Bisfosfonāti ir narkotiku grupa, kas tiek izmantota skeleta sistēmas slimībām, bieži ārsts izraksta bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanai. Tie palielina skeleta izturību un uzlabo tā spēju izturēt negatīvos faktorus. Tātad bisfosfonāti - kas tas ir?

Kas tas ir?

Cilvēka ķermenim ir daudzi pašregulācijas veidi. Viens no tiem attiecas uz kauliem - “speciāli apmācīti” šūnas izraisa mehānismus kaulu audu atjaunošanai vai iznīcināšanai. Osteoblasti ir atbildīgi par atjaunošanu, par iznīcināšanu ir atbildīgi osteoklasti. Bisfosfonāti ietekmē otro grupu - tie traucē tās darbam, kavē vai pilnībā aptur osteoklastu ietekmi uz kaulu. Jāatzīmē, ka nav pilnīgi skaidrs, kā viņi to dara, bet efekts ir klīniski apstiprināts.

Rūpniecībā šī ķīmisko vielu grupa ir izmantota kopš pagājušā gadsimta vidus, taču neviens nebija domājis par šo vielu lietošanu medicīnā.

Tikai pagājušā gadsimta beigās ķīmiķi atklāja, ka bisfosfonāti palēnina kaulu iznīcināšanu. Kopš tā laika ir ļoti pieaugusi interese par šīm vielām, un tagad bisfosfonāti ar osteoporozi ir bieži.

Klasifikācija un saraksti

Bifosfonātus (zāles) var iedalīt divās grupās: satur slāpekli un nesatur slāpekli. Pēdējie pieder bifosfonātu trešajai un pēdējai.

Zemāk ir saraksts ar narkotikām un īsu informāciju (nosaukumi, aktīvā viela, forma, lietošana, kontrindikācijas, cena).

Satur slāpekli

Bonviva

Aktīvā viela: ibandronskābe. Formas izlaišana: tabletes, injekcijas. Lietošana: zāles ir paredzētas menopauzes izraisītas osteoporozes ārstēšanai.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, hipokalcēmija, grūtniecība un zīdīšana.

Cena: aptuveni 1800 rubļu uz tableti, 5500 rubļu vienā injekcijā.

Bondronat

Aktīvā viela: nātrija ibandronāts. Formas izlaišana: tabletes, injekcijas. Pielietojums: onkoloģijā, lai novērstu metastāžu veidošanos un aizsargātu kaulus.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, bērnu vecums, grūtniecība un zīdīšanas periods.

Cena: apmēram 11400 rubļu 28 tabletēm, 5100-13900 rubļu injekcijai.

Resorb

Aktīvā viela: zoledronskābe. Formas atbrīvošana: injekcija. Lietošana: Injekcijas ir paredzētas, lai novērstu ļaundabīgu audzēju izraisītu hiperkalciēmiju.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, grūtniecība un zīdīšana, vecums līdz 18 gadiem.

Cena: 6200 rubļu vienā injekcijā.

Alendronāts

Aktīvā viela: alendronskābe. Izlaišanas forma: tabletes. Pielietojums: dažādas izcelsmes osteoporoze, Pageta slimība.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, grūtniecība un zīdīšana, hipokalcēmija, smaga nieru mazspēja, smaga hipoparatireoze, bērnība.

Cena: 260 rubļi uz tableti.

Slāpeklis brīvs

Bonefos

Aktīvā viela: klodronskābe. Izlaišanas forma: tabletes. Lietošana: ļaundabīgu audzēju izraisīta hiperkalciēmija.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, nieru mazspēja, grūtniecība un zīdīšana.

Cena: 10 000 rubļu 60 tabletēm.

Xyphon

Aktīvā viela: etidronovīnskābe. Formas izdalīšanās: šķīdums iekšķīgai lietošanai. Lietošana: osteoporoze, kalcija, vitamīnu un metālu regulēšana organismā.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, grūtniecība un zīdīšana, hipokalcēmija.

Cena: 400 rubļu 50 ml.

Tiludronāts

Aktīvā viela: nātrija tiludronāts. Izlaišanas forma: tabletes. Pielietojums: Pageta slimība.

Kontrindikācijas: alerģiskas reakcijas, grūtniecība un zīdīšana, hipokalcēmija.

Cena: 12 000 rubļu iepakojumā.

Phospotech, 99mTc

Aktīvā viela: etidronovīnskābe. Formas atbrīvošana: injekcija. Lietošana: nephrolourithiasis, hipervitaminoze D, hiperparatireoze, hiperkalciēmija ļaundabīgos audzējos, intersticiāls nefrīts, osteoporoze.

Kontrindikācijas: alerģiskas reakcijas, grūtniecība un zīdīšana, bērna vecums, hipokalcēmija.

Cena: 8 000 rubļu 5 ampulām.

Uzņemšanas noteikumi

Lietošanas instrukcija norāda, ka osteoporozes bifosfonāti jālieto tukšā dūšā (ja runājam par tabletēm), dzerot daudz ūdens. Pēc uzņemšanas nav iespējams doties gulēt, lai šķīstošā tablete nebūtu “staigājusi” caur kuņģi. Ēdieni ir jāēd pusotru stundu pirms zāļu lietošanas vai pusstundu pēc tās. Jūs nevarat vienlaikus lietot bifosfonātus un kalciju, ideālā gadījumā tikai tableti var lietot tikai tīru ūdeni.

Sulas, pienu, minerālūdeni un tēju var traucēt procesu, kas saistīts ar zāļu uzsūkšanos.

Skatiet videoklipu par šo tēmu.

Indikācijas

Preparāti tiek izmantoti dažādos gadījumos:

• Osteoporoze Šajā gadījumā narkotikas (bisfosfonāti) uzskata par visefektīvākajām zālēm, jo ​​to galvenais mērķis ir palēnināt katabolismu un tādējādi palielināt skeleta sistēmas izturību.
• Kaulu veidošanās traucējumi. Resorbcijas pārsvars pār izglītību, kam var būt vairāki iemesli.
• Pieteikums zobu indikācijām. Ar piesardzību Jūs varat lietot narkotikas pacientiem ar zobu problēmām.
• Osteīts deformāns.
• Hiperkalciēmija. Bifosfonāti regulē kalcija līmeni asinīs, atjaunojot to normālā stāvoklī.
• Mieloma, citi vēzi, metastāzes. Šāda veida zāles palēnina noteiktu vēža veidu attīstību un kaulu metastāžu veidošanos. Mehānisms nav pilnīgi skaidrs, bet tiek pieņemts, ka šajā gadījumā darbojas bisfosfonātu regulējošā īpašība. Jebkurā gadījumā bisfosfonāti bieži tiek nozīmēti kaulu metastāzēm.
• Postmenstruālā osteoporoze. Estrogēnu ražošanas samazināšanās dēļ dažām sievietēm menopauzes laikā rodas osteoporoze, un bisfosfonāti to veiksmīgi aptur.

Komplikācijas un blakusparādības

Jums ir jāmaksā par zāļu blakusparādību lietderību:

• alerģiskas reakcijas;
• gremošanas trakta čūlas;
• paaugstināts stress uz nierēm un aknām;
• paaugstināts asinsspiediens, fibrilācija;
• žokļa osteonekroze;
• redzes kritums;
• hipokalciēmija.

Blakusparādību gadījumā nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, jo sekas var būt smagas.

Narkotiku saderība

Injekciju gadījumā šīs zāles nedrīkst sajaukt ar citām zālēm vienā šļircē. Tabletes jālieto 30 minūšu laikā starp bifosfonātiem un citām zālēm.

Vienlaicīgi lietojot cilpas diurētiskos līdzekļus un bisfosfonātus, palielinās hipomagnezēmijas un hipokalcēmijas risks.

NPL palielina slodzi uz kuņģa-zarnu traktu, aminoglikozīdi palielina nieru slodzi, alkohols palielina nieru, aknu un kuņģa-zarnu trakta slodzi.

Bifosfonātu un alkohola lietošana var izraisīt neparedzamas sekas.

Atsauksmes

Dīvaini, pacienti labāk reaģē uz medicīnu nekā ārstiem. No pacientu viedokļa narkotikas vairumā gadījumu ir efektīvas, proti, stiprina kaulus un novērš metastāžu attīstību. Protams, bija tie, kuriem lietošana nesniedza taustāmus rezultātus, bet gan - skaidra minoritāte.

Ārsti izturas piesardzīgāk apgalvojumos.

Neskatoties uz pozitīvo ietekmi, viņi arī atzīmē, ka pastāv nopietns blakusparādību risks. Pēc viņu domām, bisfosfonāti jāārstē piesardzīgi, un tos var uzticēt tikai tad, ja nav citu iespēju.

Kādas narkotikas var aizstāt bisfosfonātus?

Nav Šīs zāles ir unikālas savā veidā. Jūs varat sasniegt daļēju efektu, ja lietojat D vitamīnu terapeitiskās devās, bet šim instrumentam nav pilnīgu analogu.

Bisfosfonāti - zāļu grupa, kas kavē kaulu audu iznīcināšanu, tādējādi palielinot tā spēku. Tie ir diezgan dārgi, bet tiem ir gandrīz unikāls efekts.

Galvenais trūkums ir bīstamu blakusparādību klātbūtne, kas rada nepieciešamību pēc pastāvīgas medicīniskās uzraudzības to uzņemšanas laikā.

Ārstēšana ar bisfosfonātiem osteoporozē: zāļu veidi un lietošana

Divdesmit pirmajā gadsimtā mēs esam ne tikai sasnieguši tehnisko progresu, bet arī daudz noderīgu atklājumu dažādās jomās, kas palīdz taupīt un atvieglot cilvēku dzīvi. Medicīna ir arī slavena ar šādiem atklājumiem.

Līdz šim tik bīstama slimība, kā osteoporoze, kas agrāk izraisīja daudz cilvēku agrīnai invaliditātei, ir veiksmīgi pielāgota jaunākajām bisfosfonāta zālēm.

Osteoporoze kā kaulu slimība

Osteoporoze ir patoloģisks stāvoklis, kad kaulu audi pakāpeniski kļūst plānāki, zaudē blīvumu, kā rezultātā samazinās kaulu stiprums un palielinās to lūzumu tendence.

Pirmais slimības posms tiek uzskatīts par nelielu spēka zudumu, ko sauc par osteopēniju, tad tas progresē, un skelets kļūst neparasti trausls, porains, tāpēc tas ir viegli pakļauts mehāniskam spriegumam un ievainots. Osteoporoze izraisa bieži sastopamus kaulu lūzumus pat ar nelieliem pilieniem un izciļņiem.

Galvenie komponenti, kas veido skeleti, ir atbildīgi par kaulu stiprumu:

Kad šīs vielas izskalo, traucē līdzsvaru un palielinās bojājumu risks, piemēram, plaisas - iegurņa kaula lūzums; iznīcināšana - lūzums skriemeļu saspiešanas dēļ.

Ir gadījumi, kad pacienti ilgu laiku nav informēti par slimības klātbūtni. Bieži slimība progresē pēcmenopauzes periodā sievietēm.

Šādi simptomi var liecināt par osteoporozi:

• pastāvīga sāpes lokalizēta traumas vietā;
• skolioze, slikta poza;
• samazināta izaugsme;
• biežas lūzumi, ko izraisa viegla iedarbība, galvenokārt rodas ribās, plaukstas locītavās, iegurņa, mugurkaula, pēdu, koartartrozes gadījumā;
• lēna bojājuma bojāšana.

Grupu narkotikas bisfosfonāti

Bifosfonāti ir zāļu grupa, kas paredzēta, lai novērstu kaulu audu retināšanu. Šīs klases narkotiku nosaukums, kas saņemts divu fosfanātu satura dēļ. Kaulos viņi pārtrauc hidroksilapatīta - kaulu galvenās minerālvielas sastāvdaļas - iznīcināšanu.

Galvenā priekšrocība ir droša zāļu selektīvā iedarbība, kuru dēļ kalcija joni uzkrājas tikai skeleta. Šī spēja nosaka šīs vielas grupas efektivitāti osteoporozes ārstēšanā.

Bisfosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas ieguvumi

Bisfosfonātu formula sastāv no diviem organiskiem fosfora savienojumiem, to ieguvumiem ārstēšanai:

• Pēc tablešu lietošanas uzsākšanas šīs vielas nonāk kaulu struktūrā un mijiedarbojas ar kalciju, narkotiku lietošanas laikā tās saglabā iekšējo elementu un veicina tās uzkrāšanos kaulos, tādējādi palielinot spēku.
• Bisfosfonāti, kas iekļūst skeleta sastāvā, iznīcina osteoklastu funkcionalitāti. Normālā stāvoklī šīs šūnas ir atbildīgas par vecās kaulu struktūras rezorbciju un sadarbojas ar osteoblastiem, kuru uzdevums ir jaunu kaulu audu veidošanās.
• Osteoporozes stāvoklī šī saikne ir bojāta, un skelets kļūst porains, caurlaidīgs un trausls.
• Lietojot bisfosfonātus, pēdējo aktivitāte samazinās, augšana palēninās, un pašiznīcināšanas process paātrinās. Procedūras rezultātā tiek nostiprināti kauli un atjaunotas atšķaidītas vietas.

Bisfosfonātu salīdzinošā aktivitāte ir parādīta tabulā.

Analīzes un norādes bisfosfonātu iecelšanai

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti tiek noteikti kā pirmais un galvenais līdzeklis. Kad viņš ierodas pie ārsta, viņš sāk aizpildīt slimības vēsturi, un pirmā lieta, ko viņš dara, ir veikt aptauju. Ir svarīgi arī noteikt slimības cēloni. Tā kā daļa no terapijas ir provocējošā faktora novēršana.

Norādes par iecelšanu

Parasti osteoporozes cēloņi ir:

• kuņģa-zarnu trakta traucējumi, kas saistīti ar Ca absorbciju, nesabalansēts uzturs, kas ir ļoti trūkst kalcija saturošu produktu;
• D vitamīna trūkums organismā;
• endokrīnās slimības un agrīnās menopauzes sākums;
• samazināta ķermeņa masas attiecība vai liekais svars, mazkustīgs dzīvesveids;
• hroniski un iegūti skeleta defekti, kaulu audu nekroze onkoloģijā;
• ilgstoša hormonālo zāļu lietošana;
• ilgs atveseļošanās periods pēc lūzuma.

Analīzes un pētījumi

Ja ir aizdomas par osteoporozi, tiek noteikti šādi testi:

• densitometrija - ultraskaņa vai rentgena starojums;
• skeleta radioizotopu skenēšana;
• trepanobiopsy - procedūra, kurā kaulu audu daļiņa tiek ņemta no skartās zonas;
• vairogdziedzera enzīmu līmeņa noteikšana.

Arī bisfosfonātu iecelšanai noteiktie pētījumi. Asins analīzes dod iespēju novērtēt kalcija un fosfora metabolismu.

Asinis tiek ņemta no vēnas, un pēc tam turpina pētīt parametru sarakstu:

• Osteokalcin - galvenā kolagēna viela, kuras augstais līmenis norāda uz slimības klātbūtni.
• Neorganiskais fosfors, kura saturs ir pārsniegts, norāda uz pārkāpumu.
• Kalcijs ir kaulaudu galvenais elements, ja tā tilpums ir vairāk nekā parasti, tad pacientam ir hiperparatireoze, ja saturs ir mazāks, tad tas ir raksītu vai osteomalacijas izpausme.
• D-Cross Laps marķieris norāda sadalāmo vielu daudzumu, paaugstināts līmenis ir osteopātijas un osteoporozes pazīme.
• Sārmainās fosfatāzes enzīms, kas pārsniedz standarta rādītājus, norāda kaulu traucējumus.

Urīna analīze palīdz noteikt neorganisko fosforu un DPID. Pārsniegums norāda uz D vitamīna, raksītu, sāļu pārpalikumu nierēs, lūzumu. Samazinājums liecina par atrofisku procesu, sekundāro bojājumu vai akromegālijas esamību un nepieciešamību saņemt bisfosfonātus.

Šo analīžu būtība ir noteikt datus par vielmaiņu kaulos, hormonu līmeni endokrīno dziedzeru asinīs un noteikt kaulu audu mikroelementu daudzumu pacienta urīnā.

Piešķir testus bisfosfonāta ārsta iecelšanai atbilstoši densitometrijas, sūdzību, slimības simptomu un izpausmju rezultātiem. Biochemiskie pētījumi ir viena no informatīvākajām metodēm terapeitisko efektu diagnosticēšanai un uzraudzībai.

Bisfosfonātu veidi vai klasifikācija

Pastāv divas galvenās bisfosfonātu grupas, kas dažādos veidos ietekmē osteoklastus:

• pirmā paaudze - bez slāpekļa;
• otrās paaudzes (jaunā) slāpekļa saturu.

Pirmā paaudze - bez slāpekļa

Šīs zāles ražo un izmanto šķīdumu veidā intravenozai un intramuskulārai injekcijai un iekšķīgai lietošanai, kā arī tablešu veidā. Farmakoloģija piedāvā plašu analogu sarakstu. Bisfosfonātu lietošana ieteicama kopā ar kalcija kompleksiem ar magniju un D vitamīnu.

Dinātrija tiludronāta tabletes piedalās kaulu struktūras mineralizācijā, palielina tās blīvumu un izturību. Veicina fosfora uzkrāšanos un kalcijs palēnina osteoblastu darbu. Zāles Skelid ir pieejamas tablešu veidā, cena svārstās no 450 līdz 600 rubļiem iepakojumā.

Etidronātu galvenokārt lieto sievietēm menopauzes laikā, to lieto arī vēža metastāžu ārstēšanā, palīdz atjaunot un uzturēt kaulu audus:

• Phospotech - risinājuma veidā. Izmaksas ir aptuveni 800 rubļu.
• Ksiphon - risinājuma veidā. Cena ir 550 - 760 rubļu.
• Ksikrem - krējuma veidā. Cena svārstās no 480 līdz 535 rubļiem.

Klodronskābe uzlabo fosfora un kalcija mijiedarbību, stiprina kaulus, pārtrauc iznīcināšanu un paātrina reģenerāciju:

• Syndronate - tabletes. Cena no 2000 līdz 10 000 rubļu.
• Klodronāta kapsulas. Izmaksas 3500 rubļu.
• Difosfonālās kapsulas. Cena no 4 150 rubļiem.
• Bonefos - cena no 4750 līdz 7500 rubļiem.

Otrās paaudzes - slāpekli saturoši vai aminobifosfonāti

Mūsdienu bisfosfonāti atšķiras no priekšgājējiem ar šādu sastāvu.

Ibandronāta skābe ir jaunākā attīstība, ko farmācijas rūpniecība atbrīvojusi ne tik sen:

• Ibandronāts - Teva - 3 tabletes pa 150 mg. Tas maksā no 1590 rubļiem.
• Bonviva - 1 šļirce ar 3 ml šķīduma. Tas maksā no 4960 rubļiem.
• Bondronat - 28 tabletes pa 50 mg, 1 injekcija pa 2 ml. Izmaksas 5350 rubļu.
• Ibandronskābe pulvera veidā injekcijām. Izmaksas 1500 rubļu.

Zoledronskābe atšķiras ar selektīvu darbību, kas ietekmē kaulu audus, kam piemīt pretvēža īpašība, šo vielu var atrast šādos preparātos:

• Zometa - pudeles injekcijām. Izmaksas 10 100 rubļu apmērā.
• Teva zoledronāts - injekcijas. Izmaksas 1190 rubļu.
• Resorb - injekciju veidā. Izmaksas 5960 rubļu.
• Aklast - injekcijas. Tie maksā 3850 rubļus.

Nātrija alendronāts ir nesteroīds vielmaiņas regulators kaulos, kas nodrošina pareizu skeleta attīstību, analogi:

• Alendronāts - tabletes. Izmaksas no 300 līdz 500 rubļiem.
• FOSAMAX - tabletes. Izmaksas 500 rubļu.
• Tevanat - tabletes. Izmaksas 890 rubļu.
• Ostepar - tabletes. Izmaksas 380 rubļu.

Efektivitātes pētījumi

Pētījumi liecina, ka ilgstoša bisfosfonātu lietošana pastiprina kaulus un samazina lūzumu risku.

Šī tabula ļauj salīdzināt bisfosfonātu klīnisko efektivitāti attiecībā uz osteoporozes lūzumu profilaksi.

Zāles Denosumab

Denosumabs ir zāles, kas sastāv tikai no cilvēka antivielām (lgG2), un to aizstāj ar bisfosfonātiem. Šīs vielas darbības mehānisms spēj inhibēt osteoklastu funkcionalitāti, kas iznīcina veco kaulu struktūru.

Denosumaba balstītas zāles:

• Tas padara skeletu stiprāku, palielina blīvumu, tādējādi aizsargājot kaulu no lūzumiem. Ražots ar nosaukumu Proli, Puertoriko štatā, narkotiku izmaksas Krievijā ir vidēji 15580 rubļi.
• Ārstēšana tiek veikta, ievadot šķīdumu augšstilba un vēdera zem ādas, kurss ir reizi sešos mēnešos.
• To lieto ar lielu lūzumu risku gadījumos, kad nav iespējams izmantot citus līdzekļus.

Bisfosfonātu lietošanas instrukcijas

Nav īpašu noteikumu bisfosfonātu lietošanai, ir vispārīgi ieteikumi, kas jāievēro. Pretējā gadījumā ārstēšanas rezultāts var atšķirties no paredzamās, kā arī nevēlamo reakciju riska organismā.

Saskaņā ar oficiālajiem norādījumiem bisfosfonāti jāizmanto šādi:

• Ēd bisfosfonātus jābūt tukšā dūšā, ne vēlāk kā pusstundu pirms ēšanas.
• Lai izvairītos no iespējamiem bojājumiem kuņģa gļotādām, kādu laiku pēc zāļu lietošanas Jums ir jābūt horizontālā stāvoklī, šī nosacījuma neievērošana novedīs pie refluksa.
• Jums ir nepieciešams dzert narkotiku ar lielu daudzumu ūdens.
• Bifosfonātu šķīdumu injekcijām jābūt kvalificētām.

Detalizētākus norādījumus par bisfosfonātiem var iegūt no ārstējošā ārsta, vispārējie lietošanas noteikumi ir izklāstīti arī zāļu norādījumos.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas pastāv visām zālēm, bisfosfonāti nav izņēmums, jums jāatsakās izmantot bisfosfonātus vai pievērst uzmanību to lietošanai šādos gadījumos:

• kuņģa-zarnu trakta slimību paasināšanās, nosliece uz gastrīta parādīšanos;
• grūtniecības un zīdīšanas periods un bērnība un pusaudža vecums;
• nieru mazspēja;
• divpadsmitpirkstu zarnas, kuņģa čūlas pārkāpums;
• norīšanas traucējumi, barības vada trauksmes traucējumi;
• zems kalcija līmenis asinīs;
• D vitamīna trūkums organismā.

Blakusparādības

Kaitējums pacienta ķermenim vai bisfosfonātu blakusparādībām ir:

• kuņģa gļotādas iekaisums un asiņošana gremošanas traktā, divpadsmitpirkstu zarnas kairinājums;
• slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās un vēdera uzpūšanās, aizcietējums;
• migrēna un muskuļu un locītavu sāpes;
• akūta nieru un aknu darbības traucējumi;
• kalcija samazināšana asinīs;
• alerģiskas reakcijas.

Saderība ar citām vielām

Bisfosfonātu saderība ar zālēm:

• Ne-hormonālas pretiekaisuma tabletes palielina kuņģa-zarnu trakta kairinājuma un asiņošanas iespējamību.
• Cilpas diurētiskie līdzekļi var samazināt magnija un kalcija daudzumu asinīs.
• Aminoglikodīdi palielina toksisko ietekmi uz aknām un nierēm.
• Alkohola produkti kombinācijā ar bisfosfonātiem apdraud komplikāciju attīstību.

Osteoporozes ārstēšana bez bisfosfonātiem

Osteoporozes terapijas galvenais mērķis ir samazināt kaulu audu iznīcināšanu un uzlabot tās atjaunošanos:

• Ārstēšanai tiek izmantoti hormonālie preparāti, vitamīnu un minerālu kompleksi, kalcitonīns.
• Lai palielinātu kaulu struktūras pieaugumu, ieteicams izmantot bioflavonoīdus, kalcija D3, stroncija un fluora savienojumus. Kalcitonīns un estrogēni bloķē skeleta iznīcināšanu.
• Hormonālā tipa līdzekļi tiek izvēlēti individuāli, ņemot vērā pacienta dzimumu, vecumu un īpašības.
• Medicīniskā vingrošana un īpašs uzturs, ieskaitot produktus, kas satur kalciju, fosforu un D vitamīnu, tiek piešķirti kā papildu atbalsta pasākumi.

Dr Myasnikovs par biofosfonātiem

Aleksandrs Myasnikovs apstiprina bisfosfonātu efektivitāti osteoporozes ārstēšanā un iesaka to lietošanu slimības gadījumā. Tie palīdz stiprināt kaulus, kavē to iznīcināšanu, bet ārstēšana ir jāatbalsta, izmantojot kalciju tablešu veidā, kā arī ar pārtiku.

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Bifosfonāti (saukti arī par bisfosfonātiem un difosfonātiem) ir zāļu grupa, ko lieto kaulu vielmaiņas traucējumu ārstēšanai. Galvenā bifosfonātu lietošanas indikācija ir slimība, kas saistīta ar kaulu blīvuma samazināšanos un tā pakāpenisku iznīcināšanu. Šo zāļu pieļaujamība vairumā gadījumu ir apmierinoša, bet difosfonātu lietošana ilgstoši nav ieteicama, jo pastāv liels komplikāciju risks. Pirmās zāles, kuru molekulas satur divus fosfonātus, tika pētītas tikai 1960. gadā, un šīs farmakoloģiskās grupas ražošana tika atklāta 1990. gadu beigās. Neskatoties uz to, ir gūta liela pieredze vēža slimnieku un pacientu ar smagām skeleta sistēmas patoloģijām ārstēšanā, tāpēc bisfosfonāti ir iekļauti galvenajā osteoporozes un ļaundabīgo audzēju terapijas protokolos kā pirmās līnijas zāles.

Loma matricas veidošanā

Bisfosfonātu lietošanas terapeitiskā iedarbība ir balstīta uz osteoklastu aktivitātes inhibīciju. Tā saucamās lielās daudzslāņu šūnas, kas iznīcina kolagēna šķiedras un izšķīdina kaulu audus (viens osteoklasts var saturēt līdz 18-20 kodoliem, kas atrodas mikroskopiskā attālumā viens no otra).

Kopā ar jaunajām kaulu audu šūnām, no kurām veidojas osteocīti (“jaunās” kaulu šūnas, ko sauc par osteoblastiem), daudzskaitlīgas šūnas ir iesaistītas kaulu vielmaiņas uzturēšanā.

Kaulu un saistaudu cilvēka organismā pastāvīgi atjaunina, pateicoties regulārai osteoblastu nogatavināšanai, kas izdalās ar ekstracelulāru vielu, kas satur lielu daudzumu kalcija sāļu.

Nobriešanas procesā jaunās kaulu šūnas tiek nogulsnētas kaulu dobumos (lūžās), kur notiek gala osteocītu veidošanās.

Osteoklasti, gluži pretēji, iznīcina vecos audus tā, lai tā vietā varētu parādīties atjaunoti osteocīti, kuru procesi veido kaulu kanālu. Kaulu tubulās atrodas liels skaits asinsvadu, caur kuru barības vielas izplūst no asinīm cilvēka skeleta kaulu struktūrās.

Ja palielinās osteoklastu skaits, osteocīti tiek iznīcināti, un kaulu tubulas iztukšojas. Tas noved pie osteocītu uztura pārtraukšanas un kaulu un saistaudu resorbcijas (kaulu iznīcināšana, resorbcija).

Kaulu rezorbcijas kavēšana un lielo daudzkodu šūnu darbības inhibēšana ir galvenais bifosfonātu lietošanas terapeitiskais efekts, bet šīs grupas produktiem ir citas farmakoloģiskās īpašības, tostarp:

• kaulu savienojošo šķiedru rezorbcijas un iznīcināšanas novēršana, ko var izraisīt dzimumdziedzeru funkcijas samazināšanās (lieto pēcmenopauzes un menopauzes osteoporozes ārstēšanai);
• endogēnās kaulu rezorbcijas inhibīcija, kurā iznīcināšanas procesā ir iesaistīti audzēji un metastāzes;
• samazina kolagēna šķiedru sadalīšanas ātrumu;
• samazinot lūzumu risku vecāka gadagājuma pacientiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Aktīvās vielas un tās metabolītu iznīcināšana kaulu audos notiek, pateicoties milzu daudzskaitlīgām šūnām, kas iznīcina molekulās esošās fosfonskābes.

Tas ir svarīgi! Bisfosfonātu svarīga īpašība ir tā, ka to molekulas, kas saistās ar kalcija joniem, spēj uzkrāties augstās koncentrācijās tikai kaulu struktūrās, tas ir, šīs zāles neietekmē kaulu mineralizāciju.

Lietošanas indikācijas

Osteoporoze ir galvenā indikācija bisfosfonātu lietošanai. Tā ir nopietna skeleta sistēmas slimība, kurā kaulu stiprums un blīvums samazinās akūtas kalcija deficīta dēļ organismā.

Bifosfonāti saglabā kaulā kalciju, novēršot kaulu resorbciju un ievērojami samazinot lūzumu risku, kas skar vairāk nekā 70% pacientu ar dažādām osteoporozes formām un stadijām. Fosfonskābju efektivitāte šajā slimībā svārstās no 33% līdz 50%, tāpēc bisfosfonātu lietošanas piemērotība katrā gadījumā jānosaka individuāli, ņemot vērā specifisko klīnisko attēlu, pacienta vecumu un iespējamos riskus.

Ārstēšana ar bisfosfonātiem ir arī ļoti efektīva onkoloģiskām slimībām, piemēram, multiplā mieloma. Mieloma (Rustitsky-Kalera) ir ļaundabīga asins sistēmas slimība ar dominējošu audzēju lokalizāciju kaulu smadzenēs. Patoloģija ir pakļauta agresīvam un progresīvam kursam, un tā klīniski izpaužas biežos lūzumos, kaulos un locītavās, stipra asiņošana un smaga anēmija.

Meliomu attīstības patogenētisko mehānismu pārstāv kaulu audu iznīcināšana un kalcija jonu izdalīšanās, kas uzkrājas nierēs, veidojot cietus akmeņus (akmeņus). Bisfosfonāti (zoledronskābe un pamidronāts) ļauj kontrolēt slimības gaitu un panākt ilgstošu remisiju, un tos izmanto kā uzturošo terapiju pēc ķīmijterapijas galvenā protokola piemērošanas.

Citas norādes par fosfonskābes preparātu lietošanu ir arī:

hroniska difūzā indurācija un kaula audu trauslums ar progresējošu asins veidošanās pārkāpumu kaulu smadzenēs (marmora slimība);

Labākie bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai: izdalīšanās sastāvs un forma, lietošanas instrukcijas, cena

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai tiek lietoti diezgan bieži. Šo zāļu mērķis ir samazināt kaulu blīvumu, kā arī kavēt kalcija zudumu. Šīs zāles drīkst lietot tikai pēc receptes, stingri ievērojot ieteikto shēmu. Pareiza ārstēšana ļauj atjaunot kaulu audu īsā laikā.

Kas ir bifosfonāti?

Bifosfonāti - mākslīgie aizstājēji dabiskiem ķīmiskiem savienojumiem, kas palīdz stiprināt kaulu audus.

Bifosfonāti ir zāļu grupa, kuru darbība ir vērsta uz kaulu zuduma un kaulu masas samazināšanu. To struktūra ir līdzīga dabīgiem minerāliem, kas iesaistīti kaulu audu vielmaiņā. Lietojot bisfosfonātus, samazinās kaulu iznīcināšana.

Šo zāļu grupa ir piemērota ne tikai osteoporozes ārstēšanai, bet arī tās profilaksei. Turklāt zāles tiek izmantotas citu patoloģisku procesu ārstēšanai kaulu audos. Bifosfonāti ir sadalīti divās kategorijās: slāpekli saturošs un bez slāpekļa.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Narkotiku sastāvs ir atkarīgs no to klases. Slāpekļa saturošas sastāvdaļas ir šādas:

• Nātrija alendronāts. Mērķis ir koriģēt vielmaiņu kaulu audos.
• Zoledronskābe. To lieto onkoloģisko procesu ārstēšanā, kā arī novērš kaulu iznīcināšanu.
• Ibandronskābe. Novērš hiperkalciēmijas attīstību.
• Nātrija ibandronāts. Mērķis ir novērst destruktīvos procesus kaulu audos.

Slāpekli nesaturoši bisfosfonāti satur šādas vielas:

• Klodronāts To lieto kaulu metastāžu ārstēšanā, kā arī novērš hiperkalciēmiju.
• Etidronāts. Lieto ļaundabīgo audzēju un Pageta slimības ārstēšanai.
• Nātrija tiludronāts. Tā mērķis ir mineralizācija un kaulu stiprināšana.

Bifosfonāti tiek ražoti tablešu veidā iekšķīgai lietošanai un šķīdums injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Preparāti bisfosfonāti ir paredzēti, lai stabilizētu skeleta stāvokli patoloģisko procesu laikā, ko papildina kaulu stipruma samazināšanās.

Zāles veicina kalcija un fosfora saglabāšanu kaulos, kā arī novērš to retināšanu. Darbības mehānismu ietekmē osteoklasti. Bifosfonāti inhibē to augšanu un izraisa pašiznīcināšanas procesu.

Bifosfonātus lieto vēža ārstēšanā. Tie novērš metastāžu veidošanos, kā arī stabilizē pacienta stāvokli. Regulāri lietojot, tām ir šādas sekas:

• Veicināt sāpju novēršanu.
• Novērst metastāžu izplatīšanos.
• Novērst kalciju.

Lietošanas indikācijas

Osteoporozes simptomi visbiežāk neparādās, cilvēki var dzīvot daudzus gadus, nezinot, ka šādi procesi notiek viņu ķermenī.

Bifosfonātus lieto daudzos patoloģiskos apstākļos. Tie ietver:

• Osteoporoze
• Jebkura veida osteopēnija.
• Pageta slimība.
• Preventīvos nolūkos ar lūzumu iespējamību.
• Kaulu metastāžu ārstēšana un profilakse.
• Simptomu samazināšana vēža bojājumu sākumposmā.
• Ļaundabīgu audzēju terapija.
• Hipogonadisms sievietēm.

Vairumā gadījumu biofosfonātus izmanto kā kompleksas terapijas daļu. Tas ļauj jums sasniegt labākos rezultātus īsā laika periodā.

Kontrindikācijas un ierobežojumi

Kontrindikāciju klātbūtne ir atkarīga no konkrētās zāles, tāpēc pirms ārstēšanas uzsākšanas jums rūpīgi jāizlasa lietošanas instrukcija. Bieži kontrindikācijas ir:

• Palielināts kalcija līmenis organismā.
• Paaugstināta jutība vai individuāla nepanesība sastāvā esošajām vielām.
• Grūtniecība jebkurā laikā un zīdīšanas laikā.
• Smaga patoloģiska aknu darbība.
• Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā stadijā.
• Patoloģija piena dziedzerī.
• Hematopoētiskās sistēmas slimības, kas saistītas ar asins recekļu risku.
• Bērnu vecums līdz 14 gadiem.

Nieru slimības gadījumos ir atļauta zāļu lietošana, bet tikai ar piesardzību. Jebkuru hronisku slimību, kā arī vecuma klātbūtnē ir nepieciešams regulāri apmeklēt ārstējošo ārstu un rūpīgi uzraudzīt savu stāvokli.

Blakusparādības

Lietojot šīs zāles, var rasties šādas blakusparādības:

• Alerģiskas reakcijas.
• Depresijas stāvokļi, miega traucējumi.
• Samazinot asinsspiedienu.
• Sirdsdarbības traucējumi.
• Sāpes vēderā.
• Slikta dūša, vemšana.
• Muskuļu krampju izskats.
• Kaulu audu nekroze.
• Drudzis, drebuļi (galvenokārt ar injicēšanu).

Mijiedarbība ar narkotikām un alkoholu

Alkohols un narkotikas bieži negatīvi ietekmē ķermeni.

Mijiedarbība ar citām zālēm un alkoholu katram medikamentam atsevišķi. Parasti ir šādi:

• Nesaderīgs ar citiem injicējamiem preparātiem, kas satur kalciju.
• NPL, kas vienlaikus lieto, pastiprina kuņģa gļotādas kairinājumu.
• Ranitidīns palielina bisfosfonātu uzsūkšanos.
• Alkohols palielina toksisko ietekmi uz ķermeni.

Pirms terapijas uzsākšanas ir jāinformē ārstējošais ārsts par jebkādu papildu zāļu lietošanu.

Pārdozēšana

Lietojot paaugstinātas devas, ir iespējama šādu simptomu parādīšanās:

• Slikta dūša, vemšana.
• Kuņģa-zarnu trakta traucējumi, kas izpaužas kā caureja.
• Sāpes vēderā.
• Galvassāpes un reibonis.

Ja parādās pārdozēšanas simptomi, nepieciešams lietot aktīvo ogli un pārtraukt zāļu lietošanu.

Norādījumi par osteoporozes lietošanu

Stingri aizliegts lietot bisfosfonātu grupas medikamentus neatkarīgi. Tikai speciālists var izvēlēties terapijas kursu un kontrolēt tā gaitu. Šīs zāles slikti uzsūcas gremošanas traktā, tāpēc tās ieteicams lietot pirms ēšanas. Jāatceras, ka bisfosfonātiem ir negatīva ietekme uz kuņģa-zarnu traktu.

Lai iegūtu vislabāko efektivitāti, zāles tiek lietotas kopā ar kalciju un D vitamīnu. Katras zāles devu izvēlas speciālists. Tas ņem vērā osteoporozes stadiju, pacienta vecumu un viņa vispārējo stāvokli. Deva ir atkarīga arī no zāļu veida, jo tie var mainīt aktīvo vielu saturu. Tāpēc mēs nevaram droši pateikt, cik daudz zāļu ir jālieto.

Kalcija preparāti jālieto 3 stundas pēc bifosfonātu lietošanas. Ārstēšanas kurss nedrīkst būt pārāk garš, jo tas ievērojami palielina negatīvās ietekmes iespējamību.

Cena un analogi

Bisfosfonātu izmaksas var svārstīties no 700 līdz 9000 rubļiem. Šāda liela atšķirība ir atkarīga no zāļu sastāva un veida. Slāpekli nesaturoši bisfosfonāti ir lētāki nekā tie, kas satur slāpekli. Populārākā narkotika bez slāpekļa ir Klobir, tās vidējās izmaksas ir 3000 rubļu. Analogi ir šādas zāles:

To izmaksas ir nedaudz zemākas, un darbības princips ir identisks. No preparātiem, kas satur slāpekli, Bondronat ir īpašs pieprasījums, tā izmaksas ir 7000 rubļu. Tās analogi ir:

Izvēlēties līdzīgu rīku var būt tikai speciālists. Kontrindikācijas un blakusparādības var atšķirties, tāpēc pašārstēšanās nav stingri ieteicama.

Top bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Daudzi cilvēki ir ieinteresēti, lai labāk ārstētu osteoporozes ārstēšanai paredzētās zāles. Vispopulārākie no tiem tiks aprakstīti turpmāk.

Alendronāts

Tabletes nevar sakošļāt vai rassasyvat

Aktīvā viela ir alendronskābe. Pieejams tikai tablešu veidā.

Šīs zāles lietošana ir vērsta uz veselīga kaula audu atjaunošanu un veidošanos, bet tās histoloģiskā struktūra saglabājas dabiska. Veicina kalcija-fosfora metabolisma regulēšanu. Sakarā ar šo palielināto mineralizāciju un kaulu blīvumu.

To lieto ne tikai osteoporozei, bet arī Pageta slimībai un ilgstošai glikokortikosteroīdu lietošanai. Tam ir šādas kontrindikācijas:

• Palielināta jutība pret komponentiem.
• Grūtniecības un zīdīšanas periods.
• Hroniska nieru mazspēja.
• Ja nav iespējams uzturēt mazkustīgu un vertikālu pozu.

Narkotika vairumā gadījumu ir viegli panesama, bet starp blakusparādībām ir iespējama kuņģa-zarnu trakta traucējumi, alerģiskas reakcijas un galvassāpes.

Deva ir izvēlēta individuāli, vidējā zāļu deva ir 40 mg dienā. Vidējās izmaksas ir 500 rubļu.

Risedronāts

Zāles ir pieejamas tablešu veidā. Tas ir ieteicams sievietēm ar osteoporozi, ko izraisa hormonālas izmaiņas organismā. Vīrieši veic, lai samazinātu kaulu lūzumu iespējamību.

Efektīvi lieto osteoporozes profilaksei. Šajā gadījumā devai jābūt minimālai.

Zoledronāts

Veicina ietekmi uz vielmaiņas procesu kaulu audos. To plaši izmanto ne tikai osteoporozes ārstēšanā, bet arī vēža ārstēšanā.

Darbības mehānisms vēl nav pilnībā saprotams, bet pētījuma rezultāti apstiprināja, ka zoledronskābe palīdz palielināt kaulu stiprību un palielina to mineralizāciju. Metastāžu ārstēšanā ir iespējams panākt pozitīvu terapeitisko efektu salīdzinoši īsā laika periodā. Kontrindikācijas ir šādas:

• Palielināta jutība un individuālā neiecietība pret komponentiem, kas veido.
• Smaga nieru disfunkcija.
• Aknu mazspēja.
• Grūtniecības un zīdīšanas periods.

Blakusparādību saraksts ir standarts šai zāļu grupai. Ja rodas negatīvi simptomi, zāles jāizslēdz.

Zāles var ievadīt intramuskulāri, intravenozi un pilienam. Intravenoza ievadīšana palielina blakusparādību, piemēram, drebuļu un drudža risku.

Denosumabs (Prolia)

Sakarā ar tās unikālo farmakokinētiku, denosumabam ir zināmas priekšrocības salīdzinājumā ar citām zālēm, ko lieto osteoporozes ārstēšanā.

Zāles tiek ražotas šķīduma veidā subkutānai ievadīšanai. Darbības mērķis ir apturēt destruktīvos procesus kaulu audos. Zāļu absorbcija ir augsta.

Zāļu mērķis ir atjaunot kaulu struktūru, palielinot to spēku un mineralizāciju. Menopauzes sievietēm ieteicams novērst osteoporozi. Profilaktiskiem nolūkiem kurss ir īss, deva paliek minimāla.

Narkotikai praktiski nav kontrindikāciju. Tas ir aizliegts tikai ar paaugstinātu kalcija līmeni asinīs un individuālu neiecietību pret sastāvdaļām. Ar rūpēm tiek atļauta grūtniece un barošana sievietēm bērnu vecumā un arī aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā.

Blakusparādības ir ļoti reti. Vairumā gadījumu tās izpaužas kā alerģiskas reakcijas un nelieli kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas visas blakusparādības izzūd neatkarīgi un neprasa papildu ārstēšanu.

Teriparatīds (Forsteo)

Satur parathormona aminoskābes. Mērķis ir normalizēt vielmaiņas procesus kaulos un skrimšļos. Palīdz arī regulēt kalcija un fosfora līmeni kaulu audos. Paātrina fosfātu izdalīšanos caur nierēm.

Izmantojot šo narkotiku, palielinās kaulu mineralizācija, kā rezultātā uzlabojas to stiprums. Tādēļ zāles plaši lieto lūzumu profilaksei osteoporozē.

Ja osteoporoze nav, tad šīs zāles neizmanto, lai novērstu tās rašanos, jo tas var palielināt kaulu sarkomas saslimšanas iespējamību.

Nav ieteicams lietot kopā ar D vitamīna preparātiem. Devas un lietošanas ilgums katrā gadījumā ir individuāli. Ārstēšanas shēmu izvēlas speciālists pēc visu nepieciešamo diagnostikas pasākumu veikšanas. Ar blakusparādību parādīšanos un terapeitiskās iedarbības neesamību, zāles tiek pilnībā atceltas.

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Neskatoties uz to, ka cilvēki visu laiku cieta no osteoporozes, šī slimība pirmo reizi tika aprakstīta tikai 1925. gadā. Tomēr nebija iespējams noskaidrot tās rašanās mehānismu vēl 40 gadus, līdz 1965. gadam, kad Roberts Heanejs analizēja iespējamos osteoporozes veidošanās veidus. Mūsdienu teorijas dibinātājs, kas izskaidro kaulu blīvuma atšķirtību, ir Viljams Albrights, kurš to ierosināja 1984. gadā.

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti ir narkotikas, ko izvēlas, un tās ir paredzētas kā galvenais slimības ārstēšanas veids. Tie pieder pie līdzekļiem, kas spēj palēnināt un pat apturēt kaulu zudumu, ko vairākkārt pierādījuši starptautiskie klīniskie pētījumi. Turklāt bisfosfonātu lietošana patoloģijām, kas saistītas ar kaulu trauslumu, var ievērojami samazināt lūzumu risku.

Kas ir bifosfonāti

Cilvēka ķermeņa kaulu struktūras tiek pastāvīgi atjauninātas, bet divu veidu šūnas atbalsta pašregulāciju. Osteoblasts (tulkots no grieķu - asns, šaut) - jaunas kaulu šūnas, kas atrodamas iznīcinātās un atjaunojošās vietās. Jaunie jaunie kaulu osteoblasti ir pārklāti ar nepārtrauktu slāni.

Osteoklasti noņem kaulu šūnas, izšķīdinot minerālvielu un iznīcinot kolagēnu. Parasti osteoklastu skaitu regulē viņu pašiznīcināšana, bet pie dažādiem ķermeņa traucējumiem homeostāze tiek traucēta un palēnināta, kā rezultātā osteoklastiem sāk dominēt osteoblastos.

Bifosfātu iedarbība ir vērsta uz homeostāzes stabilizēšanu (pašregulācija) un atjaunošanas un iznīcināšanas normālās attiecības atjaunošanu. Norīšanas gadījumā šīs zāles darbojas kā kalcija vielmaiņas dabisko regulatoru strukturāls analogs un veicina kalcija aizturi šūnās. Turklāt bisfosfonātu un kalcija ķīmiskās reakcijas novērš kalcija sāļu nogulsnēšanos locītavās un mīkstajos audos.

Pēc zāļu lietošanas aktīvās vielas molekulas piesaistās kalcija joniem un iekļūst kaulu audos, kur tie uzkrājas. Rezultātā osteoklastu aktivitāte tiek nomākta, un homeostāze normalizējas - pateicoties tam, saglabājas kaulu minerālu blīvums un to spēja dziedēt sevi.

Veidi un klasifikācija

Zāles ražo, pamatojoties uz diviem PO3 fosfonātiem, un tos var papildināt ar slāpekļa atomiem. Tie darbojas atšķirīgi, bet ar tādu pašu rezultātu - osteoklastu šūnu iznīcināšanu. Ne-slāpekļa bisfosfonāti ir pirmās paaudzes zāles un vēlāk sāka ražot slāpekli saturošus līdzekļus. Mūsdienīgas zāles tiek ražotas, pamatojoties uz ibandronic un zoledronskābi, taču tās vēl nav saņēmušas masas sadalījumu.

Pirmā paaudzes ne-slāpekļa fondu saraksts ietver šādas zāles:

• Tiludronāts (Skelīds);
• Nātrija etidronāts (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Šobrīd osteoporozei visbiežāk izmanto slāpekli saturošus bisfosfonātus:

• Zoledronskābe - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Ibandronskābe - Ibandronāts, Bondronāts, Bonviva;
• Alendronskābe - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Veiksmīga osteoporozes terapijas atslēga ar bisfosfonātiem ir savlaicīgs sākums, jo vienmēr ir vieglāk novērst slimību nekā izārstēt. Tāpēc svarīga loma ir profilaktiskajām pārbaudēm un BF iecelšanai pacientiem no grupas, kam ir paaugstināts osteoporozes un lūzumu risks.

Kam tie ir piešķirti

Osteoporozes ārstēšana ar BF līdzekļiem vienmēr ir individuāla un atkarīga no pacienta pārbaudes rezultātiem. Vēl nesen narkotiku parakstīšanai tika izmantoti densitometrijas rādītāji. Pasaules Veselības organizācija ir izstrādājusi osteoporozes klasifikāciju sievietēm pēcmenopauzes periodā, saskaņā ar kuru indikācija par bisfosfonātu lietošanu ir T indeksa samazināšanās līdz -2,5 un zemāka.

Vēlāk Nacionālais osteoporozes fonds paplašināja liecību, pievienojot tiem šādu informāciju:

• augšstilba kakla vai skriemeļu lūzums, kas identificēts ar klīnisku vai morfoloģisku metodi;
• lūzumi, kas bija raksturīgi osteoporozei, kas notika agrāk, samazinot kaulu masu, pie -1
• T-indeksa samazināšana līdz -2,5 un zemāka, ja nav sekundārā OD;
• osteopēnija pacientiem ar augstu riska pakāpi pacientiem un cilvēkiem, kuri saņem hormonālu terapiju.

Slāpekļa saturošus līdzekļus sauc par aminobifosfonātiem, un tie ir visefektīvākie osteoporozes ārstēšanai.

Zoledronskābe

Zoledronskābes sastāvā esošajām zālēm ir daudzi tirdzniecības nosaukumi un tie selektīvi ietekmē kaulu audus, inhibējot osteoklastu aktivitāti. Šīs vielas priekšrocība ir negatīva ietekme uz kaulu veidošanos, mineralizāciju un izturību.

Lietojot zoledronātu, kalcijs tiek atbrīvots no kaulu audiem un bojāto vietu atjaunošana. Zāles tiek izrakstītas intravenozas infūzijas veidā lēnai ievadīšanai. Terapeitiskā shēma ir atkarīga no osteoporozes pakāpes, bet, lai sasniegtu maksimālo efektu, intervāls starp pirmo un otro infūziju nedrīkst būt mazāks par 7 dienām.

Ibandronskābe

Ibandronskābe ir kaulu rezorbcijas inhibitors, un to galvenokārt izmanto pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanā. To var lietot tablešu veidā vai intravenozi. Lietojiet tabletes pusstundu pirms ēšanas un citām zālēm.

Pēc zāļu lietošanas ieteicams vienu stundu stāvēt vertikāli. Pacienti ar barības vada bojājumiem, kas izraisa aizkavēšanos, ibandronskābes zāles tiek ievadītas intravenozi un tikai slimnīcas apstākļos.

Alendronskābe

Alendronskābe samazina osteoklastu aktivitāti un palielina kaulu minerālu blīvumu, veicinot jaunu šūnu veidošanos. Galvenā aktīvā viela ir alendronāta nātrija trihidrāts. Slavenākās šīs grupas zāles ir Alendronāts, kas ir pieejams tablešu veidā.

Alendronat tabletes lieto 1 reizi dienā 2 stundas pirms brokastīm. Ir atļauts lietot zāles pēc ēšanas, bet ne agrāk kā 2 stundas. Norīšanas gadījumā aptuveni 80% alendronāta saistās ar asins olbaltumvielām un ir vienmērīgi sadalīts mīkstajos audos un pēc tam kaulos, kur notiek tās uzkrāšanās. Nātrija alendronāta koncentrācija asinīs ātri samazinās, un viela nonāk kaulu audos.

Ieteicamā deva ir 10 mg dienā vai 70 mg nedēļā. Alendronāta lietošana ir efektīva osteoporozes ārstēšanai sievietēm (pēcmenopauzes periodā) un vīriešiem, kā arī samazinot kaulu blīvumu ārstēšanas ar kortikosteroīdiem rezultātā.

Lietošanas instrukcija

Ir svarīgi zināt, ka osteoporozes ārstēšanai paredzētos bisfosfonātus drīkst ordinēt tikai ārsts, šajā gadījumā pašapstrāde ir nepieņemama un var radīt neatgriezenisku kaitējumu veselībai. Terapeitiskās vielas, kas ir BF daļa, var izraisīt blakusparādības, tāpēc tās ir jālieto pareizi.

Preparāti tiek veikti no rīta tukšā dūšā, nevis klīringa, ne košļājamā un nomazgājot ar pietiekamu vienkāršu ūdeni. Kafija, augļu sulas un piena dzērieni samazina narkotiku efektivitāti gandrīz uz pusi. Vismaz stundu pēc tabletes ieņemšanas ir nepieciešams saglabāt vertikālu pozīciju, lai izvairītos no traumatiskām sekām uz barības vada un kuņģa gļotādām.

Paralēli bisfosfonātiem ieteicams lietot kalciju un / vai D vitamīnu, bet atcerieties par 2-3 stundu intervālu starp dažādām zālēm. BF intravenoza ievadīšana notiek lēni, izmantojot pilienu metodi vairāku stundu laikā. Pārāk strauja lietošana var izraisīt akūtu nieru mazspēju, īpaši bīstamu hiperkalciēmijas fonā.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikācijas bisfosfonātu lietošanai ir:

• grūtniecība un zīdīšana;
• vecums līdz 18 gadiem;
• kuņģa-zarnu trakta slimību paasināšanās;
• nieru mazspēja;
• individuālā neiecietība.

Pat ja tiek novērota devu shēma un shēma, var rasties zāļu blakusparādības. Visbiežāk tiek atzīmēts:

• gastrīts un kuņģa asiņošana, sāpes vēderā un dispepsijas simptomi (meteorisms, aizcietējums);
• atkārtotas locītavas, muskuļu un galvassāpes;
• hipokalciēmija;
• alerģiskas reakcijas;
• nieru un aknu darbības traucējumi ar ilgstošu lietošanu.

Visnopietnākās sekas ir fibrilācija (sirds ritma desinhronizācija), žokļa osteonekroze un subversīva gūžas kaula lūzums. Šādu komplikāciju risks ir ievērojami samazināts ar labi izstrādātu terapijas shēmu, kas pamatojas uz rūpīgu pārbaudi.

Narkotiku saderība

Ar narkotiku mijiedarbību saistītās īpašības ir šādas:

• kombinācijā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem BF pastiprina kairinošu iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādām;
• BF un cilpas diurētisko līdzekļu kombinācija ievērojami palielina hipokalcēmijas un hipomagnēzijas risku - strauji samazinās kalcija un magnija līmenis organismā;
• aminoglikozīdu grupas antibakteriālie līdzekļi pastiprina bisfosfonātu toksisko iedarbību uz nierēm.

Vienkārši bisfosfonāti

Vienkārši bisfosfonāti ir zāles, kas nesatur slāpekli: Etidronāts, Tiludronāts un Klodronāts. Līdzekļi pieder BF pirmajai paaudzei un notiek intracelulāra apmaiņa, piedaloties adenozīna trifosfātam (ATP). Šī skābe ir galvenais šūnu enerģijas avots. No-slāpekļa bisfosfonāti inhibē ATP atkarīgu šūnu enzīmu veidošanos, kas izraisa osteoklastu nāvi.

Tiludronāts ir pieejams 400 mg tabletēs, kas osteoporozei tiek lietotas katru dienu trīs mēnešus ik pēc sešiem mēnešiem. Reģistrācija notiek 2 stundas pirms ēšanas vai 2 stundas pēc tam.

Klodronāts ievērojami palēnina kaulu rezorbciju, ir pretsāpju iedarbība un samazina lūzumu risku. Tās ir paredzētas osteoporozei, kaulu ļaundabīgai metastāzei (galvenā indikācija). Pieejamas kapsulās iekšķīgai lietošanai un ampulas intravenozai injekcijai. 800 mg tableti var iedalīt divās daļās, lai atvieglotu norīšanu, bet tie jālieto uzreiz. Ampulu saturu iepriekš sajauc ar 500 ml sālsūdens vai 5% glikozes.

Indikācijas etidronātam ir kalcija metabolisma, osteoporozes un kaulu deģenerācijas pārkāpums. Zāles ir pieejamas tabletēs un ampulās. Tas ir viens no nedaudzajiem produktiem, ko var izmantot bērnībā.

Etidronātu parasti ordinē kombinācijā ar kalcija, D vitamīna un magnija preparātiem. Lietošanas indikācijas ir osteoporoze un kaulu masas samazināšanās reimatoīdā artrīta klātbūtnē. Ar osteoporozi terapijas kurss svārstās no diviem līdz trim mēnešiem, un pēc pusotra mēneša tas tiek atkārtots. Deva tiek aprēķināta atbilstoši pacienta svaram - 5-7 mg / kg.

Gadījumā, ja reimatoīdā artrīta gadījumā samazinās minerālo kaulu blīvums, etidronāts tiek ordinēts 5-10 mg / kg devā un tiek dzerts vismaz vienu gadu. Ārstēšanas laikā ar zālēm ieteicams lietot pietiekamu daudzumu kalcija saturošu produktu.

Osteoporozes ārstēšanai nepieciešama integrēta pieeja un tajā ietilpst vairākas zāļu grupas. Tomēr šodien bisfosfonāti ir zāles, kas tiek nozīmētas vispirms. Viņu uzņemšana var ne tikai palēnināt kaulu resorbciju, bet arī apturēt patoloģisko procesu.