Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: saraksts un cenas

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, NPL) ir zāles, kam ir pretsāpju (pretsāpju), pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība.

To darbības mehānisms balstās uz noteiktu enzīmu (COX, ciklooksigenāzes) bloķēšanu, viņi ir atbildīgi par prostaglandīnu ražošanu - ķimikālijām, kas veicina iekaisumu, drudzi, sāpes.

Vārds "ne-steroīds", kas ietverts zāļu grupas nosaukumā, uzsver faktu, ka šīs grupas zāles nav sintētiskie steroīdu hormonu analogi - spēcīgas hormonālas pretiekaisuma zāles.

Slavenākie NSPL pārstāvji: aspirīns, ibuprofēns, diklofenaks.

Kā darbojas NPL?

Ja pretsāpju līdzekļi tieši cīnās ar sāpēm, tad NPL samazina abus nepatīkamākos slimības simptomus: sāpes un iekaisumu. Lielākā daļa šīs grupas zāļu ir neselektīvi ciklooksigenāzes enzīma inhibitori, kas kavē gan tās izoformu (šķirņu), gan COX-1 un COX-2 iedarbību.

Ciklooksigenāze ir atbildīga par prostaglandīnu un tromboksāna ražošanu no arahidonskābes, kas savukārt tiek iegūta no šūnu membrānas fosfolipīdiem ar fosfolipāzes A2 enzīmu. Prostaglandīni, cita starpā, ir starpnieki un regulatori iekaisuma attīstībā. Šo mehānismu atklāja John Wayne, kurš vēlāk saņēma Nobela prēmiju par savu atklājumu.

Kad šīs zāles ir parakstītas?

Parasti NPL lieto, lai ārstētu akūtu vai hronisku iekaisumu, ko pavada sāpes. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir bijuši īpaši populāri locītavu ārstēšanā.

Mēs uzskaitām slimības, par kurām šīs zāles ir parakstītas:

  • akūta podagra;
  • dismenoreja (menstruālā sāpes);
  • kaulu sāpes, ko izraisa metastāzes;
  • pēcoperācijas sāpes;
  • drudzis (drudzis);
  • zarnu obstrukcija;
  • nieru kolikas;
  • mērena sāpes iekaisuma vai mīksto audu bojājuma dēļ;
  • osteohondroze;
  • muguras sāpes;
  • galvassāpes;
  • migrēna;
  • artroze;
  • reimatoīdais artrīts;
  • sāpes Parkinsona slimībā.

NPL ir kontrindicēti kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlaino bojājumu gadījumos, jo īpaši akūtā stadijā, smagas aknu un nieru darbības traucējumi, citopēnijas, idiosinkrāzija un grūtniecība. Pacientiem ar bronhiālo astmu, kā arī personām, kas iepriekš konstatējušas nevēlamas blakusparādības, ir rūpīgi jāizraksta.

Kopīgo NSAID saraksts locītavu ārstēšanai

Mēs uzskaitām slavenākos un efektīvākos NPL, kurus lieto locītavu un citu slimību ārstēšanai, ja nepieciešama pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība:

Dažas zāles ir vājākas, ne tik agresīvas, citas ir paredzētas akūtai artrozei, kad nepieciešama steidzama iejaukšanās, lai apturētu bīstamos procesus organismā.

Kāda ir jaunās paaudzes NPL lieta

Nevēlamās blakusparādības rodas, lietojot ilgstošu NPL (piemēram, osteohondrozes ārstēšanā), un tās ir kuņģa gļotādas un divpadsmitpirkstu zarnas sakāve ar čūlu veidošanos un asiņošanu. Šis neselektīvo NPL trūkums ir novedis pie jaunu paaudžu zāļu attīstības, kas bloķē tikai COX-2 (iekaisuma enzīmu) un neietekmē COX-1 darbību (aizsardzības enzīms).

Tādējādi jaunās paaudzes medikamentiem praktiski nav čūlainais blakusparādības (gremošanas trakta orgānu gļotādas bojājumi), kas saistīti ar ilgstošu selektīvo NPL lietošanu, bet palielina trombozes komplikāciju risku.

Starp jaunās narkotiku paaudzes trūkumiem var atzīmēt tikai to augsto cenu, kas padara to nepieejamu daudziem cilvēkiem.

Jaunās paaudzes NPL: saraksts un cenas

Kas tas ir? Jaunās paaudzes nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi iedarbojas daudz selektīvāk, lielākoties inhibē COX-2, bet COX-1 praktiski nemainās. Tas izskaidro relatīvi augsto zāļu efektivitāti, kas apvienota ar minimālu blakusparādību daudzumu.

Jaunās paaudzes populāru un efektīvu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu saraksts:

  1. Movalis Tam ir pretdrudža, labi izteikta pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība. Šī instrumenta galvenā priekšrocība ir tā, ka ar ārsta regulāru uzraudzību to var lietot diezgan ilgu laiku. Pieejams meloksikams šķīduma veidā intramuskulārām injekcijām, tabletēm, svecītēm un ziedēm. Meloxicam (movalis) tabletes ir ļoti ērtas, jo tās darbojas ilgstoši, un pietiek ar vienu tableti dienas laikā. Movalis, kas satur 20 tabletes 15 mg, maksā 650-850 rubļu.
  2. Ksefokam. Zāles, kas izveidotas, pamatojoties uz Lornoksikāmu. Tās atšķirības iezīme ir fakts, ka tai ir augsta spēja mazināt sāpes. Saskaņā ar šo parametru tas atbilst morfīnam, bet tas nav atkarību izraisošs un tam nav opiātu līdzīgas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu. Ksefokam, kas satur 30 4 mg tabletes, maksā 350-450 rubļu.
  3. Celekoksibs. Šī narkotika ievērojami atvieglo pacienta stāvokli osteohondrozes, artrozes un citu slimību gadījumā, mazina sāpju sindromu un efektīvi cīnās pret iekaisumu. Celekoksibam ir minimāla vai nekāda blakusparādība gremošanas sistēmai. Cena 400-600 rubļu.
  4. Nimesulīds. To izmanto ļoti veiksmīgi mugurkaula muguras sāpju, artrīta uc ārstēšanai. Tas novērš iekaisumu, hiperēmiju, normalizē temperatūru. Nimesulīda lietošana ātri samazina sāpes un uzlabo mobilitāti. To lieto arī kā ziedi pielietošanai problēmu zonā. Nimesulīds, kas satur 20 100 mg tabletes, maksā 120-160 rubļu.

Tādēļ gadījumos, kad nav nepieciešams lietot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, tiek izmantotas vecās paaudzes zāles. Tomēr dažos gadījumos tā ir tikai piespiedu situācija, jo tikai daži cilvēki var atļauties ārstēties ar šādu narkotiku.

Klasifikācija

Kā tiek klasificēti NPL, un kas tas ir? Pēc ķīmiskās izcelsmes šie medikamenti ir skābi un bezskābes atvasinājumi.

  1. Oxicam - piroksikāms, meloksikams;
  2. NSPL indo-etiķskābes bāzes - indometacīns, etodolaka, sulindaka;
  3. Pamatojoties uz propionskābi - ketoprofēnu, ibuprofēnu;
  4. Paredzēts (pamatojoties uz salicilskābi) - aspirīnu, diflunizālu;
  5. Feniletiķskābes atvasinājumi - diklofenaks, aklofenaks;
  6. Pirazolidīni (pirazolonskābe) - Analginum, metamizola nātrija sāls, fenilbutazons.
  1. Alkanoni;
  2. Sulfonamīda atvasinājumi.

Arī nesteroīdās zāles atšķiras atkarībā no iedarbības veida un intensitātes - pretsāpju līdzeklis, pretiekaisuma līdzeklis.

Vidējas devas efektivitāte

NSAID vidējo devu pretiekaisuma iedarbības stiprumu var sakārtot sekojošā secībā (augšpusē ir spēcīgākais):

  1. Indometacīns;
  2. Flurbiprofēns;
  3. Diklofenaka nātrija;
  4. Piroksikāms;
  5. Ketoprofēns;
  6. Naproksēns;
  7. Ibuprofēns;
  8. Amidopirīns;
  9. Aspirīns.

Attiecībā uz analgētisko efektu vidējas devas NSAID var sakārtot sekojošā secībā:

  1. Ketorolaka;
  2. Ketoprofēns;
  3. Diklofenaka nātrija;
  4. Indometacīns;
  5. Flurbiprofēns;
  6. Amidopirīns;
  7. Piroksikāms;
  8. Naproksēns;
  9. Ibuprofēns;
  10. Aspirīns.

Parasti iepriekš minētās zāles lieto akūtām un hroniskām slimībām, ko izraisa sāpes un iekaisums. Visbiežāk ir parakstīti nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi sāpju mazināšanai un locītavu ārstēšanai: artrīts, artroze, traumas utt.

Retos gadījumos NPL lieto galvassāpju un migrēnas, dismenorejas, pēcoperācijas sāpju, nieru kolikas utt. Ņemot vērā prostaglandīnu sintēzes inhibējošo ietekmi, šīm zālēm ir arī pretdrudža iedarbība.

Kādu devu izvēlēties?

Jebkuram jaunam pacientam šim pacientam vispirms jānorāda mazākā deva. Ar labu toleranci 2-3 dienās palieliniet dienas devu.

NSPL terapeitiskās devas ir plašā diapazonā, un pēdējos gados ir vērojama tendence palielināt vienreizējas un dienas devas zāļu, kam raksturīga vislabākā panesamība (naproksēns, ibuprofēns), vienlaikus saglabājot ierobežojumus attiecībā uz maksimālajām aspirīna, indometacīna, fenilbutazona, piroksikama devām. Dažiem pacientiem terapeitiskā iedarbība tiek sasniegta tikai tad, ja lieto ļoti augstas NPL devas.

Blakusparādības

Ilgstoša pretiekaisuma līdzekļu lietošana lielās devās var izraisīt:

  1. Nervu sistēmas traucējumi - garastāvokļa izmaiņas, dezorientācija, reibonis, letarģija, troksnis ausīs, galvassāpes, neskaidra redze;
  2. Izmaiņas sirds un asinsvadu darbā - sirdsdarbība, paaugstināts asinsspiediens, pietūkums.
  3. Gastrīts, čūlas, perforācija, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, dispepsijas traucējumi, aknu darbības izmaiņas, aknu enzīmu palielināšanās;
  4. Alerģiskas reakcijas - angioneirotiskā tūska, eritēma, nātrene, buljona dermatīts, bronhiālā astma, anafilaktiskais šoks;
  5. Nieru mazspēja, urinēšanas traucējumi.

NPL ārstēšana jāveic minimālā pieļaujamā laikā un minimālajās efektīvajās devās.

Lietošana grūtniecības laikā

Nav ieteicams NSAID grupas zāles lietot grūtniecības laikā, jo īpaši trešajā trimestrī. Lai gan nav konstatēta tieša teratogēna iedarbība, tiek uzskatīts, ka NPL var izraisīt priekšlaicīgu artēriju (Botallova) un nieru komplikāciju slēgšanu auglim. Ir arī informācija par priekšlaicīgu dzemdību. Neskatoties uz to, aspirīns kombinācijā ar heparīnu ir veiksmīgi lietots grūtniecēm ar antifosfolipīdu sindromu.

Saskaņā ar jaunākajiem Kanādas pētnieku datiem, NPL lietošana līdz pat 20 grūtniecības nedēļām bija saistīta ar paaugstinātu aborts (aborts) risku. Saskaņā ar pētījuma rezultātiem aborts palielinājās par 2,4 reizes neatkarīgi no lietotās zāļu devas.

Movalis

Līderi starp nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem var saukt par „Movalis”, kam ir ilgstošs darbības periods un kas ir atļauts ilgstošai lietošanai.

Tam ir izteikts pretiekaisuma efekts, kas ļauj to lietot ar osteoartrītu, ankilozējošo spondilītu, reimatoīdo artrītu. Nesatur pretsāpju līdzekļus, pretdrudža īpašības, aizsargā skrimšļa audus. To lieto zobu sāpēm, galvassāpēm.

Devas, lietošanas metodes (tabletes, injekcijas, svecītes) noteikšana ir atkarīga no slimības smaguma, veida.

Celekoksibs

Specifisks COX-2 inhibitors ar izteiktu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību. Lietojot terapeitiskās devās, kuņģa-zarnu trakta gļotādai nav gandrīz nekādas negatīvas ietekmes, jo tai ir ļoti zema afinitāte pret COX-1, tādēļ tā neizraisa konstitucionālo prostaglandīnu sintēzes pārkāpumu.

Parasti celekoksibu lieto devā 100-200 mg dienā 1-2 devās. Maksimālā dienas deva ir 400 mg.

Indometacīns

Attiecas uz visefektīvākajiem līdzekļiem, kas nav hormonāli. Artrīts indometacīns mazina sāpes, mazina locītavu pietūkumu un spēcīgu pretiekaisuma iedarbību.

Zāļu cena neatkarīgi no izdalīšanās veida (tabletes, ziedes, želejas, taisnās zarnas svecītes) ir diezgan zema, maksimālā tablešu cena ir 50 rubļi iepakojumā. Lietojot zāles, jābūt uzmanīgiem, jo ​​tam ir ievērojams blakusparādību saraksts.

Farmakoloģijā indometacīns ir pieejams ar nosaukumiem Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofēns

Ibuprofēns apvieno relatīvo drošību un spēju efektīvi samazināt temperatūru un sāpes, tāpēc zāles, kas balstītas uz to, pārdod bez receptes. Kā febrifuge ibuprofēnu izmanto arī jaundzimušajiem. Ir pierādīts, ka temperatūra ir labāka nekā citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Turklāt ibuprofēns ir viens no populārākajiem pretsāpju līdzekļiem. Kā pretiekaisuma līdzeklis nav parakstīts tik bieži, tomēr zāles ir diezgan populāras reimatoloģijā: to lieto reimatoīdā artrīta, osteoartrīta un citu locītavu slimību ārstēšanai.

Populārākie ibuprofēna tirdzniecības nosaukumi ir Ibuprom, Nurofen, MIG 200 un MIG 400.

Diklofenaks

Iespējams, viens no populārākajiem NPL, kas izveidots 60. gados. Izdalīšanās forma - tabletes, kapsulas, injekcijas, svecītes, gēls. Šis līdzeklis locītavu ārstēšanai apvieno gan augstu pretsāpju aktivitāti, gan augstās pretiekaisuma īpašības.

Pieejami ar nosaukumiem Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen un citi.

Ketoprofēns

Papildus iepriekš uzskaitītajām zālēm, pirmās kategorijas zāļu grupa, kas nav selektīvi NPL, ti, COX-1, ietver šādu narkotiku kā ketoprofēnu. Ar savu darbību tā ir tuvu ibuprofenam un tiek ražota tablešu, gēla, aerosola, krējuma, ārējās lietošanas un injekcijas šķīdumu veidā, taisnās zarnas svecītēm (svecītēm).

Jūs varat iegādāties šo produktu ar tirdzniecības nosaukumiem Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax un Flexen.

Aspirīns

Acetilsalicilskābe samazina spēju salīmēt asins šūnas un veidojas asins recekļi. Lietojot Aspirīnu, asins šķidrās un asinsvadi paplašinās, kas noved pie cilvēka stāvokļa atvieglojumiem ar galvassāpēm un intrakraniālu spiedienu. Zāļu iedarbība samazina iekaisuma energoapgādi un noved pie šī procesa vājināšanās.4

Aspirīns ir kontrindicēts bērniem līdz 15 gadu vecumam, jo ​​ir iespējama komplikācija ārkārtīgi smagā Reye sindromā, kurā mirst 80% pacientu. Atlikušie 20% pārdzīvojušo bērnu var būt pakļauti epilepsijai un garīgai atpalicībai.

Alternatīvas zāles: chondroprotectors

Bieži vien hondroprotektori ir paredzēti locītavu ārstēšanai, piemēram, zāles Don. Cilvēki bieži nesaprot atšķirību starp NPL un hondroprotektoriem. NPL ātri samazina sāpes, taču tām ir arī daudz blakusparādību. Un chondroprotectors aizsargā skrimšļu audus, bet tie jāieņem 2-3 mēnešus.

Visefektīvāko hondroprotektoru sastāvā ir 2 vielas - glikozamīns un hondroitīns.

Nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi), kas samazina NPL, NPL, NPL, NPL - zāles, kurām ir pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma efekts, mazina sāpes, drudzi un iekaisumu. Termina „nesteroīds” izmantošana nosaukumā uzsver to atšķirību no glikokortikoīdiem, kuriem ir ne tikai pretiekaisuma iedarbība, bet arī citi, dažreiz nevēlami, steroīdu īpašības.

Slavenākie šīs grupas pārstāvji: aspirīns, ibuprofēns, diklofenaks.

Paracetamolam ir ievērojami mazāk izteikta pretiekaisuma iedarbība, un to parasti nepiešķir šai grupai.

Saturs

Vēsture

Pēc salicilskābes izdalīšanās no vītolu mizas 1829. gadā NSAID stingri ieņēma vietu dažādās slimībās, kas izpaužas kā sāpes vai iekaisums. To izplatība bija saistīta arī ar opiātu raksturīgo blakusparādību trūkumu: sedāciju, elpošanas nomākumu un atkarību. Lielākā daļa šo zāļu tiek uzskatītas par diezgan drošām un tiek pārdotas bez receptēm.

Darbības mehānisms

Lielākā daļa šīs grupas zāļu ir neselektīvi ciklooksigenāzes enzīma inhibitori, kas kavē gan tās šķirņu COX-1, gan COX-2 iedarbību. Ciklooksigenāze ir atbildīga par prostaglandīnu un tromboksāna ražošanu no arahidonskābes, ko savukārt iegūst no šūnu sienas fosfolipīdiem, ko veic fosfolipāzes A enzīms.2. Prostaglandīni, cita starpā, ir starpnieki un regulatori iekaisuma attīstībā. Šo mehānismu atklāja John Wayne, kurš vēlāk saņēma Nobela prēmiju par savu atklājumu.

NPL klasifikācija

Atkarībā no aktivitātes ķīmiskās struktūras un rakstura NPL tiek klasificēti šādi [1]:

Skābes

  • Salicilāti: acetilsalicilskābe (aspirīns), diflunizāls, lizīna monoacetilsalicilāts.
  • Pirazolidīni: fenilbutazons.
  • Indola etiķskābes atvasinājumi: indometacīns, sulindaka, etodolaks.
  • Feniletiķskābes atvasinājumi: diklofenaks.
  • Oksikami: piroksikāms, tenoksikams, lornoksikāms, meloksikams.
  • Propionskābes atvasinājumi: ibuprofēns, naproksēns, flurbiprofēns, ketoprofēns, tiaprofēnskābe.
Ne skābes atvasinājumi
  • Alcanones: nabumeton.
  • Sulfonamīda atvasinājumi: nimesulīds, celekoksibs, rofecoksib.

Indikācijas

Šīs grupas preparāti parasti tiek izmantoti akūtām un hroniskām slimībām, ko izraisa sāpes un iekaisums. Pašlaik tiek veikti pētījumi, kuru mērķis ir ietekmēt kolorektālo vēzi, kā arī to efektivitāti sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā.

Visbiežāk NPL tiek parakstīti šādos apstākļos:

Blakusparādības

Plaši izplatīta NPL lietošana ir novedusi pie šo relatīvi drošo zāļu blakusparādībām. Visbiežāk sastopamās blakusparādības, kas saistītas ar gremošanas traktu un nierēm.

Visas sekas ir atkarīgas no devas un ir pietiekami nopietnas, lai ierobežotu šīs zāļu grupas lietošanu. ASV no visām ar narkotiku lietošanu saistītajām hospitalizācijām 43% ir NSPVP, no kuriem lielākā daļa varētu tikt novērsta.

Nevēlamās blakusparādības rodas, lietojot ilgstošu NPL (piemēram, osteohondrozes ārstēšanā), un tās ir kuņģa gļotādas un divpadsmitpirkstu zarnas sakāve ar čūlu veidošanos un asiņošanu. Šis neselektīvo NPL trūkums ir novedis pie jaunu paaudžu zāļu attīstības, kas bloķē tikai COX-2 (iekaisuma enzīmu) un neietekmē COX-1 darbību (aizsardzības enzīms). Tādējādi jaunās paaudzes medikamentiem praktiski nav galveno blakusparādību (gremošanas trakta orgānu gļotādas bojājumu), kas saistīti ar ilgstošu selektīvo NPL lietošanu.

No kuņģa-zarnu trakta

Lielākā daļa no šīm blakusparādībām ir saistītas ar kuņģa-zarnu trakta gļotādas tiešu vai netiešu kairinājumu. Būtībā tās ir skābes, un tām ir tieša kairinoša iedarbība uz kuņģa gļotādu. COX-1 inhibīcija izraisa prostaglandīnu samazināšanos un līdz ar to parietālās gļotas aizsargājošo īpašību samazināšanos.

Visbiežākās izpausmes ir:

Čūlas risks ir atkarīgs no devas un ārstēšanas ilguma. Lai samazinātu čūlu varbūtību, ir nepieciešams izmantot minimālo efektīvo zāļu devu minimālā laika periodā. Šie ieteikumi parasti tiek ignorēti.

Faktors, kas ietekmē kuņģa gļotādas bojājumu apgabalu un ātrumu, ir pH pH. Jo augstāks pH, jo mazāka ir gļotādas asiņošanas zona [2]. Tādēļ, lietojot ilgstoši NPL, nepieciešams veikt intragastrisko pH testu.

Līdzīgi, blakusparādību sastopamība kuņģa-zarnu traktā ir atkarīga no narkotikas: tiek uzskatīts, ka indometacīns, ketoprofēns un Piroksikams visbiežāk izraisa blakusparādības, kamēr ibuprofēns (mazas devas) un diklofenaks ir salīdzinoši reti.

Dažas zāles ir pieejamas īpašās membrānās, kas izšķīst zarnās un nemainās caur kuņģi. Tiek uzskatīts, ka tas samazina blakusparādību risku. Tajā pašā laikā, ņemot vērā blakusparādību attīstības mehānismu, nav iespējams precīzi apgalvot šādas īpašības.

Kuņģa-zarnu trakta blakusparādības var samazināt, lietojot zāles no protonu sūkņa blokatoru grupas, piemēram, omeprazola. Neskatoties uz šīs tehnikas efektivitāti, ilgtermiņa terapija saskaņā ar šo shēmu būs ekonomiski nerentabla.

Nieru puse

Šo blakusparādību mehānisms visdrīzāk ir saistīts ar nieru asins plūsmas izmaiņām, ko regulē prostaglandīni, kurus ietekmē NPL.

Blakusparādības, kas saistītas ar nieru darbības traucējumiem:

NSPVP, īpaši kombinācijā ar citām nefrotoksiskām zālēm, var izraisīt nieru mazspēju.

Šādas komplikācijas ir salīdzinoši reti:

Grūtniecība

Nav ieteicams NSAID lietošanu grūtniecības laikā, īpaši trešajā trimestrī. Lai gan nav konstatēta tieša teratogēna iedarbība, tiek uzskatīts, ka NPL var izraisīt priekšlaicīgu ductus arteriosus (Botallova kanāla) slēgšanu un nieru komplikācijas auglim. Ir arī informācija par priekšlaicīgu dzemdību. Neskatoties uz to, aspirīns kombinācijā ar heparīnu ir veiksmīgi lietots grūtniecēm ar antifosfolipīdu sindromu.

Tiek uzskatīts, ka paracetamols ir drošs un labi panesams grūtniecības laikā. Paaugstināta aknu mazspējas riska dēļ ir nepieciešama stingra dozēšanas režīma ievērošana.

Fotosensitizācija

Fotodermatīts bieži tiek novērots daudzu NSAID blakusparādību gadījumā (Moore, 2002).

Citas komplikācijas

Ir sastopamas arī šādas komplikācijas: paaugstināts aknu enzīmu līmenis, galvassāpes, reibonis.

Nav tipisks, bet ir: sirds mazspēja, hiperkalēmija, apjukums, bronhu spazmas, izsitumi.

Pretiekaisuma līdzekļi locītavām (NPL): līdzekļu pārskatīšana

Iekaisuma process gandrīz visos gadījumos ir saistīts ar reimatisko patoloģiju, būtiski samazinot pacienta dzīves kvalitāti. Tāpēc viena no vadošajām locītavu slimību ārstēšanas jomām ir pretiekaisuma ārstēšana. Šim efektam ir vairākas narkotiku grupas: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), glikokortikoīdi sistēmiskai un vietējai lietošanai, daļēji tikai kā daļa no visaptverošas ārstēšanas - chondroprotectors.

Šajā rakstā mēs uzskatām, ka pirmām kārtām uzskaitītās narkotiku grupas ir NPL.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL)

Tā ir zāļu grupa, kuras iedarbība ir pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju līdzeklis. Katra no tām ir atšķirīga dažādām zālēm. Šīs zāles sauc par nesteroīdiem, jo ​​to struktūra atšķiras no hormonāliem preparātiem, glikokortikoīdiem. Pēdējam ir arī spēcīgs pretiekaisuma efekts, bet tiem ir arī steroīdu hormonu negatīvās īpašības.

NPL iedarbības mehānisms

NSPL darbības mehānisms ir COX - ciklooksigenāzes enzīma šķirņu nejauša vai selektīva inhibēšana (inhibēšana). COG atrodas daudzos mūsu ķermeņa audos un ir atbildīgs par dažādu bioloģiski aktīvo vielu ražošanu: prostaglandīniem, prostaciklīniem, tromboksānu un citiem. Prostaglandīni savukārt ir iekaisuma mediatori, un jo vairāk no tiem, jo ​​izteiktāka ir iekaisuma process. NPL, kas kavē COX, samazina prostaglandīnu līmeni audos, un iekaisuma process samazinās.

NSAID izrakstīšanas shēma

Dažiem NPL ir vairākas diezgan nopietnas blakusparādības, bet citas šīs grupas zāles nav raksturīgas. Tas ir saistīts ar darbības mehānisma īpatnībām: zāļu vielu ietekme uz dažādām ciklooksigenāzes sugām - COX-1, COX-2 un COX-3.

COX-1 ir atrodams veselā cilvēkā gandrīz visos orgānos un audos, jo īpaši gremošanas traktā un nierēs, kur tas veic vissvarīgākās funkcijas. Piemēram, sintezētie COX prostaglandīni aktīvi iesaistās kuņģa un zarnu gļotādas integritātes uzturēšanā, uzturot adekvātu asins plūsmu tajā, samazinot sālsskābes sekrēciju, palielinot pH, fosfolipīdu un gļotu sekrēciju, stimulējot šūnu proliferāciju (vairošanos). COX-1 inhibējošās zāles samazina prostaglandīnu līmeni ne tikai iekaisuma fokusā, bet arī visā ķermenī, kas var radīt negatīvas sekas, kas tiks aplūkotas turpmāk.

COX-2 parasti nav vai tas ir atrodams veselos audos, bet nelielos daudzumos. Tās līmenis palielinās tieši iekaisuma laikā un tās sirdī. Narkotikas, kas selektīvi nomāc COX-2, lai gan tās bieži lieto sistemātiski, bet tās darbojas tieši uz fokusu, samazinot tajā iekaisuma procesu.

COX-3 ir iesaistīts arī sāpju un drudža attīstībā, bet tam nav nekāda sakara ar iekaisumu. Daži NSPL ietekmē šo enzīmu tipu, un tiem ir maza ietekme uz COX-1 un 2. Daži autori tomēr uzskata, ka COX-3 kā neatkarīgs fermenta izoforma nav, un tas ir COG-1 variants: šie jautājumi ir vajadzīgi papildu pētījumu veikšana.

NPL klasifikācija

Pastāv ķīmisko klasifikāciju nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, pamatojoties uz aktīvās vielas molekulas strukturālajām iezīmēm. Tomēr biochemiskie un farmakoloģiskie termini, visticamāk, ir ļoti interesanti plašam lasītāju lokam, tāpēc mēs piedāvājam jums citu klasifikāciju, kas balstās uz COX inhibīcijas selektivitāti. Pēc viņas domām, visi NPL ir sadalīti:
1. Ne selektīvs (ietekmē visus COX veidus, bet galvenokārt COX-1):

  • Indometacīns;
  • Ketoprofēns;
  • Piroksikāms;
  • Aspirīns;
  • Diklofenaks;
  • Aciklofenaks;
  • Naproksēns;
  • Ibuprofēns

2. Neelektīvs, kas darbojas vienādi COX-1 un COX-2:

3. Selektīvs (kavē COX-2):

Dažām no iepriekš minētajām zālēm praktiski nav pretiekaisuma efekta, bet tām ir lielāka pretsāpju (Ketorolaka) vai pretdrudža iedarbība (Aspirīns, Ibuprofēns), tāpēc šajā rakstā mēs nerunājam par šīm zālēm. Runāsim par tiem NPL, kuru pretiekaisuma iedarbība ir visizteiktākā.

Farmakokinētika īsumā

Nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus lieto iekšķīgi vai intramuskulāri.
Ja norīšana ir labi uzsūkta gremošanas traktā, to biopieejamība ir aptuveni 70-100%. Tas ir labāk uzsūcas skābā vidē, un kuņģa pH izmaiņas sārmainā pusē palēnina uzsūkšanos. Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta 1-2 stundu laikā pēc zāļu lietošanas.

Lietojot intramuskulāri, zāles saistās ar asins proteīniem par 90-99%, veidojot funkcionāli aktīvus kompleksus.

Viņi labi iekļūst orgānos un audos, īpaši iekaisuma un sinoviālā šķidruma (kas atrodas locītavas dobumā) centrā. NPL tiek izvadīti ar urīnu. Pusperiods ir ļoti atšķirīgs atkarībā no zāļu.

Kontrindikācijas NPL lietošanai

Šīs grupas preparātus nedrīkst lietot šādos apstākļos:

  • individuāla paaugstināta jutība pret sastāvdaļām;
  • kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kā arī citi gremošanas trakta čūlas bojājumi;
  • leikoze un trombopēnija;
  • smagi nieru un aknu pārkāpumi;
  • grūtniecība

NSPL galvenās blakusparādības

  • čūlainoša iedarbība (narkotiku spēja šajā grupā izraisīt kuņģa-zarnu trakta čūlu un eroziju attīstību);
  • dispepsijas traucējumi (diskomforta sajūta vēderā, slikta dūša un citi);
  • bronhu spazmas;
  • toksiska ietekme uz nierēm (to funkcijas pārkāpums, paaugstināts asinsspiediens, nefropātija);
  • toksiska iedarbība uz aknām (paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte asinīs);
  • toksiska iedarbība uz asinīm (veidoto elementu skaita samazināšanās līdz aplastiskajai anēmijai, asins recēšanas traucējumi, kas izpaužas ar asiņošanu);
  • grūtniecības pagarināšana;
  • alerģiskas reakcijas (izsitumi uz ādas, nieze, anafilakse).
Ziņojumu skaits par NSAID nevēlamām blakusparādībām, kas saņemtas no 2011. līdz 2013. gadam

NSAID terapijas iezīmes

Tā kā šīs grupas medikamentiem lielāka vai mazākā mērā ir kaitīga ietekme uz kuņģa gļotādu, lielākā daļa no tiem ir jālieto pēc ēšanas, dzerot daudz ūdens un, vēlams, vienlaikus lietojot zāles, lai uzturētu kuņģa-zarnu traktu. Parasti protona sūkņa inhibitori darbojas šajā lomā: omeprazols, rabeprazols un citi.

NPL ārstēšana jāveic minimālā pieļaujamā laikā un minimālajās efektīvajās devās.

Personām ar nieru darbības traucējumiem, kā arī vecāka gadagājuma pacientiem parasti tiek noteikts mazāks par vidējo terapeitisko devu, jo vielmaiņas procesi šajās pacientu kategorijās palēninās: aktīvā viela ir iedarbīga un tiek izvadīta ilgākā laika posmā.
Apsveriet detalizētākus NSPL preparātus.

Indometacīns (indometacīns, metindols)

Formas atbrīvošana - tabletes, kapsulas.

Tam ir izteikta pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Tas kavē trombocītu agregāciju (salīmēšanu kopā). Maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta 2 stundas pēc ievadīšanas, eliminācijas pusperiods ir 4-11 stundas.

Piešķirt, parasti, iekšpusē 25-50 mg 2-3 reizes dienā.

Iepriekš minētās šīs narkotikas blakusparādības ir diezgan izteiktas, tāpēc tagad to lieto salīdzinoši reti, dodot ceļu citām, drošākām narkotikām šajā sakarā.

Diklofenaks (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen un citi)

Izdalīšanās forma - tabletes, kapsulas, injekcijas, svecītes, gēls.

Tam ir izteikts pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža efekts. Ātri un pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Maksimālā aktīvās vielas koncentrācija asinīs tiek sasniegta 20-60 minūšu laikā. Gandrīz 100% uzsūcas ar asins proteīniem un transportē caur ķermeni. Maksimālo zāļu koncentrāciju sinoviālā šķidrumā nosaka pēc 3-4 stundām, tā eliminācijas pusperiods ir no 3 līdz 6 stundām, bet 1-2 stundas - no asins plazmas. Izdalās ar urīnu, žulti un izkārnījumiem.

Parasti ieteicamā diklofenaka pieaugušo deva ir 50–75 mg 2–3 reizes dienā mutē. Maksimālā dienas deva ir 300 mg. Retarda forma, kas vienāda ar 100 g zāļu vienā tabletē (kapsulā), tiek lietots reizi dienā. Lietojot intramuskulāri, viena deva ir 75 mg, ievadīšanas biežums ir 1-2 reizes dienā. Zāles formā gēls tiek uzklāts uz plānas kārtas uz ādas iekaisuma vietas teritorijā, lietošanas daudzveidība - 2-3 reizes dienā.

Etodolaka (Aetol fort)

Formas izdalīšanās - 400 mg kapsulas.

Šīs narkotikas pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju līdzekļi arī ir diezgan izteikti. Tam ir mērena selektivitāte - tā iedarbojas galvenokārt uz COX-2 iekaisuma fokusā.

Lietojot iekšķīgi, ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība nav atkarīga no pārtikas uzņemšanas un antacīdu preparātiem. Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 60 minūtēm. 95% saistās ar asins proteīniem. Plazmas pusperiods ir 7 stundas. Izdalās galvenokārt no urīna.

To lieto reimatisko slimību ārkārtas vai ilgstošai ārstēšanai: osteoartrīts, reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts, kā arī jebkuras etioloģijas sāpes.
Ieteicams lietot 400 mg 1-3 reizes dienā pēc ēšanas. Ja nepieciešams, ilgstoša terapija, zāļu deva jāpielāgo 1 reizi 2-3 nedēļās.

Kontrindikāciju standarts. Blakusparādības ir līdzīgas citu NPL lietošanai, bet zāļu relatīvās selektivitātes dēļ tās parādās retāk un ir mazāk izteiktas.
Samazina dažu antihipertensīvo zāļu, it īpaši AKE inhibitoru, iedarbību.

Aclofenaks (Aertāls, Diklotols, Zerodols)

Pieejams 100 mg tablešu veidā.

Cienīgs diklofenaka analogs ar līdzīgu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību.
Pēc norīšanas tas ātri un praktiski 100% uzsūcas kuņģa gļotādā. Vienlaicīgi uzņemot pārtiku, uzsūkšanās ātrums palēninās, bet tā pakāpe paliek nemainīga. Saistīts ar plazmas olbaltumvielām gandrīz pilnībā, šajā formā izplatoties caur ķermeni. Zāļu koncentrācija sinoviālā šķidrumā ir diezgan augsta: tā sasniedz 60% no tās koncentrācijas asinīs. Vidējais eliminācijas pusperiods ir 4-4,5 stundas. Galvenokārt izdalās caur nierēm.

Ieteicams lietot 100 mg ēdienreizes laikā, mazgājot tableti ar 100 ml ūdens. Uzņemšanas biežums - 2 reizes dienā. Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Jāatzīmē dispepsija, slikta dūša, caureja, sāpes vēderā, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, reibonis: šie simptomi ir diezgan bieži sastopami 1-10 gadījumos no 100. Citas blakusparādības ir daudz retāk, jo īpaši kuņģa čūla - mazāk nekā viens pacients uz 10 000.

Ir iespējams samazināt blakusparādību iespējamību, norādot pacientam minimālo efektīvo devu, cik drīz vien iespējams.

Aceclofenac nav ieteicams grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Samazina antihipertensīvo zāļu antihipertensīvo iedarbību.

Piroksikāms (Piroxicam, Fedin-20)

Atbrīvošanas forma - tabletes uz 10 mg.

Papildus pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbībai, tam piemīt arī trombocītu mazināšanas efekts.

Labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana palēnina absorbcijas ātrumu, bet neietekmē tā ietekmi. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta pēc 3-5 stundām. Koncentrācija asinīs ir daudz augstāka, ievadot zāles intramuskulāri, nevis pēc iekšķīgas lietošanas. 40-50% iekļūst sinoviālā šķidrumā, atrodama mātes pienā. Veic virkni izmaiņu aknās. Izdalās ar urīnu un izkārnījumiem. Pusperiods ir 24-50 stundas.

Pretsāpju iedarbība izpaužas pusstundas laikā pēc tablešu lietošanas un turpinās vienu dienu.

Zāļu devas atšķiras atkarībā no slimības un svārstās no 10 līdz 40 mg dienā vienā vai vairākās devās.

Kontrindikācijas un blakusparādības ir standarta.

Tenoksikam (Texamen-L)

Veids - pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai.

Lietojiet intramuskulāri 2 ml devā (20 mg zāļu) dienā. Akūta podagras artrīta gadījumā - 40 mg 1 reizi dienā 5 dienas pēc kārtas vienlaicīgi.

Uzlabo netiešo antikoagulantu iedarbību.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Atbrīvošanas forma - tabletes 4 un 8 mg, pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai, kas satur 8 mg preparāta.

Ieteicamā deva perorālai lietošanai 8-16 mg dienā 2-3 reizes. Lietojiet tableti pirms ēšanas, dzerot daudz ūdens.

Intramuskulāri vai intravenozi injicē 8 mg dienā. Injekciju biežums dienā: 1-2 reizes. Šķīdums injekcijām ir jāsagatavo tieši pirms lietošanas. Maksimālā dienas deva ir 16 mg.
Gados vecākiem pacientiem nav jāsamazina lornoksikama deva, tomēr, ņemot vērā kuņģa-zarnu trakta nevēlamo blakusparādību iespējamību, cilvēkiem ar kuņģa-zarnu trakta patoloģiju jāievēro piesardzība.

Meloksikams (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks un citi)

Atbrīvo: 7,5 un 15 mg tabletes, 2 ml šķīduma injekcijām ampulā, kas satur 15 mg aktīvās vielas, taisnās zarnas svecītes, arī 7,5 un 15 mg meloksikama.

Selektīvs COX-2 inhibitors. Reti nekā citas NSPL grupas zāles izraisa blakusparādības nieru bojājumu un gastropātijas veidā.

Parasti pirmajās ārstēšanas dienās zāles tiek lietotas parenterāli. 1-2 ml šķīduma injicē dziļi muskuļos. Kad akūts iekaisuma process mazinās, pacients tiek pārnests uz meloksikama tablešu formu. To lieto neatkarīgi no ēdienreizes 7,5 mg 1-2 reizes dienā.

Celekoksibs (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Formas izdalīšanās - kapsulas ar 100 un 200 mg zāļu.

Specifisks COX-2 inhibitors ar izteiktu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību. Lietojot terapeitiskās devās, kuņģa-zarnu trakta gļotādai nav gandrīz nekādas negatīvas ietekmes, jo tai ir ļoti zema afinitāte pret COX-1, tādēļ tā neizraisa konstitucionālo prostaglandīnu sintēzes pārkāpumu.

Parasti celekoksibu lieto devā 100-200 mg dienā 1-2 devās. Maksimālā dienas deva ir 400 mg.

Blakusparādības ir reti sastopamas. Ja zāles tiek lietotas ilgstoši lielā devā, ir iespējama gremošanas trakta gļotādas čūla, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, agranulocitoze un trombocitopēnija.

Rofekoksibs (Denebols)

Atbrīvošanas forma - šķīdums injekcijām 1 ml ampulās, kas satur 25 mg aktīvās vielas, tabletes.

Ļoti selektīvs COX-2 inhibitors ar izteiktiem pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža līdzekļiem. Praktiski nav ietekmes uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu un nieru audiem.

Ieteicams lietot perorāli 12,5-25 mg 1 reizi dienā. Smagu sāpju sindroma gadījumā sākotnējā deva var būt 50 mg vienā devā 1 reizi dienā.

Piesardzīgi izrakstot sievietes grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, zīdīšanas laikā, personām, kas slimo ar bronhiālo astmu vai smagu nieru mazspēju.

Kuņģa-zarnu trakta blakusparādību risks palielinās, ilgstoši lietojot lielas zāļu devas, kā arī gados vecākiem pacientiem.

Etorikoksibs (Arcoxia, Exinef)

Izdalīšanās forma - tabletes ar 60 mg, 90 mg un 120 mg.

Selektīvs COX-2 inhibitors. Prostaglandīnu sintēze kuņģī neietekmē trombocītu funkciju nav nekādas ietekmes.

Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes. Ieteicamā deva ir atkarīga no slimības smaguma pakāpes un svārstās no 30 līdz 120 mg dienā vienā uzņemšanas reizē. Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Blakusparādības ir ļoti reti. Parasti tos novēro pacienti, kas lieto etorikoksibu 1 gadu vai ilgāk (smagām reimatiskām slimībām). Šajā gadījumā sastopamo nevēlamo reakciju spektrs ir ļoti plašs.

Nimesulīds (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid un citi)

Formas izdalīšanās: 100 mg tabletes, granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai paciņās, kas satur 1 zāļu devu - 100 mg, želeja caurulē.

Ļoti selektīvs COX-2 inhibitors ar izteiktu pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbību.

Ņemiet zāles 100 mg divreiz dienā pēc ēšanas. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli. Gels tiek uzklāts uz skarto zonu, maigi berzējot ādu. Pielietojuma daudzveidība - 3-4 reizes dienā.

Ieceļot nimesulīdu gados vecākiem pacientiem, devas pielāgošana nav nepieciešama. Ja ir smagi pacienta aknu un nieru darbības traucējumi, ir nepieciešams samazināt devu. Var izraisīt hepatotoksisku iedarbību, inhibējot aknu darbību.

Grūtniecības laikā, jo īpaši 3. trimestrī, nimesulīda lietošana nav ieteicama. Zīdīšanas laikā zāles ir kontrindicētas.

Nabumetons (Sinmetons)

Formas izdalīšanās - tabletes pa 500 un 750 mg.

Neatbilstošs COX inhibitors.

Viena pieauguša pacienta deva ir 500-750-1000 mg ēdienreizes laikā vai pēc tās. Smagos gadījumos devu var palielināt līdz 2 gramiem dienā.

Blakusparādības un kontrindikācijas ir līdzīgas citu neselektīvo NPL lietošanai.
Ja grūtniecība un zīdīšanas periods nav ieteicams.

Kombinētās nesteroīdās pretiekaisuma zāles

Ir zāles, kas satur divas vai vairākas NSAID grupas aktīvās vielas vai NPL, kombinācijā ar vitamīniem vai citām zālēm. Zemāk ir galvenie.

  • Dolars. Satur 50 mg diklofenaka nātrija un 500 mg paracetamola. Šajā preparātā diklofenaka izteiktais pretiekaisuma efekts tiek apvienots ar spilgtu paracetamola pretsāpju efektu. Ņemiet zāles 1 tabletē 2-3 reizes dienā pēc ēšanas. Maksimālā dienas deva ir 3 tabletes.
  • Neirodiklovīts Kapsulas, kas satur 50 mg diklofenaka, B1 un B6 vitamīna, kā arī 0,25 mg B12 vitamīna. Šajā gadījumā diklofenaka anestēzijas un pretiekaisuma iedarbību pastiprina B vitamīni, kas uzlabo vielmaiņu nervu audos. Ieteicamā zāļu deva ir 1-3 kapsulas dienā 1-3 devās. Ņemiet zāles pēc ēšanas, dzerot daudz šķidrumu.
  • Olfen-75, kas ražots injekciju šķīduma veidā, papildus diklofenaka 75 mg daudzumā satur arī 20 mg lidokaīna: sakarā ar klātbūtni pēdējā šķīdumā, zāļu injicēšana pacientam kļūst mazāk sāpīga.
  • Fanigans. Tās sastāvs ir līdzīgs Dolarien: 50 mg diklofenaka nātrija un 500 mg paracetamola. Ieteicams lietot 1 tableti 2-3 reizes dienā.
  • Flamidez. Ļoti interesanti, atšķirīgi no citām zālēm. Papildus 50 mg diklofenaka un 500 mg paracetamola, tas satur arī 15 mg serratiopeptidāzes, kas ir proteolītisks enzīms un kam ir fibrinolītisks, pretiekaisuma un pretiekaisuma efekts. Pieejams tablešu un gēla veidā vietējai lietošanai. Tabletes lieto iekšķīgi pēc ēšanas ar glāzi ūdens. Parasti 1 tablete tiek ordinēta 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 3 tabletes. Gels tiek izmantots ārēji, uzklājot to uz skartās ādas 3-4 reizes dienā.
  • Maksigezik. Zāles ir līdzīgas iepriekš aprakstītā Flamidez sastāvā un darbībā. Atšķirība ir ražotāja ziņā.
  • Diplo-P-Pharmax. Šo tablešu sastāvs ir līdzīgs Dolaren. Devas ir vienādas.
  • Dolars. Tas pats.
  • Dolex. Tas pats.
  • Oksalgin-DP. Tas pats.
  • Tsinepar. Tas pats.
  • Diclockin. Tāpat kā Olfen-75, tas satur diklofenaka nātriju un lidokainu, bet abas aktīvās sastāvdaļas ir pusdeva. Līdz ar to rīcība ir vājāka.
  • Dolāra gēls. Tā satur diklofenaka nātriju, mentolu, linsēklu eļļu un metilsalicilātu. Visiem šiem komponentiem, kas ir dažādi, ir pretiekaisuma iedarbība un pastiprināti viens otram. Gels tiek uzklāts uz skarto ādu 3-4 reizes dienā.
  • Nimid Forte. Tabletes, kas satur 100 mg nimesulīda un 2 mg tizanidīna. Šīs zāles veiksmīgi apvieno nimesulīda pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību ar tizanidīna muskuļu relaksantu (muskuļu relaksējošu) iedarbību. To lieto akūtu sāpju gadījumā, ko izraisa skeleta muskuļu spazmas (populārā veidā - kad sakņojas saknes). Ņemiet zāles pēc ēšanas, dzerot daudz šķidrumu. Ieteicamā deva ir 2 tabletes dienā divās dalītās devās. Maksimālais ārstēšanas ilgums ir 2 nedēļas.
  • Nizalid Līdzīgi kā nimide forte, tas satur arī nimesulīdu un tizanidīnu līdzīgās devās. Ieteicamās devas ir vienādas.
  • Alit Šķīstošās tabletes, kas satur 100 mg nimesulīda un 20 mg dicikloverīna, kas ir muskuļu relaksants. Pieņemiet ēdienu pēc ēdiena, mazgājot ar glāzi šķidruma. Ieteicams lietot 1 tableti 2 reizes dienā ne ilgāk kā 5 dienas.
  • Nanogana. Šīs zāles sastāvs un ieteicamā deva ir līdzīga iepriekš aprakstītajai zāļu Alit sastāvam.
  • Oxygan. Tas pats.

Steroīdi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Kas ir un kā tas atšķiras?

Steroīdie pretiekaisuma līdzekļi

Glikokortikosteroīdus (virsnieru garozas hormonus) sāka lietot pirms 50 gadiem, kad kļuva zināms to pozitīvais efekts uz locītavu sindroma smagumu, no rīta stīvuma ilguma.

Populārākie aģenti no steroīdu grupas reimatoloģijā ir:

  • Prednizolons (Medopred);
  • Triamcinolons (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
  • Deksametazons;
  • Metilprednizolons (metipred);
  • Betametazons (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Jāatzīmē, ka nav izmantoti nesteroīdu hormoni locītavu slimību ārstēšanā.

Darbības mehānisms

Steroīdu struktūras narkotiku izteiktais pretiekaisuma efekts tiek sasniegts vairākos veidos:

  • neitrofilu (galveno iekaisuma šūnu) kustības traucējumi no audiem uz bojāto zonu;
  • bioloģisko membrānu caurlaidības samazināšanās, kas kavē proteolītisko enzīmu izdalīšanos;
  • citokīnu veidošanās apspiešana;
  • ietekme uz epitēlija šūnām;
  • lipokortīna veidošanās stimulēšana.

Šis darbības mehānisms, kas palēnina visus iekaisuma reakcijas posmus, izraisa ātru simptomu mazināšanos un pacientu stāvokļa uzlabošanos.

Indikācijas

Steroīdu zāles ir paredzētas tādiem nosacījumiem kā:

  1. Augsta slimību aktivitāte.
  2. Patoloģijas sistēmiskās izpausmes.
  3. Vājā pretiekaisuma nesteroīdās struktūras efektivitāte.
  4. Kontrindikāciju esamība NSAID iecelšanai, kas novērš to lietošanu.

Blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, steroīdu hormoniem ir vairākas nevēlamas blakusparādības. Tie ietver:

  • dispepsijas simptomi (slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, vēdera uzpūšanās, žagas, apetītes zudums, garšas perverss);
  • paaugstināts kuņģa satura pH;
  • miokarda nepietiekamības attīstība, tās klātbūtnē - valsts pasliktināšanās;
  • asinsspiediena skaita pieaugums;
  • palielinātas aknas;
  • asins recekļi;
  • aptaukošanās;
  • palielināts kālija un kalcija izdalīšanās, nātrija jonu aizture;
  • osteoporoze;
  • muskuļu vājums;
  • izsitumi uz ādas;
  • pastiprināta svīšana;
  • vājums;
  • depresijas valstis;
  • alerģiskas lokālas un sistēmiskas reakcijas;
  • imūnsistēmas vājināšanās, samazinot organisma rezistenci pret infekcijām, hronisku slimību paasinājumu;
  • paaugstināts cukura līmenis asinīs;
  • pavājināta brūču dzīšana;
  • menstruāciju pārkāpumi utt.

Praktiski visiem steroīdiem, lielākoties vai mazāk, ir uzskaitītas blakusparādības. To skaits un iedarbīgums ir atkarīgs no zāļu lietošanas veida, devas un lietošanas ilguma.

Kontrindikācijas

Steroīdi pretiekaisuma līdzekļi jāparedz piesardzīgi šādos apstākļos:

  • čūlas un iekaisumi jebkurā kuņģa-zarnu trakta daļā;
  • iepriekšējās trombembolijas epizodes, asins recekļu klātbūtne;
  • sirds mazspēja, sirdslēkme;
  • augsts asinsspiediens;
  • sistēmiska sēnīšu infekcija;
  • bakteriālas infekcijas vai parazītu invāzijas;
  • herpes infekcija;
  • tuberkuloze;
  • HIV, AIDS;
  • vairogdziedzera disfunkcija;
  • limfmezglu iekaisums;
  • smaga nieru un aknu mazspēja;
  • aptaukošanās;
  • osteoporoze;
  • nieru akmeņi;
  • glaukoma, katarakta.

Šīs kontrindikācijas nenozīmē, ka steroīdu zāles nevar lietot. Tomēr, izrakstot medikamentus, vienmēr jāņem vērā blakusparādības.

Nestiroīdie medikamenti (NPL, NPL)

Nereroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas zāles ir pirmās līnijas zāles locītavu slimību ārstēšanā. Tos lieto reimatoīdā artrīta, reaktīvas sistēmiska artrīta, psoriātiskā artrīta, ankilozējošā spondilīta, podagras, jebkuras lokalizācijas osteoartrīta, osteohondropātijas, osteohondrozes un citu sistēmisku patoloģiju ārstēšanai.

Nesteroīdo līdzekļu radīšanas vēsture iet dziļi senatnē. Mūsu senči arī zināja, ka, paaugstinoties temperatūrai, ir nepieciešams veikt vītolu no vītolu kokiem. Vēlāk izrādījās, ka vītolu mizas sastāvā ir salicila viela, no kuras vēlāk tika izveidots nātrija salicilāts. Un tikai 19. gadsimtā no tā tika sintezēts salicilskābe vai aspirīns. Šīs zāles kļuva par pirmo nesteroīdo līdzekli iekaisuma ārstēšanai.

Patogenētiskais mehānisms, ietekme

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi spēj inhibēt prostaglandīnu (galveno iekaisuma mediatoru) sintēzi no arahidonskābes. Tas ir iespējams, bloķējot ciklooksigenāzes (COX) fermenta darbību.

Tika konstatēts, ka nesteroīdie medikamenti ietekmē 2 veidu fermentus: COX-1 un COX-2. Pirmais ietekmē trombocītu aktivitāti, kuņģa-zarnu trakta integritāti, prostaglandīnus, nieru asinsriti. COX-2 galvenokārt iedarbojas uz iekaisuma procesu.

Terapeitiskiem nolūkiem tradicionālā medicīna izmanto šādas nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu īpašības:

  1. Pretsāpju līdzekļi: līdzekļi mazina sāpju sindromu ar zemu un vidēju intensitāti, kas ir lokalizēta locītavās, locītavu virsmās, skeleta muskuļu šķiedrās.
  2. Antipirētisks: akūtu locītavu iekaisuma slimību stadiju bieži vien palielina kopējā ķermeņa temperatūra. NPL novērš labu darbu, bet neietekmē normālos temperatūras rādījumus.
  3. Pretiekaisuma: starpība starp NPL un steroīdiem ir efekta stiprums. Pēdējiem ir atšķirīgs darbības mehānisms un spēcīgāka ietekme uz patoloģisko fokusu. Fenilbutazons, diklofenaks, indometacīns visbiežāk tiek lietots, lai ārstētu locītavu izpausmes.
  4. Antiagregatsionnoe: raksturīgāks aspirīnam. To lieto ne tikai locītavu slimību ārstēšanai, bet arī saslimstībai ar koronāro sirds slimību.
  5. Imūnsupresīvi: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi nedaudz nomāc imunitāti. Tas ir saistīts ar kapilārās caurlaidības samazināšanos un antigēnu mijiedarbības iespēju samazināšanos pret svešķermeņu antivielām.

Indikācijas

Atšķirībā no steroīdu medikamentiem NSAID, kas paredzēti locītavu ārstēšanai, ir paredzēti šādos gadījumos:

  • nepieciešamība pēc ilgtermiņa medikamentiem;
  • vecāka gadagājuma un vecāka gadagājuma pacienti (vecāki par 65 gadiem);
  • smaga somatiska patoloģija;
  • hormonālo medikamentu blakusparādību rašanās;
  • čūlas slimība (tikai COX-2 inhibitoriem).

Gandrīz visu locītavu slimību ārstēšana ir saistīta ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu. Terapeitiskie kursi atšķiras pēc ilguma, devas, zāļu lietošanas veida.

Blakusparādības

Galvenie negatīvie simptomi, kas rodas, lietojot nesteroīdos medikamentus, ir kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Tie izpaužas kā dispepsijas traucējumi, erozijas-čūlaino traucējumu attīstība un kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādu perforācija. Visbiežāk blakusparādības ir raksturīgas COX-1 inhibitoriem (Aspirīns, ketoprofēns, Indometacīns, Ibuprofēns, Diklofenaks).

Citas blakusparādības ir šādas:

  • traucēta nieru asins plūsma un nieru mazspēja;
  • pretsāpju nefropātija;
  • anēmijas attīstība;
  • asiņošana no bojātām ādas un gļotādu virsmām;
  • hepatīts;
  • alerģiskas reakcijas;
  • bronhu muskuļu spazmas;
  • darba vājināšanās un grūtniecības pagarināšana.

Šīs nesteroīdo zāļu blakusparādības jāapsver, izvēloties ārstēšanas shēmu pacientiem ar locītavu slimībām.

Kontrindikācijas

Jūs nevarat piešķirt NPL pret pacientiem ar šādām saslimšanām, piemēram:

  1. Kuņģa-zarnu trakta čūlas, īpaši slimības akūtā stadijā.
  2. Nozīmīga nieru un aknu funkcionālo spēju samazināšanās.
  3. Grūtniecība
  4. Citopēniskie apstākļi (anēmija, trombocitopēnija).
  5. Alerģiskas reakcijas esamība pret narkotiku sastāvdaļām.

Steroīdu un nesteroīdo zāļu atšķirības, to salīdzinošās īpašības

Galvenās atšķirības starp abām zāļu grupām locītavu slimību ārstēšanā ir šādos punktos:

  1. Patogenētiskais darbības mehānisms. Atšķirībā no NPL, steroīdu medikamentiem ir ne tikai lokāla, bet arī sistēmiska iedarbība. To ietekme ir spēcīgāka, daudzkomponentu.
  2. Izmantojiet locītavu ārstēšanai. Nesteroīdo medikamentu lietošanas diapazons ir plašāks, tos lieto ne tikai iekaisuma patoloģiju (artrīta), bet arī sāpju sindroma, kas saistīts ar jebkuras lokalizācijas osteohondrozes ārstēšanā.
  3. Blakusparādības Nevēlamo blakusparādību spektrs ir daudz plašāks steroīdu hormonu medikamentos. Tas ir saistīts ar to, ka medikamentiem ir saistība ar ķermeņa endogēniem savienojumiem.
  4. Kontrindikācijas. Steroīdi ietekmē gandrīz visas cilvēka ķermeņa sistēmas. Darbības selektivitāti nav iespējams sasniegt, lietojot virsnieru hormonus. Tādēļ daudzi medikamenti neļauj izmantot šo zāļu grupu. Tieši pretēji, selektīvie NPL (COX-2 inhibitori) var ietekmēt tikai iekaisuma komponentu, kas ievērojami paplašina šīs zāļu grupas terapeitisko potenciālu. No otras puses, steroīdiem ir vājāka negatīva ietekme uz kuņģa un zarnu gļotādu. Šis faktors bieži ir izšķirošs, izvēloties zāles.
  5. Ārstēšanas iezīmes. Parasti pirmās līnijas zāles locītavu sindroma ārstēšanai ir NPL. Ja rīks ir izvēlēts pareizi, to var izmantot ilgu laiku. Tikai nepietiekamas efektivitātes gadījumā tiek parakstīti steroīdu medikamenti. Tie netiek izmantoti ilgu laiku, viņi vienmēr cenšas atsākt NPL lietošanu. Ir svarīgi atcerēties, ka steroīdu atcelšana var kaitēt ķermeņa stāvoklim, ir atcelšanas sindroms. Šai kvalitātei nav nesteroīdo zāļu.
  6. Izlaišanas formas. Steroīdi un ne-steroīdi iegūst ziedes, šķīdumus intramuskulārai, intravenozai, intraartikulārai ievadīšanai, želejas, svecītes, tabletes iekšķīgai lietošanai. Tas novērš vietējās reakcijas un izvēlas vēlamo formu, lai maksimāli ietekmētu iekaisuma fokusu.

Lai veiktu visefektīvāko reimatisko slimību ārstēšanas kursu, ir nepieciešami steroīdi un nesteroīdie līdzekļi. Jūs nevarat tos izmantot bez iepriekšējas konsultācijas ar speciālistu. Tikai stingra ierosinātās ārstēšanas shēmas ievērošana var nodrošināt pastāvīgu atbrīvojumu no locītavu izpausmēm un izvairīties no nevēlamām blakusparādībām.