Šajā laikā visbiežāk tiek izmantoti nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi.

To var izskaidrot ar to rīcību:

• Pretiekaisuma līdzekļi;
• Pretdrudža;
• Pretsāpju līdzeklis.

Piemērots simptomātiskai ārstēšanai, jo vairumam slimību ir precīzi uzskaitītas izpausmes. Pēdējos gados šajā jomā ir parādījušies jauni medikamenti, no kuriem lielākoties ir iedarbība, ilgstoša darbība un laba panesamība.

Kas tas ir?

NPL ir zāles simptomātiskai terapijai. Daudzas zāles tiek pārdotas bez receptes.

Aptuveni 30 miljoni cilvēku uz Zemes izmanto zāles, ko mēs aprakstām katru dienu, 45% no tiem, kas to lieto, ir vecāki par 62 gadiem, un 15% pacientu slimnīcā saņem līdzīgas zāles kā ārstēšanas līdzekli. Šīs zāles ir populāras iepriekš aprakstīto darbību dēļ.

Tagad mēs tos aplūkojam sīkāk.

Šādu zāļu iedarbība

Galvenais ir prostaglandīnu (PG) sintēzes inhibīcija no arahidonskābes, inhibējot ciklooksigenāzes (PG sintetāzes) enzīmu.

PG ir šāds:

1. Asinsvadu lokāla paplašināšanās, ņemot vērā to, ka ir samazināta tūska, eksudācija, bojājumu agrīna sadzīšana.
2. Samaziniet sāpes.
3. Tās veicina siltuma pazemināšanos sakarā ar ietekmi uz hipotalāmu regulēšanas centriem.
4. Pretiekaisuma iedarbība.

Mūsu lasītāju stāsti!
„Es pats izdziedēju savu sāpīgu muguru. Tas ir bijis 2 mēneši, kopš es aizmirsīšu par muguras sāpēm. Ak, kā es cietu, mugurs un ceļi sāpēja, es tiešām nevarēju staigāt normāli. Cik reizes es apmeklēju poliklīnikas, bet tur tika izrakstītas tikai dārgas tabletes un ziedes, no kurām nebija nekādas lietošanas.

Un tagad 7. nedēļa ir aizgājusi, jo muguras locītavas nav nedaudz traucētas, dienā, kad dodos uz darbu pie Dachas, un es eju 3 km attālumā no autobusa, tāpēc es eju viegli! Visi pateicoties šim rakstam. Ikvienam, kuram ir muguras sāpes, ir jālasa! "

Lietošanas indikācijas

Šīs grupas zāles parasti izraksta akūtām un hroniskām patoloģijām, klīnikā, kurā novēro sāpes un iekaisumu.

Visbiežāk šīs grupas zāles ir paredzētas:

1. Reimatoīdais artrīts ir hronisks locītavu iekaisums.
2. Osteoartrīts ir hroniska locītavu slimība, kas nav iekaisuma slimība, kurai nav zināms etioloģija.
3. Iekaisuma artropātija: ankilozējošais spondilīts; psoriātiskais artrīts; Reitera sindroms.
4. Podagra - urātu nokļūšana ķermeņa audos.
5. Dismenoreja - menstruālā sāpes.
6. Kaulu vēzis kopā ar sāpēm.
7. Migrēna sāpes. B
8. Sāpes, kas novērotas pēc operācijām.
9. Neliela sāpju un iekaisumu sāpes.
10. Augsta temperatūra
11. Sāpes urīnceļu sistēmas slimībās.

Izlaišanas formas

Pieejamie NPL ir šādi:

Tātad jūs varat izvēlēties savu garšu, dažas formas ir piemērotas bērnu ārstēšanai.

Sāpes un krīze aizmugurē laika gaitā var izraisīt smagas sekas - lokālu vai pilnīgu kustību ierobežošanu, pat invaliditāti.

Cilvēki, kuri ir mācījušies no rūgtas pieredzes, izmanto ortopēdu ieteiktos dabas aizsardzības līdzekļus, lai izārstētu muguru un locītavas.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija

Ir vairākas aprakstītās grupas klasifikācijas.

Ķīmiskā struktūra:

1. Salicilskābes atvasinājumi - Aspirīns.
2. Pirazolona atvasinājumi - Analgin.
3. Anthranilskābes atvasinājumi - nātrija mefenamināts.
4. Propionskābes atvasinājumi - grupas pārstāvis - Ibuprofēns. Lasiet vairāk šeit: ibuprofēna lietošanas instrukcijas.
5. Šajā grupā etiķskābes atvasinājumi ir nātrija diklofenaks. Šeit vairāk lasiet rakstu Diclofenac lietošanas instrukcijas.
6. Oxycam atvasinājumi - Piroxicam un Meloxicam pārstāvji.
7. Izonikotīnskābes atvasinājumi - tas ietver Amizon.
8. Coksiba atvasinājumi šajā grupā ir celekoksibs, rofekoksibs.
9. Citu ķīmisko grupu atvasinājumi - Mesulīds, Etodolaka.
10. Kombinētās zāles - Reopirin, Diclokine.

Visas šīs grupas zāles ir iedalītas 2 veidos:

• 1. tipa ciklooksigenāzes inhibitori;
• Ciklooksigenāzes 2. tipa inhibitori.

Pirmās paaudzes narkotiku saraksts

Otrās paaudzes narkotiku saraksts

1. Movalis
2. Nise
3. Nimesils.
4. Arcoxia.
5. Celebrex.

Atbilde uz jautājumu: nise vai nimesil - kas ir labāks? - lasiet šeit.

Visefektīvāko NPL saraksts

Tagad mēs jums parādīsim visefektīvāko NPL:

1. Nimesulīds. Ļoti efektīvs pret muguras sāpēm, muguras muskuļiem, artrītu utt. Samazina iekaisumu, hiperēmiju, pazemina temperatūru. Šīs narkotikas lietošana samazina sāpes un normalizē kustību locītavās. Pieejams ziedes un tablešu veidā. Ādas reakcijas netiek uzskatītas par kontrindikācijām. Tas nav vēlams lietot grūtniecības laikā, īpaši pēdējā trimestra laikā. Nimesulīda tabletes 100 mg 20 gab. Maksā no 87 līdz 152 rubļiem.
2. Celekoksibs. To lieto osteohondrozes, artrozes uc ārstēšanai. slimībām. Tas mazina sāpes un iekaisumu. Blakusparādības gremošanas procesam ir minimālas vai vispār nav. Celekoksiba tablešu cena svārstās no 500 līdz 800 rubļiem un ir atkarīga no kapsulu skaita iepakojumā. Šeit lasiet par ārstiem, kas iesaistīti artrozes ārstēšanā.
3. Meloksikams. Vēl viens vārds ir Movalis. Tas ļoti atvieglo drudzi, mazina iekaisumu. Ir ļoti svarīgi, ka ārsta uzraudzībā jūs varat ilgstoši. Preparāta formas: ampulas intramuskulārām injekcijām, dražejām, svecītēm, ziedēm. Tabletes ir derīgas 24 stundas, tāpēc pietiek ar katru dienu. Meloksikama ampulas 15 mg, 1,5 ml, 3 gab. Cena 237 rubļi. Meloxicam-Tevatablets 15 mg 20 gab. Cena 292 rubļi. Meloksikama taisnās zarnas sveces 15 mg, 6 gab. Cena 209 rubļi. Meloxicam Avexim tabletes 15 mg 20 gab. Cena 118 rubļi.
4. Ksefokam. Tas ir spēcīgākais pretsāpju līdzeklis, kas darbojas kā morfīns. Efektīva 12 stundas. Un par laimi, zāles nav atkarīgas. Pārklātas Ksefokam tabletes. nebrīvē par to 8 mg 10 gab. Cena 194 rubļi. Pārklātas Ksefokam tabletes. nebrīvē par to 8 mg 30 gab. Cena 564 rubļi

Ieteikumi un atsauksmes

• NPL ir droši, ja tos lieto ārsta norādījumos, nevis ilgstoši. Ja lietojat zāles ilgstoši, tas ļoti slikti ietekmēs kuņģa-zarnu trakta gļotādu.
• Šīs zāles nevar būt tās, kam ir: gastrīts, divpadsmitpirkstu zarnas čūla un kuņģa čūlas, kolīts. Jo tie var izraisīt gremošanas trakta iekaisumu un pat izraisīt čūlu attīstību.
• Ja ir aknu vai nieru slimība, to nav ieteicams lietot vai lietot piesardzīgi. Galu galā, šīs zāles saglabā šķidrumu organismā un nātrijā, kas var izraisīt paaugstinātu spiedienu un problēmas šo sistēmu darbībā.
• Ja persona ir ļoti jutīga pret šādām zālēm, tad uzņemšana jāsāk ar nelielām devām, pakāpeniski nonākot pie vajadzīgā pacienta.
• Pirms zāļu lietošanas izlasiet instrukcijas, dzert zāles pēc viņas.
• Nepieciešams dzert NSPL tikai ar lielu ūdens daudzumu, citi dzērieni var mainīt narkotiku īpašību nevis uz labāko.
• Noteikti jautājiet savam ārstam, ja ir iespējams lietot noteiktu NSPL ar zālēm, ko dzert kādu laiku.
• Grūtniecības un zīdīšanas laikā NPL nevar lietot.
• NPL lietošanas laikā nelietojiet alkoholu.
• Nelietojiet pašārstēšanos, vienmēr konsultējieties ar ārstu.

Atsauksmes

• Svetlana: 07/14/2015. Vēl nesen es domāju, ka nekas man nepalīdz, hronisks kaitējums, tik daudz kā mana kāja sāpēja. Es nolēmu izmēģināt ārstu celekoksibu. Un pārsteidzoši, sāpes bija gandrīz pilnīgi pagājis, es esmu bijis kā mazs bērns 4 mēnešus, lai gan esmu jau 66 gadus vecs.
• Violetta: 08/18/2016. NPL ir ļoti noderīgi iekaisumam un sāpēm. Agrāk es to neticēju, bet, izmēģinot narkotiku Ksefokam, es varēju pārliecināties, ka ārsti nav gulējuši.
• Maksimums: 2.09.2016. Un es gribu teikt par neirodiklovītu. Tā ir lieliska narkotika. Darbībā man šķita, ka zāles bija līdzīgas Diklofenaka, bet atšķirībā no viņa, Neurodyklevit nebija blakusparādību. Un kopumā tagad ir daudz jaunu un labu NPL, un ārsti turpina izrakstīt vecas un briesmīgas zāles pacientiem.
• Alina: 1.09.2016. Dažus gadus ir sāpes locītavās, īpaši kājām. Es izmēģināju dažādas narkotikas. Viņu vidū bija Nimulīds - vispār nepalīdzēja. Kaut arī Nimesils no tās pašas grupas bija efektīvs. Bet viņa pārtrauca lietot, jo acīmredzot ķermenis tika izmantots un jau kļuva mazāk noderīgs. Ketoni - palīdzēja tikt galā ar sāpēm, bet izraisīja smagu sliktu dūšu. Ibuprofēns bija alerģisks. Vislabāk palīdzēja Amelotex. Viņam tika veikta ārstēšana, un sāpes nav atgriezušās 6 mēnešus. Lieliski, ka ir šādas zāles. Ja laika gaitā rodas savienojumi, es lietoju Amelotex tabletes. Man nav nevienas blakusparādības.
• Jeannette: 08/19/2016. Man ir artroze. Ārsts ieteica lietot Amelotex - 7 injekcijas. Tiklīdz es izdarīju pirmo kadru, sāpes pietiekami ātri samazinājās. Ņemot 7, var teikt, pilnīgi atgūt! Jau pāris mēneši ir pagājuši, un sāpes nav tik īpašas, bet tomēr dažreiz es lietoju Amelotex tabletes. Zāles ir lieliskas, blakusparādības netika novērotas.

Sāpes un krīze aizmugurē laika gaitā var izraisīt smagas sekas - lokālu vai pilnīgu kustību ierobežošanu, pat invaliditāti.

Cilvēki, kuri ir mācījušies no rūgtas pieredzes, izmanto ortopēdu ieteiktos dabas aizsardzības līdzekļus, lai izārstētu muguru un locītavas.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: saraksts un cenas

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, NPL) ir zāles, kam ir pretsāpju (pretsāpju), pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība.

To darbības mehānisms balstās uz noteiktu enzīmu (COX, ciklooksigenāzes) bloķēšanu, viņi ir atbildīgi par prostaglandīnu ražošanu - ķimikālijām, kas veicina iekaisumu, drudzi, sāpes.

Vārds "ne-steroīds", kas ietverts zāļu grupas nosaukumā, uzsver faktu, ka šīs grupas zāles nav sintētiskie steroīdu hormonu analogi - spēcīgas hormonālas pretiekaisuma zāles.

Slavenākie NSPL pārstāvji: aspirīns, ibuprofēns, diklofenaks.

Kā darbojas NPL?

Ja pretsāpju līdzekļi tieši cīnās ar sāpēm, tad NPL samazina abus nepatīkamākos slimības simptomus: sāpes un iekaisumu. Lielākā daļa šīs grupas zāļu ir neselektīvi ciklooksigenāzes enzīma inhibitori, kas kavē gan tās izoformu (šķirņu), gan COX-1 un COX-2 iedarbību.

Ciklooksigenāze ir atbildīga par prostaglandīnu un tromboksāna ražošanu no arahidonskābes, kas savukārt tiek iegūta no šūnu membrānas fosfolipīdiem ar fosfolipāzes A2 enzīmu. Prostaglandīni, cita starpā, ir starpnieki un regulatori iekaisuma attīstībā. Šo mehānismu atklāja John Wayne, kurš vēlāk saņēma Nobela prēmiju par savu atklājumu.

Kad šīs zāles ir parakstītas?

Parasti NPL lieto, lai ārstētu akūtu vai hronisku iekaisumu, ko pavada sāpes. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir bijuši īpaši populāri locītavu ārstēšanā.

Mēs uzskaitām slimības, par kurām šīs zāles ir parakstītas:

• akūta podagra;
• dismenoreja (menstruālā sāpes);
• kaulu sāpes, ko izraisa metastāzes;
• pēcoperācijas sāpes;
• drudzis (drudzis);
• zarnu obstrukcija;
• nieru kolikas;
• mērena sāpes iekaisuma vai mīksto audu bojājuma dēļ;
• osteohondroze;
• muguras sāpes;
• galvassāpes;
• migrēna;
• artroze;
• reimatoīdais artrīts;
• sāpes Parkinsona slimībā.

NPL ir kontrindicēti kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlaino bojājumu gadījumos, jo īpaši akūtā stadijā, smagas aknu un nieru darbības traucējumi, citopēnijas, idiosinkrāzija un grūtniecība. Pacientiem ar bronhiālo astmu, kā arī personām, kas iepriekš konstatējušas nevēlamas blakusparādības, ir rūpīgi jāizraksta.

Kopīgo NSAID saraksts locītavu ārstēšanai

Mēs uzskaitām slavenākos un efektīvākos NPL, kurus lieto locītavu un citu slimību ārstēšanai, ja nepieciešama pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība:

Dažas zāles ir vājākas, ne tik agresīvas, citas ir paredzētas akūtai artrozei, kad nepieciešama steidzama iejaukšanās, lai apturētu bīstamos procesus organismā.

Kāda ir jaunās paaudzes NPL lieta

Nevēlamās blakusparādības rodas, lietojot ilgstošu NPL (piemēram, osteohondrozes ārstēšanā), un tās ir kuņģa gļotādas un divpadsmitpirkstu zarnas sakāve ar čūlu veidošanos un asiņošanu. Šis neselektīvo NPL trūkums ir novedis pie jaunu paaudžu zāļu attīstības, kas bloķē tikai COX-2 (iekaisuma enzīmu) un neietekmē COX-1 darbību (aizsardzības enzīms).

Tādējādi jaunās paaudzes medikamentiem praktiski nav čūlainais blakusparādības (gremošanas trakta orgānu gļotādas bojājumi), kas saistīti ar ilgstošu selektīvo NPL lietošanu, bet palielina trombozes komplikāciju risku.

Starp jaunās narkotiku paaudzes trūkumiem var atzīmēt tikai to augsto cenu, kas padara to nepieejamu daudziem cilvēkiem.

Jaunās paaudzes NPL: saraksts un cenas

Kas tas ir? Jaunās paaudzes nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi iedarbojas daudz selektīvāk, lielākoties inhibē COX-2, bet COX-1 praktiski nemainās. Tas izskaidro relatīvi augsto zāļu efektivitāti, kas apvienota ar minimālu blakusparādību daudzumu.

Jaunās paaudzes populāru un efektīvu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu saraksts:

1. Movalis Tam ir pretdrudža, labi izteikta pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība. Šī instrumenta galvenā priekšrocība ir tā, ka ar ārsta regulāru uzraudzību to var lietot diezgan ilgu laiku. Pieejams meloksikams šķīduma veidā intramuskulārām injekcijām, tabletēm, svecītēm un ziedēm. Meloxicam (movalis) tabletes ir ļoti ērtas, jo tās darbojas ilgstoši, un pietiek ar vienu tableti dienas laikā. Movalis, kas satur 20 tabletes 15 mg, maksā 650-850 rubļu.
2. Ksefokam. Zāles, kas izveidotas, pamatojoties uz Lornoksikāmu. Tās atšķirības iezīme ir fakts, ka tai ir augsta spēja mazināt sāpes. Saskaņā ar šo parametru tas atbilst morfīnam, bet tas nav atkarību izraisošs un tam nav opiātu līdzīgas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu. Ksefokam, kas satur 30 4 mg tabletes, maksā 350-450 rubļu.
3. Celekoksibs. Šī narkotika ievērojami atvieglo pacienta stāvokli osteohondrozes, artrozes un citu slimību gadījumā, mazina sāpju sindromu un efektīvi cīnās pret iekaisumu. Celekoksibam ir minimāla vai nekāda blakusparādība gremošanas sistēmai. Cena 400-600 rubļu.
4. Nimesulīds. To izmanto ļoti veiksmīgi mugurkaula muguras sāpju, artrīta uc ārstēšanai. Tas novērš iekaisumu, hiperēmiju, normalizē temperatūru. Nimesulīda lietošana ātri samazina sāpes un uzlabo mobilitāti. To lieto arī kā ziedi pielietošanai problēmu zonā. Nimesulīds, kas satur 20 100 mg tabletes, maksā 120-160 rubļu.

Tādēļ gadījumos, kad nav nepieciešams lietot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, tiek izmantotas vecās paaudzes zāles. Tomēr dažos gadījumos tā ir tikai piespiedu situācija, jo tikai daži cilvēki var atļauties ārstēties ar šādu narkotiku.

Klasifikācija

Kā tiek klasificēti NPL, un kas tas ir? Pēc ķīmiskās izcelsmes šie medikamenti ir skābi un bezskābes atvasinājumi.

1. Oxicam - piroksikāms, meloksikams;
2. NSPL indo-etiķskābes bāzes - indometacīns, etodolaka, sulindaka;
3. Pamatojoties uz propionskābi - ketoprofēnu, ibuprofēnu;
4. Paredzēts (pamatojoties uz salicilskābi) - aspirīnu, diflunizālu;
5. Feniletiķskābes atvasinājumi - diklofenaks, aklofenaks;
6. Pirazolidīni (pirazolonskābe) - Analginum, metamizola nātrija sāls, fenilbutazons.

1. Alkanoni;
2. Sulfonamīda atvasinājumi.

Arī nesteroīdās zāles atšķiras atkarībā no iedarbības veida un intensitātes - pretsāpju līdzeklis, pretiekaisuma līdzeklis.

Vidējas devas efektivitāte

NSAID vidējo devu pretiekaisuma iedarbības stiprumu var sakārtot sekojošā secībā (augšpusē ir spēcīgākais):

1. Indometacīns;
2. Flurbiprofēns;
3. Diklofenaka nātrija;
4. Piroksikāms;
5. Ketoprofēns;
6. Naproksēns;
7. Ibuprofēns;
8. Amidopirīns;
9. Aspirīns.

Attiecībā uz analgētisko efektu vidējas devas NSAID var sakārtot sekojošā secībā:

1. Ketorolaka;
2. Ketoprofēns;
3. Diklofenaka nātrija;
4. Indometacīns;
5. Flurbiprofēns;
6. Amidopirīns;
7. Piroksikāms;
8. Naproksēns;
9. Ibuprofēns;
10. Aspirīns.

Parasti iepriekš minētās zāles lieto akūtām un hroniskām slimībām, ko izraisa sāpes un iekaisums. Visbiežāk ir parakstīti nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi sāpju mazināšanai un locītavu ārstēšanai: artrīts, artroze, traumas utt.

Retos gadījumos NPL lieto galvassāpju un migrēnas, dismenorejas, pēcoperācijas sāpju, nieru kolikas utt. Ņemot vērā prostaglandīnu sintēzes inhibējošo ietekmi, šīm zālēm ir arī pretdrudža iedarbība.

Kādu devu izvēlēties?

Jebkuram jaunam pacientam šim pacientam vispirms jānorāda mazākā deva. Ar labu toleranci 2-3 dienās palieliniet dienas devu.

NSPL terapeitiskās devas ir plašā diapazonā, un pēdējos gados ir vērojama tendence palielināt vienreizējas un dienas devas zāļu, kam raksturīga vislabākā panesamība (naproksēns, ibuprofēns), vienlaikus saglabājot ierobežojumus attiecībā uz maksimālajām aspirīna, indometacīna, fenilbutazona, piroksikama devām. Dažiem pacientiem terapeitiskā iedarbība tiek sasniegta tikai tad, ja lieto ļoti augstas NPL devas.

Blakusparādības

Ilgstoša pretiekaisuma līdzekļu lietošana lielās devās var izraisīt:

1. Nervu sistēmas traucējumi - garastāvokļa izmaiņas, dezorientācija, reibonis, letarģija, troksnis ausīs, galvassāpes, neskaidra redze;
2. Izmaiņas sirds un asinsvadu darbā - sirdsdarbība, paaugstināts asinsspiediens, pietūkums.
3. Gastrīts, čūlas, perforācija, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, dispepsijas traucējumi, aknu darbības izmaiņas, aknu enzīmu palielināšanās;
4. Alerģiskas reakcijas - angioneirotiskā tūska, eritēma, nātrene, buljona dermatīts, bronhiālā astma, anafilaktiskais šoks;
5. Nieru mazspēja, urinēšanas traucējumi.

NPL ārstēšana jāveic minimālā pieļaujamā laikā un minimālajās efektīvajās devās.

Lietošana grūtniecības laikā

Nav ieteicams NSAID grupas zāles lietot grūtniecības laikā, jo īpaši trešajā trimestrī. Lai gan nav konstatēta tieša teratogēna iedarbība, tiek uzskatīts, ka NPL var izraisīt priekšlaicīgu artēriju (Botallova) un nieru komplikāciju slēgšanu auglim. Ir arī informācija par priekšlaicīgu dzemdību. Neskatoties uz to, aspirīns kombinācijā ar heparīnu ir veiksmīgi lietots grūtniecēm ar antifosfolipīdu sindromu.

Saskaņā ar jaunākajiem Kanādas pētnieku datiem, NPL lietošana līdz pat 20 grūtniecības nedēļām bija saistīta ar paaugstinātu aborts (aborts) risku. Saskaņā ar pētījuma rezultātiem aborts palielinājās par 2,4 reizes neatkarīgi no lietotās zāļu devas.

Movalis

Līderi starp nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem var saukt par „Movalis”, kam ir ilgstošs darbības periods un kas ir atļauts ilgstošai lietošanai.

Tam ir izteikts pretiekaisuma efekts, kas ļauj to lietot ar osteoartrītu, ankilozējošo spondilītu, reimatoīdo artrītu. Nesatur pretsāpju līdzekļus, pretdrudža īpašības, aizsargā skrimšļa audus. To lieto zobu sāpēm, galvassāpēm.

Devas, lietošanas metodes (tabletes, injekcijas, svecītes) noteikšana ir atkarīga no slimības smaguma, veida.

Celekoksibs

Specifisks COX-2 inhibitors ar izteiktu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību. Lietojot terapeitiskās devās, kuņģa-zarnu trakta gļotādai nav gandrīz nekādas negatīvas ietekmes, jo tai ir ļoti zema afinitāte pret COX-1, tādēļ tā neizraisa konstitucionālo prostaglandīnu sintēzes pārkāpumu.

Parasti celekoksibu lieto devā 100-200 mg dienā 1-2 devās. Maksimālā dienas deva ir 400 mg.

Indometacīns

Attiecas uz visefektīvākajiem līdzekļiem, kas nav hormonāli. Artrīts indometacīns mazina sāpes, mazina locītavu pietūkumu un spēcīgu pretiekaisuma iedarbību.

Zāļu cena neatkarīgi no izdalīšanās veida (tabletes, ziedes, želejas, taisnās zarnas svecītes) ir diezgan zema, maksimālā tablešu cena ir 50 rubļi iepakojumā. Lietojot zāles, jābūt uzmanīgiem, jo ​​tam ir ievērojams blakusparādību saraksts.

Farmakoloģijā indometacīns ir pieejams ar nosaukumiem Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofēns

Ibuprofēns apvieno relatīvo drošību un spēju efektīvi samazināt temperatūru un sāpes, tāpēc zāles, kas balstītas uz to, pārdod bez receptes. Kā febrifuge ibuprofēnu izmanto arī jaundzimušajiem. Ir pierādīts, ka temperatūra ir labāka nekā citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Turklāt ibuprofēns ir viens no populārākajiem pretsāpju līdzekļiem. Kā pretiekaisuma līdzeklis nav parakstīts tik bieži, tomēr zāles ir diezgan populāras reimatoloģijā: to lieto reimatoīdā artrīta, osteoartrīta un citu locītavu slimību ārstēšanai.

Populārākie ibuprofēna tirdzniecības nosaukumi ir Ibuprom, Nurofen, MIG 200 un MIG 400.

Diklofenaks

Iespējams, viens no populārākajiem NPL, kas izveidots 60. gados. Izdalīšanās forma - tabletes, kapsulas, injekcijas, svecītes, gēls. Šis līdzeklis locītavu ārstēšanai apvieno gan augstu pretsāpju aktivitāti, gan augstās pretiekaisuma īpašības.

Pieejami ar nosaukumiem Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen un citi.

Ketoprofēns

Papildus iepriekš uzskaitītajām zālēm, pirmās kategorijas zāļu grupa, kas nav selektīvi NPL, ti, COX-1, ietver šādu narkotiku kā ketoprofēnu. Ar savu darbību tā ir tuvu ibuprofenam un tiek ražota tablešu, gēla, aerosola, krējuma, ārējās lietošanas un injekcijas šķīdumu veidā, taisnās zarnas svecītēm (svecītēm).

Jūs varat iegādāties šo produktu ar tirdzniecības nosaukumiem Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax un Flexen.

Aspirīns

Acetilsalicilskābe samazina spēju salīmēt asins šūnas un veidojas asins recekļi. Lietojot Aspirīnu, asins šķidrās un asinsvadi paplašinās, kas noved pie cilvēka stāvokļa atvieglojumiem ar galvassāpēm un intrakraniālu spiedienu. Zāļu iedarbība samazina iekaisuma energoapgādi un noved pie šī procesa vājināšanās.4

Aspirīns ir kontrindicēts bērniem līdz 15 gadu vecumam, jo ​​ir iespējama komplikācija ārkārtīgi smagā Reye sindromā, kurā mirst 80% pacientu. Atlikušie 20% pārdzīvojušo bērnu var būt pakļauti epilepsijai un garīgai atpalicībai.

Alternatīvas zāles: chondroprotectors

Bieži vien hondroprotektori ir paredzēti locītavu ārstēšanai, piemēram, zāles Don. Cilvēki bieži nesaprot atšķirību starp NPL un hondroprotektoriem. NPL ātri samazina sāpes, taču tām ir arī daudz blakusparādību. Un chondroprotectors aizsargā skrimšļu audus, bet tie jāieņem 2-3 mēnešus.

Visefektīvāko hondroprotektoru sastāvā ir 2 vielas - glikozamīns un hondroitīns.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi savienojumu ārstēšanai: klasifikācija, saraksts

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, NPL) ir viena no galvenajām zālēm, ko lieto locītavu iekaisuma slimību ārstēšanai.

Viņus ieceļ ar periodiskiem kursiem hroniskiem procesiem, ja nepieciešams - par slimību un akūtu iekaisuma procesu paasinājumiem. NPL rodas dažādās zāļu formās - tabletēs, ziedēs, šķīdumos injekcijām. Nepieciešamo līdzekļu izvēli, devu un lietošanas biežumu jāveic ārstam

NPL - kas ir šī narkotiku grupa?

NSPIL grupa ir diezgan plaša, un tajā ietilpst dažādas ķīmiskās struktūras zāles. Nosaukums “nesteroīds” parāda to atšķirību no citas lielas pretiekaisuma līdzekļu grupas - kortikosteroīdu hormoni.

Visu šīs grupas zāļu vispārīgās īpašības ir to trīs galvenās sekas - pretiekaisuma, pretsāpju, pretdrudža līdzekļi.

Tas ir saistīts ar citu šīs grupas nosaukumu - ne-narkotisko pretsāpju līdzekļiem, kā arī to milzīgo plašumu. Šie trīs efekti katrai narkotikai ir atšķirīgi, tāpēc tie nevar būt pilnīgi savstarpēji aizstājami.

Diemžēl visām NSPL grupas zālēm ir līdzīgas blakusparādības. Slavenākais no tiem ir kuņģa čūlas provocēšana, toksicitāte aknām un asins veidošanās apspiešana. Šī iemesla dēļ jūs nevarat pārsniegt norādījumos norādīto devu, kā arī lietot šīs zāles, ja jums ir aizdomas par šīm slimībām.

Nav iespējams ārstēt sāpes vēderā ar šādām zālēm - vienmēr pastāv risks, ka stāvoklis pasliktināsies. Lai uzlabotu to efektivitāti katrā konkrētajā situācijā un mazinātu iespējamo kaitējumu veselībai, tika izgudroti dažādi NSPL devu veidi.

Atklāšanas un veidošanās vēsture

Hipokrāta rakstos aprakstīto augu aizsardzības līdzekļu lietošana ar pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju iedarbību. Bet pirmais precīzs NSAID iedarbības apraksts attiecas uz XVIII gadsimtu.

1763. gadā Anglijas ārsts un priesteris Edvards Stone ziņoja vēstulē Londonas Karaliskās biedrības priekšsēdētājam, ka Anglijā augošās vītolu mizas infūzijas ir pretdrudža pazīmes, aprakstīja tās sagatavošanas recepti un metodes pielietošanai karstuma apstākļos.

Gandrīz pusgadsimtu vēlāk Francijā, I.Lirs izolēts no vītolu mizas, kas noteica tās ārstnieciskās īpašības. Pēc analoģijas ar latīņu vārda vītolu - saliksu nosaukumu viņš sauca par šo vielu salicīnu. Tas bija mūsdienu acetilsalicilskābes prototips, ko viņi uzzināja, izmantojot ķīmiskos līdzekļus 1839. gadā.

NSPID rūpnieciskā ražošana tika izveidota 1888. gadā, un pirmais aptieku skaitītājā izlaistais medikaments bija acetilsalicilskābe ar tirdzniecības nosaukumu Aspirin, ko izlaida Bayer, Vācija. Viņai joprojām pieder tiesības uz preču zīmi "Aspirin", tāpēc citi ražotāji ražo acetilsalicilskābi ar starptautisku nelicencētu nosaukumu vai izveido savu (piemēram, Upsarin).

Vēlāk attīstījās vairākas jaunas zāles. Pētījumi joprojām turpinās, tiek radīti arvien drošāki un efektīvāki līdzekļi. Dīvaini, bet pirmā hipotēze par NSPL darbības mehānismu tika formulēta tikai 20. gadsimta 20. gados. Pirms tam zāles tika izmantotas empīriski, to devas noteica pacienta labsajūta, un blakusparādības netika pietiekami izpētītas.

Farmakoloģiskās īpašības un darbības mehānisms

Iekaisuma iekaisuma reakcijas mehānisms organismā ir diezgan sarežģīts, un tajā ir ķēde ķīmiskajām reakcijām, kas izraisa viena otru. Viena no iekaisuma attīstībā iesaistīto vielu grupām ir prostaglandīni (tie vispirms tika izolēti no prostatas dziedzeriem, līdz ar to arī nosaukums). Šīm vielām ir divējāda funkcija - tās ir iesaistītas kuņģa gļotādas aizsardzības faktoru veidošanā un iekaisuma procesā.

Prostaglandīnus sintezē divu veidu ciklooksigenāzes enzīmi. COX-1 sintezē "kuņģa" prostaglandīnus un COX-2 - "iekaisuma" un parasti ir neaktīvs. NSPL ir iejaukšanās COX aktivitātē. To galvenais efekts, pretiekaisuma, ir saistīts ar COX-2 inhibīciju, un blakusparādība ir kuņģa aizsargbarjeras, COX-1 inhibīcijas pārkāpums.

Turklāt NPL ir diezgan spēcīgi traucē šūnu vielmaiņu, ko izraisa to pretsāpju iedarbība - tie traucē nervu impulsu vadīšanu. Tas ir arī inhibīcijas cēlonis, kā blakusparādība NPL lietošanā. Ir pierādījumi, ka šīs zāles stabilizē lizosomu membrānas, palēninot litisko fermentu izdalīšanos.

Ieejot cilvēka organismā, šīs zāles tiek absorbētas galvenokārt kuņģī, mazos daudzumos no zarnām.

Absorbcija ir atšķirīga, un jaunu zāļu biopieejamība var sasniegt 96%. Zāles enterālajā pārklājumā (Aspirin-cardio) uzsūcas daudz sliktāk. Pārtikas klātbūtne neietekmē zāļu uzsūkšanos, bet tā kā tie palielina skābumu, ieteicams tos lietot pēc ēšanas.

NSPL metabolisms notiek aknās, tas ir saistīts ar to toksicitāti šai orgānai un neiespējamību lietot dažādās aknu slimībās. Neliela daļa no saņemtās zāļu devas izdalās caur nierēm. Mūsdienu attīstība NPL jomā ir vērsta uz to, lai samazinātu to ietekmi uz COX-1 un hepatotoksicitāti.

Lietošanas indikācijas - piemērošanas joma

Slimības un patoloģiskie stāvokļi, kuriem tiek noteikti NPL, ir dažādi. Tabletes ir parakstītas kā pretdrudža līdzeklis infekcijas un neinfekcijas slimībām, kā arī pret galvassāpēm, zobu, locītavu, menstruālo un citu sāpju veidu (izņemot sāpes vēderā, ja tās cēlonis nav noskaidrots). Bērniem, lai mazinātu drudzi, tiek izmantotas sveces ar NPL.

NSPL intramuskulāras injekcijas tiek parakstītas kā anestēzijas līdzeklis un pretdrudža līdzeklis pacienta smagā stāvoklī. Tie noteikti ir daļa no lītiskā maisījuma - zāļu kombinācija, kas ļauj ātri samazināt bīstamo temperatūru. Intraartikulāras injekcijas ārstē smagus locītavu bojājumus, ko izraisa iekaisuma slimības.

Ziedes tiek izmantotas lokālai iekaisuma locītavu iedarbībai, kā arī mugurkaula slimībām, muskuļu traumām sāpju mazināšanai, pietūkumam un iekaisumam. Ziedes var uzklāt tikai uz veselas ādas. Savienojumu slimībām var kombinēt visas trīs zāļu formas.

Slavenākās grupas grupas zāles

Pirmais NSAID pieejams pārdošanai bija acetilsalicilskābe ar zīmolu Aspirin. Šis nosaukums, neraugoties uz to, ka tas ir komerciāls, ir cieši saistīts ar narkotiku. Tas ir paredzēts, lai samazinātu temperatūru, mazinātu galvassāpes, mazās devās - lai uzlabotu asins reoloģiskās īpašības. Par locītavu slimībām reti izmanto.

Metamizols (Analgin) - ne mazāk populārs kā aspirīns. Izmanto, lai mazinātu dažādas izcelsmes sāpes, ieskaitot locītavu. Aizliegts daudzās Eiropas valstīs, jo tam ir spēcīga nomācoša ietekme uz asins veidošanos.

Diklofenaks ir viens no populārākajiem preparātiem locītavu ārstēšanai. Ir iekļautas daudzās ziedēs, kas pieejamas tabletes un injekcijas veidā. Tam ir izteikts pretiekaisuma un pretsāpju efekts, ar lokālu lietošanu gandrīz neizraisa sistēmisku efektu.

Blakusparādības

Tāpat kā lietojot citus līdzekļus, lietojot NPL, ir daudz blakusparādību. Slavenākais no tiem - čūlainošs, tas ir, provocējot čūlu. To izraisa COX-1 inhibīcija un selektīvos NPL ir gandrīz pilnīgi nepastāv.

Skābes atvasinājumiem ir papildu čūlainošs efekts kuņģa sulas paaugstinātā skābuma dēļ. Lielākā daļa NPL ir kontrindicēti gastrītam ar augstu skābumu, kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, GERD.

Vēl viena izplatīta blakusparādība ir hepatotoksicitāte. Tas var izpausties kā sāpes un smagums vēderā, gremošanas traucējumi un dažreiz īstermiņa dzelte sindroms, ādas nieze un citas aknu bojājumu izpausmes. Lietojot hepatītu, cirozi un aknu mazspēju, NPL ir kontrindicēti.

Hematopoēzes apspiešana, kas, pastāvīgi pārsniedzot devu, izraisa anēmijas attīstību, dažos gadījumos pancitopēniju (visu asins šūnu trūkumu), imunitātes traucējumus un asiņošanu. NSPL nav parakstīti smagām kaulu smadzeņu slimībām un pēc transplantācijas.

Ietekme, kas saistīta ar traucējumiem - slikta dūša, vājums, reakcijas kavēšana, samazināta uzmanība, nogurums, alerģiskas reakcijas, tostarp astmas lēkmes - notiek individuāli.

NPL klasifikācija

Līdz šim ir daudz NPL grupas zāļu, un to klasifikācijai jāpalīdz ārstam izvēlēties vispiemērotāko narkotiku. Šajā klasifikācijā ir uzskaitīti tikai starptautiskie nepatentētie nosaukumi.

Ķīmiskā struktūra

Saskaņā ar ķīmisko struktūru, šādi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir izolēti.

Skābes (absorbējas kuņģī, palielina skābumu):

• salicilāti:
• pirazolidīni:
• indola etiķskābes atvasinājumi:
• feniletiķskābes atvasinājumi:
• oksikami:
• propionskābes atvasinājumi:

Ne skābes atvasinājumi (neietekmē kuņģa sulas skābumu, tiek absorbēti zarnās):

• alkanoni:
• sulfonamīda atvasinājumi:

Ietekme uz COX-1 un COX-2

Ne selektīvs - kavē abu veidu fermentus, tie ietver lielāko daļu NPL.

Selektīvie (coxibs) inhibē COX-2, neietekmē COX-1:

• Celekoksibs;
• Rofekoksibs;
• Valdekoksibs;
• Parekoksibs;
• Lumirakoksibs;
• Etorikoksibs.

Selektīvie un neselektīvie NPL

Lielākā daļa NPL ir neselektīvi, jo tie inhibē abus COX veidus. Selektīvie NPL - modernāki medikamenti, kas ietekmē galvenokārt COX-2, un minimāli ietekmē COX-1. Tas samazina blakusparādību risku.

Tomēr vēl nav iespējams panākt pilnīgu zāļu selektivitāti, un vienmēr pastāv blakusparādību risks.

Jaunās paaudzes narkotikas

Jaunā paaudze ietver ne tikai selektīvus, bet arī dažus neselektīvus NPL ar izteiktu efektivitāti, bet mazāk toksisku aknām un asinsrades sistēmai.

Jaunās paaudzes nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi:

• Movalis - ir ilgstošs darbības laiks;
• Nimesulīds - ir spēcīgākais pretsāpju efekts;
• Ksefokam - ilgstošs darbības periods un izteikts pretsāpju efekts (salīdzināms ar morfīnu);
• Rofecoksib - selektīvākā narkotika - ir atļauta pacientiem ar gastrīta čūlu, bez paasinājuma.

Nesteroīdā pretiekaisuma ziede

NPL lietošana vietējai lietošanai (ziedes un želejas) ir vairākas priekšrocības, pirmkārt, sistēmiskas iedarbības trūkums un mērķtiecīga ietekme uz iekaisuma fokusu. Kad locītavu slimības tiek ieceltas gandrīz vienmēr. Populārākās ziedes:

• Indometacīns;
• Diklofenaks;
• Piroksikāms;
• Ketoprofēns;
• Nimesulīds.

NSAID tabletes

Visbiežāk sastopamā NPL lietošana ir tabletes. To lieto, lai ārstētu dažādas sāpes, tostarp locītavu sāpes.

No ieguvumiem - var noteikt sistēmiskā procesa izpausmju ārstēšanai, iesaistot vairākas locītavas. No trūkumiem - izteiktas blakusparādības. NSAID tablešu zāļu saraksts ir diezgan garš, t.sk.

Injekcijas formas

Šīs NSPL formas ieguvumi ir ļoti efektīvi. Intramuskulāras injekcijas lieto, lai ārstētu akūtas slimības, kas saistītas ar paaugstinātu drudzi vai stipras sāpes (Ketorol, Analgin).

Intraartikulāras injekcijas ir paredzētas, lai ārstētu smagu locītavu slimības paasinājumu, ļautu ātri pārtraukt paasinājumu, bet pašas injekcijas ir ļoti sāpīgas. Lietotās zāles:

TOP-3 locītavu slimības, par kurām ir parakstīti NPL

NPL lietošana visbiežāk ir pamatota šādās locītavu slimībās:

1. Kad osteohondroze ir starpskriemeļu disku slimība, visbiežāk skar kakla un jostas mugurkaulu. Slimības ārstēšanai sākotnējās stadijās ārstēšanas laikā un profilakses nolūkos, īpaši aukstā laikā, tiek parakstīta ziede ar NPL. Tabletes ir paredzētas smagai lietošanai.
2. Nelieliem artrīta veidiem NSAID tiek parakstīti pēc nepieciešamības, un tabletes tiek lietotas, lai novērstu paasinājumu rašanos. Paaugstināšanas laikā tiek parakstītas ziedes un tabletes, smagu artrītu, ziedes un intraartikulāras injekcijas gadījumā dienas slimnīcā, tabletes pēc vajadzības.
3. Visbiežāk sastopamās osteoartrīta zāles ir Ksefokam tablešu un injekciju veidā, Movalis injekciju un tablešu veidā (tās ir visas jaunās paaudzes NPL), un arī nezaudē savu efektivitātes ziedi, pamatojoties uz Diklofenaku. Tā kā artrīts, atšķirībā no artrīta, reti saasinās, ārstēšanas galvenais mērķis ir locītavu funkcionālā stāvokļa saglabāšana.

Vispārīgas lietojumprogrammas funkcijas

Neneroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas paredzēti locītavu ārstēšanai, ir paredzēti kursos vai, ja nepieciešams, atkarībā no slimības gaitas.

To galvenās iezīmes ir tādas, ka vienā un tajā pašā zāļu formā (īpaši tabletēm) vienlaicīgi nav nepieciešams lietot vairākas šīs grupas zāles, jo tas palielina blakusparādības, un terapeitiskā iedarbība paliek nemainīga.

Vienlaikus lietot dažādas devas, ja nepieciešams. Ir svarīgi atcerēties, ka kontrindikācijas NPL lietošanai ir kopīgas vairumam zāļu grupā.

NSPL joprojām ir vissvarīgākais locītavu ārstēšanas veids. Tie ir grūti un dažreiz gandrīz neiespējami aizstāt ar citiem līdzekļiem. Mūsdienu farmakoloģija izstrādā jaunas zāles no šīs grupas, lai samazinātu to blakusparādību risku un palielinātu darbības selektivitāti.

Pretiekaisuma līdzekļi locītavām (NPL): līdzekļu pārskatīšana

Iekaisuma process gandrīz visos gadījumos ir saistīts ar reimatisko patoloģiju, būtiski samazinot pacienta dzīves kvalitāti. Tāpēc viena no vadošajām locītavu slimību ārstēšanas jomām ir pretiekaisuma ārstēšana. Šim efektam ir vairākas narkotiku grupas: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), glikokortikoīdi sistēmiskai un vietējai lietošanai, daļēji tikai kā daļa no visaptverošas ārstēšanas - chondroprotectors.

Šajā rakstā mēs uzskatām, ka pirmām kārtām uzskaitītās narkotiku grupas ir NPL.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL)

Tā ir zāļu grupa, kuras iedarbība ir pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju līdzeklis. Katra no tām ir atšķirīga dažādām zālēm. Šīs zāles sauc par nesteroīdiem, jo ​​to struktūra atšķiras no hormonāliem preparātiem, glikokortikoīdiem. Pēdējam ir arī spēcīgs pretiekaisuma efekts, bet tiem ir arī steroīdu hormonu negatīvās īpašības.

NPL iedarbības mehānisms

NSPL darbības mehānisms ir COX - ciklooksigenāzes enzīma šķirņu nejauša vai selektīva inhibēšana (inhibēšana). COG atrodas daudzos mūsu ķermeņa audos un ir atbildīgs par dažādu bioloģiski aktīvo vielu ražošanu: prostaglandīniem, prostaciklīniem, tromboksānu un citiem. Prostaglandīni savukārt ir iekaisuma mediatori, un jo vairāk no tiem, jo ​​izteiktāka ir iekaisuma process. NPL, kas kavē COX, samazina prostaglandīnu līmeni audos, un iekaisuma process samazinās.

NSAID izrakstīšanas shēma

Dažiem NPL ir vairākas diezgan nopietnas blakusparādības, bet citas šīs grupas zāles nav raksturīgas. Tas ir saistīts ar darbības mehānisma īpatnībām: zāļu vielu ietekme uz dažādām ciklooksigenāzes sugām - COX-1, COX-2 un COX-3.

COX-1 ir atrodams veselā cilvēkā gandrīz visos orgānos un audos, jo īpaši gremošanas traktā un nierēs, kur tas veic vissvarīgākās funkcijas. Piemēram, sintezētie COX prostaglandīni aktīvi iesaistās kuņģa un zarnu gļotādas integritātes uzturēšanā, uzturot adekvātu asins plūsmu tajā, samazinot sālsskābes sekrēciju, palielinot pH, fosfolipīdu un gļotu sekrēciju, stimulējot šūnu proliferāciju (vairošanos). COX-1 inhibējošās zāles samazina prostaglandīnu līmeni ne tikai iekaisuma fokusā, bet arī visā ķermenī, kas var radīt negatīvas sekas, kas tiks aplūkotas turpmāk.

COX-2 parasti nav vai tas ir atrodams veselos audos, bet nelielos daudzumos. Tās līmenis palielinās tieši iekaisuma laikā un tās sirdī. Narkotikas, kas selektīvi nomāc COX-2, lai gan tās bieži lieto sistemātiski, bet tās darbojas tieši uz fokusu, samazinot tajā iekaisuma procesu.

COX-3 ir iesaistīts arī sāpju un drudža attīstībā, bet tam nav nekāda sakara ar iekaisumu. Daži NSPL ietekmē šo enzīmu tipu, un tiem ir maza ietekme uz COX-1 un 2. Daži autori tomēr uzskata, ka COX-3 kā neatkarīgs fermenta izoforma nav, un tas ir COG-1 variants: šie jautājumi ir vajadzīgi papildu pētījumu veikšana.

NPL klasifikācija

Pastāv ķīmisko klasifikāciju nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, pamatojoties uz aktīvās vielas molekulas strukturālajām iezīmēm. Tomēr biochemiskie un farmakoloģiskie termini, visticamāk, ir ļoti interesanti plašam lasītāju lokam, tāpēc mēs piedāvājam jums citu klasifikāciju, kas balstās uz COX inhibīcijas selektivitāti. Pēc viņas domām, visi NPL ir sadalīti:
1. Ne selektīvs (ietekmē visus COX veidus, bet galvenokārt COX-1):

• Indometacīns;
• Ketoprofēns;
• Piroksikāms;
• Aspirīns;
• Diklofenaks;
• Aciklofenaks;
• Naproksēns;
• Ibuprofēns

2. Neelektīvs, kas darbojas vienādi COX-1 un COX-2:

3. Selektīvs (kavē COX-2):

Dažām no iepriekš minētajām zālēm praktiski nav pretiekaisuma efekta, bet tām ir lielāka pretsāpju (Ketorolaka) vai pretdrudža iedarbība (Aspirīns, Ibuprofēns), tāpēc šajā rakstā mēs nerunājam par šīm zālēm. Runāsim par tiem NPL, kuru pretiekaisuma iedarbība ir visizteiktākā.

Farmakokinētika īsumā

Nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus lieto iekšķīgi vai intramuskulāri.
Ja norīšana ir labi uzsūkta gremošanas traktā, to biopieejamība ir aptuveni 70-100%. Tas ir labāk uzsūcas skābā vidē, un kuņģa pH izmaiņas sārmainā pusē palēnina uzsūkšanos. Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta 1-2 stundu laikā pēc zāļu lietošanas.

Lietojot intramuskulāri, zāles saistās ar asins proteīniem par 90-99%, veidojot funkcionāli aktīvus kompleksus.

Viņi labi iekļūst orgānos un audos, īpaši iekaisuma un sinoviālā šķidruma (kas atrodas locītavas dobumā) centrā. NPL tiek izvadīti ar urīnu. Pusperiods ir ļoti atšķirīgs atkarībā no zāļu.

Kontrindikācijas NPL lietošanai

Šīs grupas preparātus nedrīkst lietot šādos apstākļos:

• individuāla paaugstināta jutība pret sastāvdaļām;
• kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kā arī citi gremošanas trakta čūlas bojājumi;
• leikoze un trombopēnija;
• smagi nieru un aknu pārkāpumi;
• grūtniecība

NSPL galvenās blakusparādības

• čūlainoša iedarbība (narkotiku spēja šajā grupā izraisīt kuņģa-zarnu trakta čūlu un eroziju attīstību);
• dispepsijas traucējumi (diskomforta sajūta vēderā, slikta dūša un citi);
• bronhu spazmas;
• toksiska ietekme uz nierēm (to funkcijas pārkāpums, paaugstināts asinsspiediens, nefropātija);
• toksiska iedarbība uz aknām (paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte asinīs);
• toksiska iedarbība uz asinīm (veidoto elementu skaita samazināšanās līdz aplastiskajai anēmijai, asins recēšanas traucējumi, kas izpaužas ar asiņošanu);
• grūtniecības pagarināšana;
• alerģiskas reakcijas (izsitumi uz ādas, nieze, anafilakse).

Ziņojumu skaits par NSAID nevēlamām blakusparādībām, kas saņemtas no 2011. līdz 2013. gadam

NSAID terapijas iezīmes

Tā kā šīs grupas medikamentiem lielāka vai mazākā mērā ir kaitīga ietekme uz kuņģa gļotādu, lielākā daļa no tiem ir jālieto pēc ēšanas, dzerot daudz ūdens un, vēlams, vienlaikus lietojot zāles, lai uzturētu kuņģa-zarnu traktu. Parasti protona sūkņa inhibitori darbojas šajā lomā: omeprazols, rabeprazols un citi.

NPL ārstēšana jāveic minimālā pieļaujamā laikā un minimālajās efektīvajās devās.

Personām ar nieru darbības traucējumiem, kā arī vecāka gadagājuma pacientiem parasti tiek noteikts mazāks par vidējo terapeitisko devu, jo vielmaiņas procesi šajās pacientu kategorijās palēninās: aktīvā viela ir iedarbīga un tiek izvadīta ilgākā laika posmā.
Apsveriet detalizētākus NSPL preparātus.

Indometacīns (indometacīns, metindols)

Formas atbrīvošana - tabletes, kapsulas.

Tam ir izteikta pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Tas kavē trombocītu agregāciju (salīmēšanu kopā). Maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta 2 stundas pēc ievadīšanas, eliminācijas pusperiods ir 4-11 stundas.

Piešķirt, parasti, iekšpusē 25-50 mg 2-3 reizes dienā.

Iepriekš minētās šīs narkotikas blakusparādības ir diezgan izteiktas, tāpēc tagad to lieto salīdzinoši reti, dodot ceļu citām, drošākām narkotikām šajā sakarā.

Diklofenaks (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen un citi)

Izdalīšanās forma - tabletes, kapsulas, injekcijas, svecītes, gēls.

Tam ir izteikts pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža efekts. Ātri un pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Maksimālā aktīvās vielas koncentrācija asinīs tiek sasniegta 20-60 minūšu laikā. Gandrīz 100% uzsūcas ar asins proteīniem un transportē caur ķermeni. Maksimālo zāļu koncentrāciju sinoviālā šķidrumā nosaka pēc 3-4 stundām, tā eliminācijas pusperiods ir no 3 līdz 6 stundām, bet 1-2 stundas - no asins plazmas. Izdalās ar urīnu, žulti un izkārnījumiem.

Parasti ieteicamā diklofenaka pieaugušo deva ir 50–75 mg 2–3 reizes dienā mutē. Maksimālā dienas deva ir 300 mg. Retarda forma, kas vienāda ar 100 g zāļu vienā tabletē (kapsulā), tiek lietots reizi dienā. Lietojot intramuskulāri, viena deva ir 75 mg, ievadīšanas biežums ir 1-2 reizes dienā. Zāles formā gēls tiek uzklāts uz plānas kārtas uz ādas iekaisuma vietas teritorijā, lietošanas daudzveidība - 2-3 reizes dienā.

Etodolaka (Aetol fort)

Formas izdalīšanās - 400 mg kapsulas.

Šīs narkotikas pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju līdzekļi arī ir diezgan izteikti. Tam ir mērena selektivitāte - tā iedarbojas galvenokārt uz COX-2 iekaisuma fokusā.

Lietojot iekšķīgi, ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība nav atkarīga no pārtikas uzņemšanas un antacīdu preparātiem. Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 60 minūtēm. 95% saistās ar asins proteīniem. Plazmas pusperiods ir 7 stundas. Izdalās galvenokārt no urīna.

To lieto reimatisko slimību ārkārtas vai ilgstošai ārstēšanai: osteoartrīts, reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts, kā arī jebkuras etioloģijas sāpes.
Ieteicams lietot 400 mg 1-3 reizes dienā pēc ēšanas. Ja nepieciešams, ilgstoša terapija, zāļu deva jāpielāgo 1 reizi 2-3 nedēļās.

Kontrindikāciju standarts. Blakusparādības ir līdzīgas citu NPL lietošanai, bet zāļu relatīvās selektivitātes dēļ tās parādās retāk un ir mazāk izteiktas.
Samazina dažu antihipertensīvo zāļu, it īpaši AKE inhibitoru, iedarbību.

Aclofenaks (Aertāls, Diklotols, Zerodols)

Pieejams 100 mg tablešu veidā.

Cienīgs diklofenaka analogs ar līdzīgu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību.
Pēc norīšanas tas ātri un praktiski 100% uzsūcas kuņģa gļotādā. Vienlaicīgi uzņemot pārtiku, uzsūkšanās ātrums palēninās, bet tā pakāpe paliek nemainīga. Saistīts ar plazmas olbaltumvielām gandrīz pilnībā, šajā formā izplatoties caur ķermeni. Zāļu koncentrācija sinoviālā šķidrumā ir diezgan augsta: tā sasniedz 60% no tās koncentrācijas asinīs. Vidējais eliminācijas pusperiods ir 4-4,5 stundas. Galvenokārt izdalās caur nierēm.

Ieteicams lietot 100 mg ēdienreizes laikā, mazgājot tableti ar 100 ml ūdens. Uzņemšanas biežums - 2 reizes dienā. Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Jāatzīmē dispepsija, slikta dūša, caureja, sāpes vēderā, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, reibonis: šie simptomi ir diezgan bieži sastopami 1-10 gadījumos no 100. Citas blakusparādības ir daudz retāk, jo īpaši kuņģa čūla - mazāk nekā viens pacients uz 10 000.

Ir iespējams samazināt blakusparādību iespējamību, norādot pacientam minimālo efektīvo devu, cik drīz vien iespējams.

Aceclofenac nav ieteicams grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Samazina antihipertensīvo zāļu antihipertensīvo iedarbību.

Piroksikāms (Piroxicam, Fedin-20)

Atbrīvošanas forma - tabletes uz 10 mg.

Papildus pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbībai, tam piemīt arī trombocītu mazināšanas efekts.

Labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana palēnina absorbcijas ātrumu, bet neietekmē tā ietekmi. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta pēc 3-5 stundām. Koncentrācija asinīs ir daudz augstāka, ievadot zāles intramuskulāri, nevis pēc iekšķīgas lietošanas. 40-50% iekļūst sinoviālā šķidrumā, atrodama mātes pienā. Veic virkni izmaiņu aknās. Izdalās ar urīnu un izkārnījumiem. Pusperiods ir 24-50 stundas.

Pretsāpju iedarbība izpaužas pusstundas laikā pēc tablešu lietošanas un turpinās vienu dienu.

Zāļu devas atšķiras atkarībā no slimības un svārstās no 10 līdz 40 mg dienā vienā vai vairākās devās.

Kontrindikācijas un blakusparādības ir standarta.

Tenoksikam (Texamen-L)

Veids - pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai.

Lietojiet intramuskulāri 2 ml devā (20 mg zāļu) dienā. Akūta podagras artrīta gadījumā - 40 mg 1 reizi dienā 5 dienas pēc kārtas vienlaicīgi.

Uzlabo netiešo antikoagulantu iedarbību.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Atbrīvošanas forma - tabletes 4 un 8 mg, pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai, kas satur 8 mg preparāta.

Ieteicamā deva perorālai lietošanai 8-16 mg dienā 2-3 reizes. Lietojiet tableti pirms ēšanas, dzerot daudz ūdens.

Intramuskulāri vai intravenozi injicē 8 mg dienā. Injekciju biežums dienā: 1-2 reizes. Šķīdums injekcijām ir jāsagatavo tieši pirms lietošanas. Maksimālā dienas deva ir 16 mg.
Gados vecākiem pacientiem nav jāsamazina lornoksikama deva, tomēr, ņemot vērā kuņģa-zarnu trakta nevēlamo blakusparādību iespējamību, cilvēkiem ar kuņģa-zarnu trakta patoloģiju jāievēro piesardzība.

Meloksikams (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks un citi)

Atbrīvo: 7,5 un 15 mg tabletes, 2 ml šķīduma injekcijām ampulā, kas satur 15 mg aktīvās vielas, taisnās zarnas svecītes, arī 7,5 un 15 mg meloksikama.

Selektīvs COX-2 inhibitors. Reti nekā citas NSPL grupas zāles izraisa blakusparādības nieru bojājumu un gastropātijas veidā.

Parasti pirmajās ārstēšanas dienās zāles tiek lietotas parenterāli. 1-2 ml šķīduma injicē dziļi muskuļos. Kad akūts iekaisuma process mazinās, pacients tiek pārnests uz meloksikama tablešu formu. To lieto neatkarīgi no ēdienreizes 7,5 mg 1-2 reizes dienā.

Celekoksibs (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Formas izdalīšanās - kapsulas ar 100 un 200 mg zāļu.

Specifisks COX-2 inhibitors ar izteiktu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību. Lietojot terapeitiskās devās, kuņģa-zarnu trakta gļotādai nav gandrīz nekādas negatīvas ietekmes, jo tai ir ļoti zema afinitāte pret COX-1, tādēļ tā neizraisa konstitucionālo prostaglandīnu sintēzes pārkāpumu.

Parasti celekoksibu lieto devā 100-200 mg dienā 1-2 devās. Maksimālā dienas deva ir 400 mg.

Blakusparādības ir reti sastopamas. Ja zāles tiek lietotas ilgstoši lielā devā, ir iespējama gremošanas trakta gļotādas čūla, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, agranulocitoze un trombocitopēnija.

Rofekoksibs (Denebols)

Atbrīvošanas forma - šķīdums injekcijām 1 ml ampulās, kas satur 25 mg aktīvās vielas, tabletes.

Ļoti selektīvs COX-2 inhibitors ar izteiktiem pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža līdzekļiem. Praktiski nav ietekmes uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu un nieru audiem.

Ieteicams lietot perorāli 12,5-25 mg 1 reizi dienā. Smagu sāpju sindroma gadījumā sākotnējā deva var būt 50 mg vienā devā 1 reizi dienā.

Piesardzīgi izrakstot sievietes grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, zīdīšanas laikā, personām, kas slimo ar bronhiālo astmu vai smagu nieru mazspēju.

Kuņģa-zarnu trakta blakusparādību risks palielinās, ilgstoši lietojot lielas zāļu devas, kā arī gados vecākiem pacientiem.

Etorikoksibs (Arcoxia, Exinef)

Izdalīšanās forma - tabletes ar 60 mg, 90 mg un 120 mg.

Selektīvs COX-2 inhibitors. Prostaglandīnu sintēze kuņģī neietekmē trombocītu funkciju nav nekādas ietekmes.

Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes. Ieteicamā deva ir atkarīga no slimības smaguma pakāpes un svārstās no 30 līdz 120 mg dienā vienā uzņemšanas reizē. Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Blakusparādības ir ļoti reti. Parasti tos novēro pacienti, kas lieto etorikoksibu 1 gadu vai ilgāk (smagām reimatiskām slimībām). Šajā gadījumā sastopamo nevēlamo reakciju spektrs ir ļoti plašs.

Nimesulīds (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid un citi)

Formas izdalīšanās: 100 mg tabletes, granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai paciņās, kas satur 1 zāļu devu - 100 mg, želeja caurulē.

Ļoti selektīvs COX-2 inhibitors ar izteiktu pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbību.

Ņemiet zāles 100 mg divreiz dienā pēc ēšanas. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli. Gels tiek uzklāts uz skarto zonu, maigi berzējot ādu. Pielietojuma daudzveidība - 3-4 reizes dienā.

Ieceļot nimesulīdu gados vecākiem pacientiem, devas pielāgošana nav nepieciešama. Ja ir smagi pacienta aknu un nieru darbības traucējumi, ir nepieciešams samazināt devu. Var izraisīt hepatotoksisku iedarbību, inhibējot aknu darbību.

Grūtniecības laikā, jo īpaši 3. trimestrī, nimesulīda lietošana nav ieteicama. Zīdīšanas laikā zāles ir kontrindicētas.

Nabumetons (Sinmetons)

Formas izdalīšanās - tabletes pa 500 un 750 mg.

Neatbilstošs COX inhibitors.

Viena pieauguša pacienta deva ir 500-750-1000 mg ēdienreizes laikā vai pēc tās. Smagos gadījumos devu var palielināt līdz 2 gramiem dienā.

Blakusparādības un kontrindikācijas ir līdzīgas citu neselektīvo NPL lietošanai.
Ja grūtniecība un zīdīšanas periods nav ieteicams.

Kombinētās nesteroīdās pretiekaisuma zāles

Ir zāles, kas satur divas vai vairākas NSAID grupas aktīvās vielas vai NPL, kombinācijā ar vitamīniem vai citām zālēm. Zemāk ir galvenie.

• Dolars. Satur 50 mg diklofenaka nātrija un 500 mg paracetamola. Šajā preparātā diklofenaka izteiktais pretiekaisuma efekts tiek apvienots ar spilgtu paracetamola pretsāpju efektu. Ņemiet zāles 1 tabletē 2-3 reizes dienā pēc ēšanas. Maksimālā dienas deva ir 3 tabletes.
• Neirodiklovīts Kapsulas, kas satur 50 mg diklofenaka, B1 un B6 vitamīna, kā arī 0,25 mg B12 vitamīna. Šajā gadījumā diklofenaka anestēzijas un pretiekaisuma iedarbību pastiprina B vitamīni, kas uzlabo vielmaiņu nervu audos. Ieteicamā zāļu deva ir 1-3 kapsulas dienā 1-3 devās. Ņemiet zāles pēc ēšanas, dzerot daudz šķidrumu.
• Olfen-75, kas ražots injekciju šķīduma veidā, papildus diklofenaka 75 mg daudzumā satur arī 20 mg lidokaīna: sakarā ar klātbūtni pēdējā šķīdumā, zāļu injicēšana pacientam kļūst mazāk sāpīga.
• Fanigans. Tās sastāvs ir līdzīgs Dolarien: 50 mg diklofenaka nātrija un 500 mg paracetamola. Ieteicams lietot 1 tableti 2-3 reizes dienā.
• Flamidez. Ļoti interesanti, atšķirīgi no citām zālēm. Papildus 50 mg diklofenaka un 500 mg paracetamola, tas satur arī 15 mg serratiopeptidāzes, kas ir proteolītisks enzīms un kam ir fibrinolītisks, pretiekaisuma un pretiekaisuma efekts. Pieejams tablešu un gēla veidā vietējai lietošanai. Tabletes lieto iekšķīgi pēc ēšanas ar glāzi ūdens. Parasti 1 tablete tiek ordinēta 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 3 tabletes. Gels tiek izmantots ārēji, uzklājot to uz skartās ādas 3-4 reizes dienā.
• Maksigezik. Zāles ir līdzīgas iepriekš aprakstītā Flamidez sastāvā un darbībā. Atšķirība ir ražotāja ziņā.
• Diplo-P-Pharmax. Šo tablešu sastāvs ir līdzīgs Dolaren. Devas ir vienādas.
• Dolars. Tas pats.
• Dolex. Tas pats.
• Oksalgin-DP. Tas pats.
• Tsinepar. Tas pats.
• Diclockin. Tāpat kā Olfen-75, tas satur diklofenaka nātriju un lidokainu, bet abas aktīvās sastāvdaļas ir pusdeva. Līdz ar to rīcība ir vājāka.
• Dolāra gēls. Tā satur diklofenaka nātriju, mentolu, linsēklu eļļu un metilsalicilātu. Visiem šiem komponentiem, kas ir dažādi, ir pretiekaisuma iedarbība un pastiprināti viens otram. Gels tiek uzklāts uz skarto ādu 3-4 reizes dienā.
• Nimid Forte. Tabletes, kas satur 100 mg nimesulīda un 2 mg tizanidīna. Šīs zāles veiksmīgi apvieno nimesulīda pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību ar tizanidīna muskuļu relaksantu (muskuļu relaksējošu) iedarbību. To lieto akūtu sāpju gadījumā, ko izraisa skeleta muskuļu spazmas (populārā veidā - kad sakņojas saknes). Ņemiet zāles pēc ēšanas, dzerot daudz šķidrumu. Ieteicamā deva ir 2 tabletes dienā divās dalītās devās. Maksimālais ārstēšanas ilgums ir 2 nedēļas.
• Nizalid Līdzīgi kā nimide forte, tas satur arī nimesulīdu un tizanidīnu līdzīgās devās. Ieteicamās devas ir vienādas.
• Alit Šķīstošās tabletes, kas satur 100 mg nimesulīda un 20 mg dicikloverīna, kas ir muskuļu relaksants. Pieņemiet ēdienu pēc ēdiena, mazgājot ar glāzi šķidruma. Ieteicams lietot 1 tableti 2 reizes dienā ne ilgāk kā 5 dienas.
• Nanogana. Šīs zāles sastāvs un ieteicamā deva ir līdzīga iepriekš aprakstītajai zāļu Alit sastāvam.
• Oxygan. Tas pats.