā (narkotiku iedarbības sinerģijas dēļ, zāļu lietošana nav ieteicama);
• Antihipertensīvie līdzekļi (diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, vazodilatatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori): to efektivitāte ir samazināta;
• Metotreksāts: samazinās cauruļveida sekrēcija un palielinās tās koncentrācija plazmā, nemainot farmakokinētiku un hematoloģisko toksicitāti (vienlaicīga lietošana ar vairāk nekā 15 mg metotreksāta devām nedēļā nav ieteicama; Jums ir pastāvīgi jāuzrauga nieru darbība un asins šūnu skaits);
• Angiotenzīna II receptoru antagonisti: pastiprināts glomerulārās filtrācijas samazinājums, kas var izraisīt akūtu nieru mazspēju, īpaši funkcionālās nieru darbības traucējumu fona dēļ (ja tiek parakstīta šo zāļu kombinācija, nepieciešams kontrolēt nieru darbību);
• Ciklosporīns: uzlabojas tās nefrotoksicitāte;
• Litija preparāti: palielinās litija koncentrācija plazmā (Movalis iecelšanas laikā, litija preparātu devu izmaiņas vai, ja tās tiek atceltas, nepieciešams kontrolēt litija koncentrāciju);
• Diurētiskie līdzekļi: palielina akūtas nieru mazspējas risku ar dehidratāciju;
• Holestiramīns: palielina meloksikama eliminācijas ātrumu;
• Intrauterīna kontracepcijas līdzekļi: to efektivitāte ir samazināta.

Tāpat, parakstot kombinēto terapiju, jāapsver šādi brīdinājumi:

• Citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: kombinēta lietošana nav ieteicama;
• Perorālie hipoglikēmiskie medikamenti: jāapsver mijiedarbības attīstības iespēja;
• Diurētiskie līdzekļi: Pirms terapijas uzsākšanas jāveic adekvāta hidratācija, jāveic nieru funkcijas izpēte
• Jāņem vērā zāles, kuru spēja inhibēt CYP2C9 un / vai CYP3A4: farmakokinētiskās mijiedarbības iespējamība.

Analogi

Movalis analogi ir: Artrozan, Amelotex, Meloxicam, Meloxicam-Teva, Movasin, Melbek, Liberum, Bi-xikam, Mesipol.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

• Tabletes un suspensija iekšķīgai lietošanai: 3 gadi temperatūrā līdz 25 ° C;
• Šķīdums intramuskulārai ievadīšanai: 5 gadi tumšā vietā temperatūrā līdz 30 ° C;
• Taisnās zarnas svecītes: 3 gadi temperatūrā līdz 30 ° C.

Movalis aiztures periods suspensijas veidā pēc pudeles atvēršanas ir 30 dienas.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Recepte.

Movalis atsauksmes

Pēc atsauksmēm, Movalis saņēma diezgan augstu pacientu reitingu. Ir zināms, ka meloksikams ātri uzkrājas organismā, tiek parādīts diezgan lēni, un tā biopieejamība ir lielāka nekā vairumam analogu. Dažādas zāļu formas ļauj izvēlēties vispiemērotāko no tām atbilstoši individuālajām vēlmēm un indikācijām.

Augstu klīnisko efektivitāti un minimālo blakusparādību sastopamību, salīdzinot ar citiem NPL, apstiprina daudzi pacientu un ārstu pārskati. Šā iemesla dēļ Movalis lieto, lai ārstētu daudzus patoloģiskus stāvokļus, kas pavada iekaisuma un deģeneratīvas dabas reimatiskas slimības, kā arī novēršot sāpju sindromu drudzē un primārajā dismenorejā.

Pēc pacientu domām, Movalis injekcijas, kas saistītas ar tūlītēju zāļu plūsmu asinīs, var ātri atbrīvoties no sāpīgām agonijām. Izdevīgas atsauksmes un Movalis tabletes, kuru priekšrocība ir ilgtermiņa lietošanas iespēja (no 1 mēneša līdz 1,5 gadiem).

Movalis cena aptiekās

Aptuvenā Movalis cena tablešu veidā ar 7,5 mg devu ir 556 680 rubļi (20 gab. Iepakojumā) un 15 mg - 452,573 rubļu (10 gab iepakojumā) vai 631 63959 rubļu (iepakojumā). 20 gab. Komplektā.) Intramuskulāru injekciju var iegādāties vidēji par 571 90 9690 rubļiem (iepakojumā ir 3 ampulas) vai 789 940 rubļu (iepakojumā ir 5 ampulas). Suspensijas izmaksas iekšķīgai lietošanai svārstās no 462 līdz 850 rubļiem. Taisnās zarnas svecītes pašlaik nav pieejamas.

Movalis injekcijas: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

1 ampula satur:

Aktīvā sastāvdaļa: meloksikams 15,0 mg.

Palīgvielas: meglumīns, glikofurols, poloksamērs 188 (pluronisks F68), nātrija hlorīds, glicīns (Е640), nātrija hidroksīds (Ø524), ūdens injekcijām.

Apraksts

Caurspīdīga, dzeltena ar zaļu krāsu krāsu šķīdumu, kas satur gandrīz nekādas daļiņas bezkrāsaina 2 ml ampulās.

Farmakoloģiskā iedarbība

MOVALIS ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NSAID) no oksikama grupas, tam piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Meloksikama pretiekaisuma iedarbība ir noteikta visiem standarta iekaisuma modeļiem. Meloksikama darbības mehānisms ir tā spēja inhibēt prostaglandīnu sintēzi - zināmus iekaisuma mediatorus.

Farmakokinētika

Pēc intramuskulāras ievadīšanas meloksikams pilnībā uzsūcas. Relatīva biopieejamība, salīdzinot ar biopieejamību, lietojot perorāli, ir gandrīz 100%, tādēļ, pārejot no injicēšanas uz perorālām formām, devas pielāgošana nav nepieciešama. Pēc intramuskulāras 15 mg zāļu injekcijas maksimālā koncentrācija plazmā ir aptuveni 1,6-1,8 μg / ml 1-1,6 stundu laikā. Pēc intramuskulāras ievadīšanas terapeitiskā veidā pierādīta devas linearitāte

Meloksikams gandrīz pilnībā metabolizējas aknās, veidojot 4 farmakoloģiski neaktīvus atvasinājumus. Galvenais 5'-karboksimeloksikama metabolīts (60% devas) tiek veidots, oksidējot starpposma metabolītu 5'-hidroksimetilmeloksikāmu, kas arī izdalās, bet mazākā mērā (9% devas). In vitro pētījumi liecina, ka šajā metaboliskajā transformācijā svarīga loma ir SUR 2S9, CYP ZA4 izoenzīmam ir papildu loma. Peroksidāzes aktivitāte pacienta organismā var izraisīt divu citu metabolītu parādīšanos, kas veido attiecīgi 16% un 4% no injicētās devas.

Meloksikams ir galvenokārt metabolītu formā, kas vienlīdzīgi ar izkārnījumiem un urīnu. Nemainītā formā izdalās izkārnījumi, kas mazāki par 5% no dienas devas, urīnā zāles tiek konstatētas nemainīgā veidā tikai nelielā daudzumā. Meloksikama vidējais eliminācijas pusperiods svārstās no 13 līdz 25 stundām pēc ievadīšanas, intramuskulāras un intravenozas ievadīšanas.

Kopējais plazmas klīrenss ir aptuveni 7-12 ml / min pēc vienas devas iekšķīgi, intravenozi vai rektāli.

Pacienti ar aknu / nieru mazspēju Aknu mazspēja un mērena nieru mazspēja būtiski neietekmē meloksikama farmakokinētiku. Pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā saistās ar plazmas olbaltumvielām. Terminālas nieru mazspējas gadījumā izkliedes tilpuma palielināšanās var novest pie lielākas brīvās meloksikama koncentrācijas, tādēļ šiem pacientiem dienas deva nedrīkst pārsniegt 7,5 mg.

Farmakokinētiskie parametri gados vecākiem vīriešiem bija līdzīgi kā jauniem vīriešiem. Gados vecākām sievietēm bija augstāka AUC vērtība un ilgāks pusperiods, salīdzinot ar jaunākiem abu dzimumu pacientiem.

Gados vecākiem pacientiem vidējais plazmas klīrenss līdzsvara stāvokļa farmakokinētikas laikā ir nedaudz mazāks nekā jaunākiem pacientiem.

Lietošanas indikācijas

Zāles MOVALIS intramuskulāras injekcijas zāļu formā ir norādītas sākotnējam ārstēšanas periodam un īstermiņa simptomātiskai terapijai.

- sāpju sindroms osteoartrīta gadījumā (artroze, deģeneratīvie locītavu bojājumi)

Šo zāļu formu nosaka, ja nav iespējams lietot perorālas un taisnās ievadīšanas formas.

Kontrindikācijas

- Zināma paaugstināta jutība pret meloksikāmu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu.

- Pastāv iespēja savstarpēji jutīgi ietekmēt acetilsalicilskābi un citus NPL.

- Pacienti, kuriem iepriekš bija bijuši astmas, deguna polipu, angioneirotiskās tūskas vai nātrenes simptomi pēc acetilsalicilskābes vai citu NPL lietošanas.

- Kontrindicēts intraoperatīvas sāpju ārstēšanai koronāro artēriju apvedceļa operācijas laikā (CABG).

- Akūta vai nesena kuņģa-zarnu trakta čūla / perforācija (divas vai vairākas apstiprinātas epizodes).

- Nespecifiska iekaisuma zarnu slimība akūtā fāzē (Krona slimība, čūlainais kolīts).

- Smaga aknu mazspēja.

- Smaga nieru mazspēja (ja hemodialīze nav veikta).

- Atvērta asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, nesenā smadzeņu asinsvadu asiņošana vai citi identificēti somatiski traucējumi, kas saistīti ar asiņošanu.

- Smaga nekontrolēta sirds mazspēja.

- Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

- Grūtniecība vai zīdīšanas periods.

- Pacienti ar traucētu hemostāzi vai antikoagulantu lietošanu: var veidoties intramuskulāras hematomas.

Grūtniecība un zīdīšana

MOVALIS grūtniecības laikā ir kontrindicēts.

Prostaglandīnu sintēzes nomākšana var izraisīt nevēlamu ietekmi uz grūtniecību un augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati liecina par palielinātu spontānu abortu, sirds malformāciju un gastrochysis risku auglim pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas grūtniecības sākumposmā. Kardiovaskulāro anomāliju attīstības absolūtais risks palielinājās no mazāk nekā 1% līdz 1,5%. Šis risks palielinās, palielinoties devai un terapijas ilgumam.

Trešajā grūtniecības trimestrī jebkādu prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana var izraisīt šādus augļa attīstības traucējumus:

- ductus arteriosus priekšlaicīga slēgšana un plaušu hipertensija, ko izraisa toksiska iedarbība uz kardiopulmonālo sistēmu;

-nieru darbības traucējumi, turpinot attīstīties nieru mazspēja ar oligohidroamniozēm.

Māte darba laikā var palielināt asiņošanas ilgumu, un antiaggregācijas efekts var attīstīties pat pie mazas devas, dzemdes kontraktilitāte var samazināties un rezultātā darba ilgums var palielināties.

Neskatoties uz to, ka trūkst datu par pieredzi, lietojot MOVALIS, ir zināms, ka NPL nonāk mātes pienā. Tāpēc šīs zāles ir kontrindicētas zīdīšanas laikā.

Meloksikama lietošana, kā arī citas zāles, kas bloķē prostaglandīnu ciklooksigenāzes sintēzi, var ietekmēt auglību, tāpēc šīs zāles nav ieteicamas sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Meloksikams var izraisīt aizkavētu ovulāciju.

Ja spēju uztvert sievietes vai veikt neauglības aptauju, ir nepieciešams organizēt jautājumu par meloksikama atcelšanu.

Devas un ievadīšana

Ieteicamā MOVALIS šķīduma injekcijām deva ir 7,5 mg vai 15 mg 1 reizi dienā, atkarībā no sāpju intensitātes un iekaisuma procesa smaguma pakāpes. Pacientiem ar paaugstinātu blakusparādību risku un smagu nieru mazspēju, kuriem tiek veikta hemodialīze, deva nedrīkst pārsniegt 7,5 mg dienā.

Maksimālā ieteicamā MOVALIS dienas deva ir 15 mg.

Ārstēšana parasti ir tikai viena injekcija, izņēmuma gadījumos ārstēšanas ilgums, lietojot šo zāļu formu, var sasniegt 2-3 dienas. Tā kā blakusparādību iespējamība palielinās, palielinoties devai un terapijas ilgumam, ieteicams noteikt viszemāko efektīvo dienas devu īsākā laika periodā.

Kombinēta terapija ar dažādām zāļu formām:

MOVALIS kopējā dienas deva tablešu, svecīšu un injekciju šķīduma veidā nedrīkst pārsniegt 15 mg.

MOVALIS injekcijas šķīdums jāievada lēni dziļi intramuskulāri sēžamvietas augšējā ārējā kvadrantā, ievērojot aseptikas noteikumus. Atkārtotas lietošanas gadījumā ieteicams nomainīt injekcijas pa kreisi un pa labi. Pirms injekcijas jāpārliecinās; ka adatas gals nav asinsvadā. Ja injekcijas laikā rodas stipras sāpes, ievadīšana nekavējoties jāpārtrauc.

MOVALIS šķīdumu injekcijām nevar ievadīt intravenozi.

Sakarā ar iespējamo MOVALIS nesaderību injekcijas šķīdumu nedrīkst sajaukt ar citām zālēm vienā šļircē.

Tā kā bērnu un pusaudžu deva nav uzstādīta, injekciju šķīdumu var lietot tikai pieaugušajiem.

Blakusparādības

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši lielās devās un ilgstoša ārstēšana) var būt saistīta ar nelielu paaugstinātu arteriālās trombozes risku (piemēram, miokarda infarktu vai insultu).

Tika ziņots par tūskas, hipertensijas, sirds mazspējas attīstību, kas saistīta ar NPL lietošanu. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Var rasties peptiskas čūlas slimības komplikācijas: perforācija vai asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, dažreiz letāla, īpaši gados vecākiem cilvēkiem: ziņots par sliktu dūšu, vemšanu, caureju, vēdera uzpūšanos, aizcietējumiem, dispepsiju, sāpes vēderā, melēnu, vemšanu ar asinīm, čūlaino stomatītu. čūlainā kolīta un Krona slimības paasināšanās, retāk gastrīts.

Bieži sastopamas blakusparādības atbilstoši šādai skalai: ļoti bieži "(>

T / 10), bieži "(> 1/100 līdz 1/1 LLC līdz 1/10 000 līdz 1 g vienreizējas devas vai> 3 g kopējās dienas devas).

- Antikoagulanti iekšķīgai lietošanai, antitrombocītu līdzekļi, heparīns sistēmiskai lietošanai, trombolītiskie līdzekļi un selektīvi serotonīna receptoru inhibitori: palielināts asiņošanas risks. Vienlaicīga NPL un perorālo antikoagulantu vai heparīna lietošana gados vecākiem pacientiem nav ieteicama. Ja nav iespējams izvairīties no vienlaicīgas šo zāļu lietošanas, rūpīgi jāuzrauga antikoagulantu iedarbība: nepieciešama rūpīga INR uzraudzība (starptautiski normalizēta attieksme).

-Litijs: NPL palielina litija koncentrāciju asins plazmā, samazinot litija izvadīšanu caur nierēm. Litija koncentrācija plazmā var sasniegt toksiskas vērtības. Nav ieteicams lietot litiju un NPL.

Ja nepieciešams, šāda kombinētā terapija kontrolē litija koncentrāciju plazmā ārstēšanas sākumā, izvēloties devu un atceļot meloksikamu.

- Metotreksāts: NPL var samazināt metotreksāta tubulāro sekrēciju un tādējādi palielināt metotreksāta koncentrāciju plazmā. Šajā sakarā pacienti, kas saņem lielas metotreksāta devas (vairāk nekā 15 mg nedēļā), vienlaicīga NPL lietošana nav ieteicama. Mijiedarbības risks ar vienlaicīgu metotreksāta un NPL lietošanu ir iespējams arī pacientiem, kuri saņem mazas metotreksāta devas, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Ja nepieciešams, kombinētajai terapijai jānovēro asins skaitīšana un nieru darbība. Jāievēro piesardzība, ja NSPL un metotreksātu vienlaicīgi lieto 3 dienas, jo var pārsniegt metotreksāta koncentrāciju plazmā, un tādējādi var rasties toksiska iedarbība. Vienlaikus: meloksikama lietošana neietekmēja metotreksāta farmakokinētiku devā 15 mg nedēļā, bet jāņem vērā, ka hematoloģiski | lietojot NPL, pastiprinās metotreksāta toksicitāte.

- Kontracepcija: lietojot NPL, samazinās arī intrauterīno kontracepcijas līdzekļu efektivitāte, taču šī informācija ir jāapstiprina.

-Diurētiskie līdzekļi: NPL lietošana palielina akūtu nieru mazspējas risku pacientiem ar dehidratāciju. Pacientiem, kas lieto MOVALIS un diurētiskos līdzekļus, jāuztur atbilstoša hidratācija. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešama nieru funkcijas pārbaude.

- Antihipertensīvi līdzekļi (piemēram, beta blokatori, angiotenzīna konvertējošā enzīma (ACE) inhibitori, vazodilatatori, diurētiskie līdzekļi): NPL samazina antihipertensīvo zāļu iedarbību, jo inhibē prostaglandīnus ar vazodilatējošām īpašībām.

- NPL un angiotenzīna II receptoru antagonistu (kā arī AKE inhibitoru) kombinēta lietošana pastiprina glomerulārās filtrācijas samazināšanas efektu. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidratētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar pavājinātu nieru darbību) AKE inhibitoru vai angiotenzīna II antagonista un ciklooksigenāzes inhibitoru kombinēta lietošana var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, tostarp iespēju attīstīties akūtu nieru mazspēju, parasti atgriezeniska. Šī kombinācija jāparedz piesardzīgi, īpaši gados vecākiem pacientiem. Ieteicama atbilstoša pacienta hidratācija un nieru darbības kontrole pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas un periodiski ārstēšanas laikā.

- Holestiramīns, kas saistās ar meloksikāmu kuņģa-zarnu traktā, noved pie tā ātrākas eliminācijas.

- NPL, iedarbojoties uz nieru prostaglandīniem, var pastiprināt ciklosporīna, takrolīma nefrotoksicitāti. Kombinētas terapijas gadījumā jākontrolē nieru darbība.

Meloksikams tiek izvadīts no organisma galvenokārt ar aknu metabolismu, aptuveni 2/3 no aknās metabolizētās narkotikas daudzuma iznīcina citohroma P450 sistēmas enzīmi (galvenais metabolisma ceļš ir citohroms 2С9, papildus - citohroms Z4), apmēram 1/3 tiek metabolizēts ar citiem mehānismiem, piemēram,, peroksidējot. Farmakokinētiskās mijiedarbības iespējamība jālieto kopā ar meloksikama zālēm, kurām ir zināma spēja inhibēt CYP 2C9 un / vai CYP ZA4 vai metabolizējas ar šo fermentu līdzdalību.

Vienlaicīgi lietojot meloksikamu un antacīdus, cimetidīnu, ir konstatētas nozīmīgas farmakokinētiskās mijiedarbības.

Nevar izslēgt mijiedarbības iespēju ar perorāliem pretdiabēta līdzekļiem.

Lietojumprogrammas funkcijas

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un mehānismus

Ir veikti pētījumi par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Tomēr pacienti jābrīdina, ka var rasties tādas blakusparādības kā redzes traucējumi, tostarp redzes traucējumi, reibonis, miegainība, vertigo un citas novirzes no centrālās nervu sistēmas.

Ieteicams būt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus vai strādājot ar mašīnām. Pacientiem ar iepriekš minētajiem simptomiem jāizvairās no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, piemēram, automašīnas vadīšanas vai mehānismu vadīšanas.

Piesardzības pasākumi

Jāizvairās no vienlaicīgas meloksikama lietošanas ar citiem NPL, tostarp selektīviem ciklooksigenāzes-2 inhibitoriem.

Meloksikāms nav piemērots tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir nepieciešama akūtu sāpju mazināšana.

Ja pēc dažām dienām nav uzlabojumu, ārstēšana ir jāpārskata.

Tāpat kā lietojot citus NPL, jāievēro īpaši piesardzības pasākumi, ārstējot pacientus, kuriem ir vai ir kuņģa-zarnu trakta slimības, kā arī pacientus, kas lieto antikoagulantus. Pacientiem ar kuņģa-zarnu trakta simptomiem nepārtraukti jākontrolē. Ja rodas kuņģa-zarnu trakta čūlu bojājumi vai asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, MOVALIS ir jāatceļ.

Tāpat kā lietojot citus NSPL, ārstēšanas laikā jebkurā laikā ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem var novērot asiņošanu no kuņģa-zarnu trakta, čūlas vai perforācijas, kas potenciāli var apdraudēt pacientu, neatkarīgi no pacienta smagas kuņģa-zarnu trakta slimības anamnēzes. Iepriekš minētās komplikācijas parasti ir smagākas gados vecākiem pacientiem.

Šiem pacientiem jāuzsāk zema meloksikama deva (ne vairāk kā 7,5 mg dienā). Gados vecākiem pacientiem, kā arī pacientiem, kas saņem mazas acetilsalicilskābes devas vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa-zarnu trakta traucējumu risku, jāapsver iespēja parakstīt kombinētu terapiju (piemēram, misoprostolu vai protonu sūkņa inhibitorus).

Pacientiem ar kuņģa-zarnu trakta toksicitāti, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jāziņo par jebkādiem neparastiem vēdera simptomiem, īpaši ārstēšanas sākumposmā.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši lielās devās un ilgstoša ārstēšana) izraisa nelielu arteriālās trombozes riska pieaugumu (piemēram, miokarda infarktu vai insultu vai pat nāvi). Pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām vai faktoriem, kas ietekmē sirds un asinsvadu slimību attīstību, ir augstāks risks.

Pacientiem ar nekontrolētu arteriālo hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, koronāro sirds slimību, perifēro artēriju slimību un / vai cerebrovaskulārām slimībām var noteikt meloksikamu tikai pēc ieguvuma / riska attiecības novērtēšanas. Tāda pati analīze jāveic pirms pacientu ar sirds un asinsvadu slimību riska faktoriem (piemēram, arteriālas hipertensijas, hiperlipidēmijas, diabēta, smēķēšanas) ilgtermiņa ārstēšanas uzsākšanas.

Pacienti jā normalizē attiecībā uz ādas reakciju pazīmēm un simptomiem un rūpīgi jānovēro. Vislielākais Stīvensa-Džonsona sindroma un toksiskas epidermas nekrolīzes risks pirmajās ārstēšanas nedēļās.

Ja parādās Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes pazīmes vai simptomi (piemēram, progresējoša ādas izsitumi, bieži ar blisteriem vai gļotādu bojājumiem), nekavējoties jāpārtrauc meloksikama lietošana.

Ja rodas šīs komplikācijas, ķermeņa sākumā parādās izsitumi, kas parādās sarkanos apaļos plankumos, bieži vien centrā ar blisteri. Papildu simptomi: čūlas mutē, rīklē, degunā, dzimumorgānos, konjunktivīts (sarkanas acu pietūkums). Ļoti bieži dzīvību apdraudošs izsitums ir saistīts ar gripas simptomiem. Izsitumi var progresēt, bieži iegūstot saplūstošu raksturu, kam seko epidermas atdalīšanās.

Labākie rezultāti Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes ārstēšanā tika iegūti ar agrīnu diagnozi un tūlītēju iespējamas narkotiku lietošanas pārtraukšanu. Aizdomās turētās zāļu agrīna anulēšana ir saistīta ar labāku prognozi. Ja pacientam meloksikama lietošanas laikā attīstās Stīvensa-Džonsona sindroms vai toksiska epidermas nekrolīze, meloksikama lietošanu nedrīkst atsākt.

NPL novērš prostaglandīnu sintēzi nierēs, kas ir iesaistītas nieru perfūzijas uzturēšanā. NPL lietošana pacientiem ar samazinātu nieru asinsriti vai samazinātu asinsrites daudzumu var izraisīt nieru mazspējas dekompensāciju. Pēc NPL atcelšanas nieru funkcija parasti tiek atjaunota līdz sākotnējam līmenim. Vecāka gadagājuma pacientiem ir vislielākais risks šīs reakcijas attīstībai; pacientiem ar dehidratāciju, sastrēguma sirds mazspēju, aknu cirozi, nefrotisko sindromu vai klīniski izpaustu nieru slimību; Pacientiem, kas vienlaikus lieto diurētiskus līdzekļus, AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru antagonistus, kā arī pacientus, kam veikta nopietna operācija, kas izraisa hipovolēmiju. Šādiem pacientiem terapijas sākumā rūpīgi jānovēro diurēze un nieru darbība.

Retos gadījumos NPL var izraisīt intersticiālu nefrītu, glomerulonefritu, nieru nekrozi vai nefrozisku sindromu.

Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā ar hemodialīzi MOVALIS deva nedrīkst pārsniegt 7,5 mg. Pacientiem ar minimālu vai vidēju nieru darbības traucējumu (tas ir, ja kreatinīna klīrenss ir lielāks par 30 ml / min) nav nepieciešama devas samazināšana.

Lietojot medikamentu MOVALIS (kā arī lielāko daļu citu NPL), tika ziņots par epizodisku transamināžu līmeņa paaugstināšanos vai citiem aknu funkcijas rādītājiem asins serumā. Vairumā gadījumu šis pieaugums bija neliels un pārejošs. Ja konstatētās izmaiņas ir nozīmīgas vai laika gaitā nemazinās, MOVALIS jāatceļ un jāuzrauga identificētās laboratorijas izmaiņas.

Pacienti, kas ir vājāki vai izsmelti, var mazāk pieļaut nevēlamās blakusparādības, tāpēc šie pacienti ir rūpīgi jānovēro. Tāpat kā gadījumā, esiet uzmanīgi.

NPL lietošana var novest pie nātrija, kālija un ūdens aizkavēšanās, lai ietekmētu diurētisko līdzekļu nātriju iedarbību. Tā rezultātā, predisponētiem pacientiem, var pastiprināties sirds mazspējas pazīmes vai hipertensija. Šiem pacientiem ieteicama klīniskā uzraudzība.

Meloksikams, tāpat kā citi NPL, var maskēt infekcijas slimības simptomus.

Īpašus piesardzības pasākumus, mijiedarbojoties ar citām zālēm, skatīt sadaļā "Mijiedarbība ar citām zālēm".

Nav veikti īpaši pētījumi par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Pacientiem ar redzes traucējumiem, pacientiem, kuri novēro miegainību vai citus centrālās nervu sistēmas traucējumus, jāatturas no šīs darbības.

Atbrīvošanas forma

1,5 ml ampulā no 1. klases bezkrāsaina hidrolītiskā stikla ar baltu krāsu gredzenu un 2 zaļās un dzeltenas krāsas gredzenus ampulas augšējā daļā.

Uz 3 ampulām paletē no plastmasas, palete kartona kastē ar lietošanas instrukciju.

Uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C tumšā vietā.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.